抗肿瘤药物仑伐替尼合成研究进展

综述了仑伐替尼及其相关主要中间体的合成方法。首先对仑伐替尼逆合成分析,并着重讨论了喹啉环(原料1)以及终产物仑伐替尼的合成。原料1有四种合成方法,对这四种合成方法进行了详细对比与分析,指出第二种合成方法为最佳合成方法。总结了仑伐替尼最常用的两条合成路线并分析优缺点,第一条路线是汇聚式路线,反应时间短、能耗少、成本低、收率高,相比第二条路线更加适合工业化生产。     

治疗非小细胞肺癌脑转新药:Zorifertinib

新药Zorifertinib是阿斯利康公司针对非小细胞肺癌(NSCLC)脑转研发的一种表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),对EGFR 19外显子缺失和EGFR 21外显子L858R突变有高选择性和高抑制性,相较于其他EGFR-TKIs的突出优势是具有优秀的血脑屏障渗透性。临床研究表明Zorifertinib可以在脑内达到等同血浆的药物浓度,有效抑制脑内肿瘤生长,减少脑内肿瘤面积,并且预防脑内肿瘤形成。本文将对该新药的作用机制、研发历程、药代动力学、临床研究和安全性进行综述,为广大研究者以及今后的临床应用提供参考。     

含磷小分子荧光探针的研究进展

阐明生物内各种相关活性物质及其实时变化、生理分布与生物功能是探索自身与生命奥秘的重要组成部分。化学荧光探针是该领域研究的重要工具之一。含磷荧光探针因具有较强的还原性、良好的水溶性与生物相容性,可利用其特异性化学反应或者物理作用检测细胞内各种特定的分析底物。近几年基于不同含磷官能团荧光探针的研究取得了较大进展,本文对相关研究进行了梳理,对含磷官能团类的荧光探针进行归纳总结:主要包括2-(二苯基磷)苯甲酸酯类、磷酸酯类、二苯基磷酰类和三苯基磷阳离子等类型荧光探针,为进一步探索构建新的含磷基团荧光探针提供借鉴与参考。