抗肿瘤药物仑伐替尼合成研究进展

综述了仑伐替尼及其相关主要中间体的合成方法。首先对仑伐替尼逆合成分析,并着重讨论了喹啉环(原料1)以及终产物仑伐替尼的合成。原料1有四种合成方法,对这四种合成方法进行了详细对比与分析,指出第二种合成方法为最佳合成方法。总结了仑伐替尼最常用的两条合成路线并分析优缺点,第一条路线是汇聚式路线,反应时间短、能耗少、成本低、收率高,相比第二条路线更加适合工业化生产。     

含磷小分子荧光探针的研究进展

阐明生物内各种相关活性物质及其实时变化、生理分布与生物功能是探索自身与生命奥秘的重要组成部分。化学荧光探针是该领域研究的重要工具之一。含磷荧光探针因具有较强的还原性、良好的水溶性与生物相容性,可利用其特异性化学反应或者物理作用检测细胞内各种特定的分析底物。近几年基于不同含磷官能团荧光探针的研究取得了较大进展,本文对相关研究进行了梳理,对含磷官能团类的荧光探针进行归纳总结:主要包括2-(二苯基磷)苯甲酸酯类、磷酸酯类、二苯基磷酰类和三苯基磷阳离子等类型荧光探针,为进一步探索构建新的含磷基团荧光探针提供借鉴与参考。     

羰基蝶啶类衍生物的合成及抗肿瘤活性

以2,4-二氯-5 -基嘧啶为原料,经多步反应合成了8个羰基蝶啶类衍生物（TM1~TM8）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和LC-MS（ESI）表征。以Sorafenib、 Axitinib与Lenvatinib为阳性对照,选取人肝癌细胞（HepG2）、乳腺癌细胞（MCF7）、人肺腺癌细胞（NCI H1975）和人非小细胞肺癌细胞（HCC827）,采用CCK8法进行体外抗肿瘤活性测试。结果表明：8-环丙基-6-溴-2-吗啉蝶啶-7(8H)-酮（TM1）对NCI-H1975细胞的抑制活性高于Sorafenib和Axitinib, IC₅₀值为3.63 μmol·L^-1;对HCC827细胞的抑制活性高于Axitinib, IC₅₀值为6.41 μmol·L^-1;对HepG2和 MCF7细胞的抑制活性高于Lenvatinib, IC₅₀值分别为20.96、 12.63 μmol·L^-1。