硫辛酸酯类衍生物的合成及生物活性 |
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引用本文: | 张露云,徐倩,夏广清,丛丽,王雨,张辉,朱俊义,臧皓.硫辛酸酯类衍生物的合成及生物活性[J].高等学校化学学报,2018(10). |
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作者姓名: | 张露云 徐倩 夏广清 丛丽 王雨 张辉 朱俊义 臧皓 |
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作者单位: | 长春中医药大学吉林省人参科学研究院;通化师范学院医药学院绿色药物化学实验室;延边大学药学院 |
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摘 要: | 以硫辛酸为原料,对其羧基进行结构修饰,合成了23个硫辛酸衍生物.目标化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证.生物活性测试结果表明,在实验浓度下,大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性,化合物3a,3b,3e,3f,3k,3m,3q,3v和3w具有良好的清除丙烯醛活性,其中化合物3a的清除活性高于对照品肌肽;大部分化合物表现出一定的清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)活性,化合物3o,3p,3v和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性接近于对照品喹诺二甲基丙烯酸酯(Trolox)和维生素C;大部分化合物表现出一定的2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)清除活性,化合物3b,3e,3u,3v和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性非常接近于对照品Trolox和维生素C;大部分化合物对铁离子-2,4,6-三(2-吡啶基)三嗪(Fe3+-TPTZ)复合物表现出一定的还原能力,化合物3b,3v和3w具有良好的还原能力,其中化合物3w的还原能力高于对照品维生素C和Trolox;大部分化合物表现出一定的清除羟基自由基活性,化合物3j和3w具有良好的清除活性,其中化合物3w的清除活性高于对照品Trolox.血浆稳定性实验结果表明,与硫辛酸相比,23种化合物均具有很好的血浆稳定性.
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