新型的芳杂环烷基化生成3''''-氧官能团取代侧链反应

烷氧基丙二烯(alkoxyallene)(2)具有潜在的多官能团特性,是一类灵活多样的有机合成砌块(building block)[1].我们在研究烷氧基丙二烯(2)和芳杂环化合物1的Diels-Alder反应中,意外地得到了3'-氧官能团取代侧链烷基化产物3,这种类型的烷基化反应尚未见文献报道.在对此新反应深入的研究中,我们以较高的收率成功地得到了的化合物3,4,5,为这三种结构的有机合成中间体的制备建立了一条简捷的新路线.所有化合物均经1H NMR,13C NMR,IR,MS等光谱数据确证.我们正在尝试将化合物3转化为更多类型的有机合成中间体.     

5α,11-二羟基-2-氧代桉烷-3-烯的全合成

5α，11-二羟基-2-氧代桉烷-3-(5α-Hydroxy—isopterocarpolone，1)是由贾忠建等于1996年从中药南牡蒿中首次分离得到的一种桉烷型倍半萜类天然产物．桉烷型倍半萜类化合物广泛分布于天然植物中，具有较好的昆虫拒食、抑制细胞繁殖和植物生长调节等多种生理活性．天然产物1的合成研究尚未见报道．     

Methyl-5β-hydroxy-4-oxo-11(13)-dehydroiphionoate的立体选择性全合成

Methyl-5β-hydroxy-4-oxo-11(13)-dehydroiphionoate(10)和其生源前体Methyl-4,5-dioxo-seco-isocostoate(9)是从生长于非洲南部和东部的熊菊属植物U.eckloniana中分离出的两种桉烷衍生天然产物,具有一定的生理活性[1].我们以(+)-二氢香芹酮(1)为起始原料,通过十步反应,进行了这两个化合物的不对称全合成工作,成功地得到了化合物8,化合物9和10的合成工作正在进行中.所有化合物均经1H NMR,13C NMR,IR,MS等光谱数据确证.     

3,11(13)-二烯-12-桉烷酸的立体选择性全合成

桉烷型倍半萜类化合物广泛分布于天然植物中 ,此类化合物多具有较好的生理活性 ,其中桉烷酸类化合物因具有广泛的生物活性而受到重视 .例如 ,3,1 1 ( 1 3) -二烯 - 1 2 -桉烷酸 ( 1 )呈现较好的抗菌活性[1] ,桉烷酸 ( 2 )具有消炎退热的活性[2 ] . 3,1 1 ( 1 3) -二烯 - 1 2 -桉烷酸 ( 1 )是 Shtacher等 [1] 从地中海草药Inula viscosa Ait中分离得到的 .其合成工作尚未见文献报道 .化合物 ( 1 )和 ( 2 )的结构式见 Scheme1 .Scheme1　The structures of compouds1 and2首先以烯丙基氯化为关键反应 ,在桉烷骨架的 C- 1 2位上引入一个羟基…     

二盐酸氟哌噻吨几何异构体的核磁共振研究

采用COSY、NOESY、HSQC、HMBC二维核磁共振技术，首次对二盐酸氟哌噻吨的两种几何异构体的^1H-NMR、^13C-NMR谱信号进行全归属。归属结果表明，二盐酸氟哌噻吨两种几何异构体的部分^1H-NMR、^13C-NMR谱数据差别较大，可作为区分两种异构体的一个指标。     

3-氧-11,12,13-三羟基桉烷-4-烯的简便全合成

报道了一种全合成3-氧-11,12,13-三羟基桉烷-4-烯(1)的简便方法. 对于该化合物及其衍生物的药理活性研究目前正在进行中.     

对映体纯1-甲基-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-2-酮的制备

1-甲基 - 7-氧杂双环 [2 .2 .1 ]庚烷 - 2 -酮 ( 1 )是萜类天然产物全合成中的重要中间体 ,能被广泛地应用于多种桉烷 ( Eudesmane)、沉香呋喃 ( Agarofuran)和降胡萝卜素 ( Norcarotenoids)等倍半萜天然产物的全合成[1,2 ] .我们以对映体纯化合物 1为原料 ,实现这类天然产物的不对称全合成 [3～ 6 ] .消旋的化合物 (± ) - 1可以 2 -甲基呋喃和 2 -氯丙烯腈为原料 ,经 3步反应得到 [2 ] .但对映体纯化合物 1的制备尚未见报道 .本文用化学拆分方法 ,成功地制备了对映体纯的 ( + ) - 1和 ( - ) - 1 ,并确定了其绝对构型 .1　结果与讨论为减…