美登素全合成的研究——Ⅲ.C_5—N片段的合成

本文报道美登素的重要中间体C_5—N片段的合成。该片段含有美登素分子中的芳香环、二个共轭双键和三个手性碳原子C_6,C_7和C_(10)。     

肿瘤的化学治疗 ⅩⅩⅩⅥ.若干1-乙基-2-甲基-1,2,3,4-四氢菲-2-羧酸及2-萘基丙酸类化合物的合成

前曾报告一些植物生长控制剂对肿瘤细胞有选择性的抑制作用.本文继续报告26个结构上与植物生长控制剂萘乙酸(NAA)和萘氧乙酸(NOAA)类似的而且可能具有雌性激素活性的四氢菲羧酸及萘丙酸类化合物的合成,以研究抗肿瘤活性、植物生长控制活力、雌性激素作用三种生物作用间的关系,从而探索抗肿瘤药物的新途径.初步药理试验结果表明,有些化合物对小白鼠肉瘤-37有明显的抑制作用,其它二种生物试验将继续进行.     

从Mannich硷制备数种β-甲氧基-硝基苯丙酮

(1)从Mannich碱β-二甲(或二乙)氨基-对(间或隣)-苯丙酮经过改良的真空降解法获得了对(或间或隣)-硝基苯乙烯酮。 (2)对(或间或隣)-硝基苯乙烯酮与溴作用均生成其相应的双溴化合物。 (3)直接从Mannich硷,β-二甲氨基-硝基-(对,间,隣)苯丙酮,与甲醇及微量盐酸在封管中加热,可以获得β-甲氧基-(对,间,隣)苯丙酮,此法此文献上记载的一般方法为简便。     

模糊抗差自适应粒子滤波及其在组合导航中的应用

在研究模糊控制理论的基础上,吸收了粒子滤波、自适应滤波和抗差估计的优点,提出一种新的模糊抗差自适应粒子滤波算法。文中根据量测向量中的粗差对状态向量滤波的影响,建立抗差自适应粒子滤波模型,获得自适应因子,然后对滤波处理后的数据残差基于模糊理论构造等价权函数,利用等价权函数和自适应因子合理地分配信息,因而可以达到一般滤波方法无法达到的滤波精度,且能有效地控制粗差对导航解的影响。最后,将该算法应用到组合导航系统中,并进行仿真验证。仿真结果证明,文中提出的模糊抗差自适应粒子滤波算法的滤波精度相对于扩展Kalman滤波和粒子滤波提高了3至5倍,明显提高了导航定位精度,且计算简单,便于实时性计算。     

纪念我国有机化学家纪育沣先生

我国有机化学界前辈纪育沣先生不幸于1982年5月18日在北京逝世,终年83岁。凡受过纪老师教导的学生们以及曾与其共事的同行们闻讯无不悲痛。我于前国立中央大学毕业后即进入前中央研     

肿瘤的化学治疗 ⅩⅣ.与放线菌素有关的化合物——2-氨基-吩噁嗪酮-(3)-衍生物的合成

1.本文叙述三系列共十九种与放线菌素有关的类似物——吩噁嗪酮-(3)衍生物的合成。 2.2-硝基3-甲氧基-4-取代基-苯甲酸(Ⅳa—c,R=OCH_3、OC_2H_5及CH_3)与强碱水溶液共热时,可选择水解邻位于硝基的醚键,生成相应的邻硝基酚衍生物(Va—c)。 3.作者等提出一将邻-氨基酚类化合物(Ⅻa、Ⅻc、Ⅻd及Ⅻi)氧化成2-氨基-吩噁酮-(3)衍生物(ⅩⅫa、ⅩⅫc、ⅩⅫd及ⅩⅫi)的新方法,即在中性乙醇溶液中以钯-炭或Raney镍为催化剂,用空气氧进行氧化。此法操作简便,产量尚佳,克服某些邻-氯基酚类化合物在磷酸缓冲液或碳酸铵稀醇溶液中溶解度小的困难。 4.初步药理实验结果表明,肉瘤180(固体型)对某些所合成的化合物敏感。结果将在他处发表。     

過氧化氫對2-甲基-3-(β-二乙胺乙基)吲哚的作用

1.用15％过氧化氢溶液与2-甲基-3-(β-二乙胺乙基)吲哚(即一种氮原子上有不全相同的基团的叔胺)相作用,其分裂处系氮与重量较大的基团连接的键上。因而获得隣-乙酰胺苯-氧乙烯酮,并制得其单苯腙。 2.吲(口朶)核2:3位置的双键可以过氧化氢氧化为两个酮基,并可能系从双羟基化合物而来。     

肿瘤的化学治疗 ⅩⅩ.与双(β-氯乙基)氨甲基苯丙氨酸有关化合物的研究 (一)2-(或3-)双-(β-氯乙基)氨甲基-4-羟基-苯丙氨酸双盐酸盐的合成

1.从问-及邻-甲酚碳酸乙酯(Ⅵ)开始,分别柽七步反应,获得Ⅳ及Ⅴ。化合物Ⅳ(AT-786)及Ⅴ(AT-916)对小鼠艾氏腹水及大鼠Jensen肉瘤具明显抑制作用。 2.从3-醛基-4-羟基-氯苄(ⅩⅤ)开始,分别经七或六步反应,以及从对-乙氧羰氧基氯苄(ⅩⅩⅢ)开始,经三步反应,亦可获得Ⅴ。     

2甲基-3-羥甲基-5-硝基酚的合成

1.从2一甲基-5-硝基氯化苄(Ⅵ)合成2-甲基-3羟甲基-5-硝基酚(Ⅴ)。此化合物对肉瘤180无抑制作用。 2.以铬酸氧化乙酸(2-甲基-5-硝基)苄酣(Ⅺ)时,得2-甲基-5-硝基苯甲醛(ⅩⅥ)甲基未氧化而取代的甲基氧化为醛基。     

具有分子内氢键的有机化合物的合成Ⅰ.——α-二氯乙酰胺基-β-羟基-隣羟基-对硝基苯丙酮及其有关的化合物

1.本文叙述自邻氨基-对硝基乙苯开始分别经过九步或八步反应,合成α-二氯乙酰胺基-β-羟基-邻羟基对硝基苯丙酮(Ⅲ)和α-二氯乙酰胺基-β-羟基-邻甲氧基对硝基苯丙酮(Ⅳ),以及一些有关的化合物。 2.硝基化合物Ⅲ及Ⅳ均可以低亚硫酸钠还原成相应的氨基化合物,α-二氯乙酰胺基-β-羟基-邻羟基-对氨基苯丙酮(Ⅴ)和α-二氯乙酰胺基-β-羟基-邻甲氧基-对氨基苯丙酮(Ⅵ)。 3.曾试验邻羟基-对硝基苯甲醛与对硝基苯甲醛,及邻羟基-对硝基苯乙酮与邻甲氧基对硝基苯乙酮等两对化合物的抗菌效力。结果凡有氢键钳合结构的化合物均有较强的抗菌作用。 4.曾试验化合物Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ及其相应的去羟甲基化合物ⅩⅩ,ⅩⅪ,ⅩⅩⅧ和ⅩⅩⅨ对金色葡萄球菌,枯草杆菌,大肠杆菌和副伤寒菌B型的抑制作用。在此等化合物中(除去Ⅴ),凡有酚基与羰基形成钳合结构的化合物均有比较强的抗菌作用。化合物Ⅲ对金色葡萄球菌的抑制效力接近于氯霉素,但对革兰氏阴性菌的效力低于氯霉素;这种不一致的现象可能是Ⅲ的抗菌作用机理与氯霉素不同。