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合成和表征了一种钴(Ⅱ)配合物,[CoLCl]2[CoLCl0.5(H2O)0.5]2ClO4·10H2O (1)(LH=(2-(二((1H-苯并咪唑-2-基)甲基)氨基)乙酸))。以3,5-二叔丁基儿茶酚(3,5-DTBC)为反应底物,用紫外光谱测试了1的儿茶酚酶催化活性。研究结果表明:在配合物的晶体结构中,不对称单元的2个Co(Ⅱ)都形成变形的三角双锥构型。在pH=5~11范围内,配合物1对3,5-DTBC的氧化显示了pH值依赖性,它的儿茶酚酶催化活性随着温度的升高而升高,并且其催化氧化3,5-DTBC的动力学符合米氏方程模型。 相似文献
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含氮饱和杂环化合物,如β-内酰胺、氮杂环丙烷、四氢吡咯、哌啶及其苯并骨架吲哚啉、四氢喹啉、四氢异喹啉等结构单元是天然产物和药物分子中常见的"优势骨架",在新药的发现中起到了极其重要的作用.配位导向的非活化C(sp3)-H键的直接胺化方法可高效构建C-N键,是C-H键活化反应方法学的重要研究内容之一.本文介绍了近期配位导向的非活化C(sp3)-H键的分子内直接胺化策略构建含氮杂环的新进展,其中包括双齿、单齿和分子内本身的二级胺作为定位基参与的活化模式,探讨了其反应机制、选择性、底物的适用性及其在合成中的应用. 相似文献
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目的:探讨人绒毛膜促性腺激素β亚单位(β-HCG)在早期异位妊娠药物治疗中的监测价值及药物治疗的疗效.方法:60例宫外孕行保守治疗的患者为研究对象,采用氨甲喋呤(MTX)联合米非司酮治疗,7 d为1疗程,连续治疗2~3个疗程.监测治疗前及治疗后第7、14、21、27天时患者血清β-HCG水平.结果:治疗后第7、14、21、27天,患者血清β-HCG水平与治疗前比较均显著下降(P<0.05),且随着治疗时间的延长而逐渐降低(P<0.05);治疗后,β-HCG≤2 000 mIU/mL组成功率最高(91.2%),2 000<β-HCG<5 000 mIU/mL组成功率为80.0%,β-HCG≥5 000mIU/mL组无1例成功.不同β-HCG水平成功率比较有缔计学差异(P<0.05).结论:以血清β-HCG为监测指标,采用MTX联合米非司酮治疗早期异位妊娠临床疗效好,对于β-HCG值≤2000 mIU/mL的患者推荐采用保守治疗. 相似文献
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为了探寻治疗阿尔茨海默症(AD)的潜在双靶标活性化合物,本研究设计合成了5个新的查尔酮衍生物,并对它们的生物活性进行了评价。酶活性测定结果表明,化合物C1~C5对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均具有显著的抑制活性。其中,化合物C4对AChE和BuChE有明显的抑制作用,IC50分别为6.00和2.63μmol/L。细胞实验表明,化合物C4对Glu、H2O2和Aβ1-42诱导的神经母细胞瘤SH-SY5Y损伤具有显著的保护作用,且呈剂量依赖性。Y迷宫和Morris水迷宫研究表明,C4能改善东莨菪碱诱导的小鼠的认知障碍和背景记忆能力,且对小鼠自主活动无影响,具有毒副作用小的优点。此外,C4能显著降低小鼠皮层总胆碱酯酶和丙二醛含量,提高谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶含量。分子模拟显示,化合物C4能够结合AChE和BuChE的催化活性位点和外周阴离子位点。因此,化合物C4可能是一种很有前途的双靶向活性分子,值得做进一步的结构优化和活性评价,以期发现更安全高效的AD治疗药物。 相似文献
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二氟甲基官能团(CF2H)具有强的亲脂性和吸电子性,能显著增强有机分子的生理活性.含CF2H的分子在药物、农药等领域的应用研究已受到人们的极大关注.因此,如何简便、高效地向分子中引入CF2H基团成为当前有机氟化学领域的一个研究热点.近年来,新的二氟甲基化试剂及官能化方法得到了快速发展,为研究者提供了较为丰富的引入CF2H的手段.针对不同结构分子的二氟甲基化,对近年来发展的高效二氟甲基化试剂及二氟甲基化过程涉及的新反应、新催化剂及反应机理做着重介绍,最后将对二氟甲基化领域存在的问题和难点进行简要的展望. 相似文献
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