硫辛酸酯类衍生物的合成及生物活性

以硫辛酸为原料,对其羧基进行结构修饰,合成了23个硫辛酸衍生物.目标化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证.生物活性测试结果表明,在实验浓度下,大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性,化合物3a,3b,3e,3f,3k,3m,3q,3v和3w具有良好的清除丙烯醛活性,其中化合物3a的清除活性高于对照品肌肽;大部分化合物表现出一定的清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)活性,化合物3o,3p,3v和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性接近于对照品喹诺二甲基丙烯酸酯(Trolox)和维生素C;大部分化合物表现出一定的2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)清除活性,化合物3b,3e,3u,3v和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性非常接近于对照品Trolox和维生素C;大部分化合物对铁离子-2,4,6-三(2-吡啶基)三嗪(Fe3+-TPTZ)复合物表现出一定的还原能力,化合物3b,3v和3w具有良好的还原能力,其中化合物3w的还原能力高于对照品维生素C和Trolox;大部分化合物表现出一定的清除羟基自由基活性,化合物3j和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性高于对照品Trolox.血浆稳定性实验结果表明,与硫辛酸相比,23种化合物均具有很好的血浆稳定性.     

酪醇酯类衍生物的合成及生物活性

以酪醇为原料,对其醇羟基进行了结构修饰,合成了25种酪醇衍生物.化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证.体外抗氧化实验结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)清除活性,化合物3k和3y具有良好的DPPH清除活性,其中化合物3y的清除活性高于对照药奎诺二甲基丙烯酸酯(Trolox);在实验浓度下大部分化合物表现出一定的2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)清除活性,化合物3k,3x和3y具有良好的ABTS清除活性,其中化合物3y的清除活性高于Trolox;在实验浓度下大部分化合物对铁离子-2,4,6-三(2-吡啶基)三嗪(Fe3+-TPTZ)复合物表现出一定的铁离子还原抗氧化能力(FRAP),化合物3k,3w和3y具有良好的Fe3+-TPTZ复合物还原能力,其中化合物3y的还原能力高于Trolox.     

N-取代肌肽酰胺类衍生物的合成及生物活性

以肌肽为原料,对伯氨基进行了结构修饰,合成了11种肌肽衍生物.化合物的结构经核磁共振、紫外-可见光谱及高分辨质谱分析确证.丙烯醛清除活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性,尤其是化合物4k对丙烯醛的清除活性高于肌肽.脾细胞增殖活性测试结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的脾细胞增殖活性,特别是化合物4b,4d和4k对脾细胞的增殖活性高于阳性对照伴刀豆球蛋白A.过氧化氢诱导血管内皮细胞损伤的预保护实验结果表明,在实验浓度下大部分化合物表现出一定的预保护作用,其中化合物4a,4j和4k对过氧化氢诱导血管内皮细胞损伤的预保护作用大于肌肽.血浆稳定性实验结果表明,与肌肽相比,11种化合物均具有很好的血浆稳定性.