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格尔德霉素(geldanamycin,GA)是一个以热休克蛋白90(Hsp90)为靶点的高效抗肿瘤先导物,但其临床应用受到了肝脏毒性的限制.目前通常对其C-17位进行修饰,以保留活性和降低肝毒性.本研究提出了一种GA结构修饰的新思路,即在GA的C-17位引入烷胺基链,进而接入保肝基团肉桂酰基.报道了26个17-(3,6-二氧杂-8-N-(取代肉桂酰基)辛二胺)-17-去甲氧基GA新颖衍生物的合成;体外人乳腺癌细胞株MDA-MB-231生长抑制实验和靶点亲和实验结果表明,化合物3u有明显细胞毒性和靶点选择性(IC50=1.5μmol/L,Kd=1.14μmol/L);并对该类衍生物的构效关系进行了讨论,对深入开展GA结构修饰的相关研究有参考价值. 相似文献
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建立超声辅助浸提法提取酸枣中黄酮的方法。以雅安碧峰峡野生酸枣为研究对象,通过单因素实验考察提取条件对黄酮提取率的影响,采用自由基清除(DPPH)法研究果皮粗黄酮提取物的抗氧化活性。在料液比为1∶30(g/m L),乙醇体积数为80%,浸泡时间为4 h,超声温度为80℃,超声时间为30 min时提取黄酮效果最好,果皮中黄酮含量为7.76%。果皮粗黄酮提取物对DPPH具有较好的抗氧化活性,其半数抑制浓度(IC50)为0.517 1 mg/mL。测定结果的相对标准偏差为0.54%(n=6),加标回收率在93.5%~100.6%之间。该方法具有较好的精密度与准确度,适用于酸枣中黄酮的提取。 相似文献
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N-(N',N'-二甲氨基甲基)丙烯酰胺-过硫酸钾引发丙烯酰胺聚合的研究 总被引:2,自引:1,他引:2
The kinetic of polymerization of aeqlamide (AM ) inihated by the combination of N - (N,'N L dimethylaminomethyl ) acrylamide (DMAAM ) with potassiumpersulfate was stUdied. The rate equation was given as:Rp= Kp[DMAAM]0.5[K2S2O8]0.5 [AM]The overall aCtivation energy was determined to be 27.86 KJ/mol. DMAAMwas shown not only joined the ndox initiahon but also incorporated intO thepolymer chains, so that the high molecular weight 107 of polyaCrylamide was obtained but the distribution of molecular weight was broad. The effect of additives on molecular weight and its distribution has been studied. 相似文献
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模糊投资组合选择问题是在基本投资组合模型中引入模糊集理论,使所建立的模型与实际市场更加吻合,但同时也增加了模型求解难度.因此,本文针对两种不同的模糊投资组合模型,提出一种改进帝企鹅优化算法.算法首先引入可行性准则,处理模糊投资组合模型中的约束.其次,算法中加入变异机制,平衡算法的开发和探索能力,引导种群向最优个体收敛.通过对CEC 2006中的13个标准测试问题及两个模糊投资组合问题实例进行数值实验,并与其他群智能优化算法进行结果比较,发现本文所提出的算法具有较好的优化性能,并且对于求解模糊投资组合选择问题是有效的. 相似文献