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对羟基桂皮酸酚羟基经保护后与相应的羟基呋咱氮氧化物酯化, 酯化物脱保护, 再与阿司匹林缩合得II1~II3; 对羟基桂皮酸与相应二溴烷烃作用, 再经阿司匹林酯化, 得到的溴代烷基酯与硝酸银反应得II4~II7; 酚羟基保护的对羟基桂皮酸与异山梨醇单硝酸酯酯化, 脱保护后与阿司匹林缩合得II8. 目标物II1~II8均经MS, IR, 1H NMR和元素分析确证, 并通过大小鼠体内外抗血栓活性初筛, 结果表明, 多数目标物显示与阿司匹林相当的抗血栓活性, II6活性优于阿司匹林. 相似文献
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为了寻找高效低毒的非甾体抗炎药物, 将5-氯-2-吲哚酮与氯甲酸苯酯经酯化及水解制得1-苯氧羰基-5-氯-2-吲哚酮, 在4-N,N-二甲氨基吡啶作用下与对甲磺酰基苯甲酰氯反应, 经酸化得1-苯氧羰基-3-[羟基-(p-甲磺酰基)苯甲撑基]-5-氯-2-吲哚酮(II1), 最后与相应的胺(氨)反应, 经盐酸中和制得未见文献报道的目标化合物II2~II15, 其结构经IR, 1H NMR, MS和元素分析确证. 二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试显示II10, II11, II15具有明显的抗炎活性; 角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型试验结果表明, II10, II11抗炎活性与双氯芬酸钠和替尼达普钠相当(P>0.05); 其中II11的胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01). 相似文献
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氢化可的松与有机硝酸酯及呋咱氮氧化合物偶联物的合成、抗炎活性及安全性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以氢化可的松为先导物, 通过不同长度及柔度的连接基团, 分别与有机硝酸酯及呋咱氮氧化合物两类NO供体偶联, 合成了两个系列的衍生物I1~I7及II1~II8, 以期寻找到药效更强、安全性更高的新型抗炎药物. 衍生物的化学结构经MS, IR, 1H NMR和元素分析确证. 初步抗炎活性筛选显示, 化合物I3, II3, II5具有良好的抗炎活性; 进一步抗炎活性及安全性试验表明, II5在急性、亚急性及免疫等多种炎症动物模型中活性与阳性对照物氢化可的松相当, 同时, II5能够有效地防止骨丢失, 避免诱发高血压, 因而较之氢化可的松具有更好的安全性. 相似文献
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