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甘油骨架上含芳硒基的替加氟硫代磷脂缀合物的合成及生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以O-(2-邻苯二甲酰亚氨基)乙基-1,3,2-二氧磷杂环戊烷硫代磷酸酯1及2-邻苯二甲酰亚氨基乙醇环甘油硫代磷脂缀合物2为模型,研究开环反应的条件.结果表明,在室温下,甲醇对化合物1中1,3,2-二氧磷杂环戊烷中的磷原子的亲核进攻,生成O-甲基-O-羟乙基-O-(2-邻苯二甲酰亚氨基)乙基硫代磷酸酯3,但是在此条件下,甲醇与化合物2不反应.在室温下,以异丙醇作溶剂,苯硒酚与化合物2不反应.在氢氧化钾存在下,以异丙醇/水作溶剂(体积比20:1),在室温下,硒酚可以有效地进攻中化合物2中1,3,2-二氧磷杂环戊烷中的碳原子生成相应的开环产物.按照这一反应条件,顺利实现了硒酚对N1-(2-呋喃基)-N3-羟烷基-5-氟脲嘧啶硫代环甘油磷脂缀合物的亲核开环,生成甘油骨架的端碳原子上带有芳硒基新颖的磷脂核苷缀合物.对开环反应的机理进行了探讨.体外细胞毒性试验结果表明:产物对膀胱癌细胞T-24、胃癌细胞BGC-823的恶性增殖抑制效果优于替加氟;但对正常肝上皮细胞毒性也大于替加氟. 相似文献
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以碘作催化剂, 无水苯为溶剂, 六乙基亚磷酰三胺依次与羟乙基替加氟、1-芳硒基甘油及硫反应, 得中间体硒代环甘油磷脂替加氟缀合物2a~2f. 以无水N,N-二甲基甲酰胺(DMF)作溶剂, 室温下, 叠氮化钠中对2a~2f进行亲核开环, 得到O-(1-芳硒基-3-叠氮基)异丙基-O-2-(N3-替加氟)乙基硫代磷酯. 体外活性测试结果表明, 目标化合物3a~3f 对膀胱癌细胞PGA1抑制作用比替加氟高, 对胃癌细胞BGC-823的抑制作用与替加氟相当. 相似文献
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2,2'-联吡啶参与的分子梭合成与1H NMR研究 总被引:4,自引:0,他引:4
2-{2-[4-苯基-二(4-特丁基苯基)甲基]苯氧基}乙氧乙醇磺酸酯(1)与4,4'-联吡啶在乙腈中回流36 h, 随后通过阴离子交换得到N-{2-{2-[4-苯基-二(4-特丁基苯基)甲基]苯氧基}乙氧乙基}-4,4'-联吡啶六氟磷酸盐(3), 产率为93.4%. 3与4,4'-二(溴甲基)-2,2'-联吡啶在乙腈中、70 ℃下反应72 h, 生成哑铃型化合物5, 产率为45%. 5与冠醚BPP34C10在55 ℃下搅拌5 d, 得到分子梭6和7, 产率分别为42.3%和27.3%. 1H NMR数据表明, 富电子冠醚BPP34C10与哑铃型组分上贫电子4,4'-联吡啶的非键作用使4,4'-联吡啶上氢的化学位移向高场有较大移动. 相似文献
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研究阻塞基的乙氧乙醇磺酸酯(1a~1c)与4,4'-联吡啶在熔融条件下反应合成单取代4,4'-联吡啶衍生物(2a~2c)。结果显示,在熔融条件下30min完成反应。投料比对产物有很大的影响。当投料比为1:1时,主要产物为双取代4,4'-联吡啶产物,增加4,4'-联吡啶的用量,单取代产物增加。当投料比为1:10时。单取代产物占绝对优势,分离后的收率达90%。中间体(2a~2c)与4,4'-二(溴甲基)-2,2'-联吡啶按1:1摩尔比混合,按照上述相同的方法进行反应,得到2,2'-联吡啶桥联-(4,4'-联吡啶)类哑铃型化合物(3a~3c)。收率分别为化合物3a为81%,3b为87%,3c为79%。 相似文献
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原子经济反应:氢氧化铯催化下二硒醚与端炔反应合成炔硒醚 总被引:8,自引:0,他引:8
氢氧化铯是无机超强碱,它能夺去端炔上的氢而产生稳定炔负离子,这种炔负离子与亲电的酮、醛反应生成相应的炔醇,但是与亲电的杂原子反应形成碳杂键的研究尚未见报道,碳杂键的形成是合成杂原子有机化合物的主要途径,所以研究无机超强碱催化下的碳杂键形成反应,有可能开辟-个合成杂原子有机化合物的新领域,不论在理论上还是在应用上都具有重要意义。 相似文献
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