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1.
2.
为了寻求新的含吡唑双杂环先导化合物. 用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰氯与2-噻唑烷酮、2-噻唑硫酮、2-噁唑烷酮等含氮杂环反应得到了12个含吡唑环的双杂环化合物. 化合物结构用IR, 1H NMR, MS和元素分析进行了表征. 并用X射线单晶衍射法测定了化合物3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噁唑烷-2-酮(3k)的晶体结构. 晶体为单斜晶系, P21/n (#14)空间群, a=1.52175(3) nm, b=0.52970(1) nm, c=1.58185(3) nm, β=104.893(4), V=1.2323(4) nm3, Z=4, Dc=1.45 g/cm3, F(000)=560.00, R1=0.064, wR2=0.193. 初步生物活性实验结果表明, 在25 mg/L浓度下, 3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-酮(3c), 3-(1-甲基-3-乙基-4-硝基-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-硫酮(3g)对水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)的抑制活性达到40%. 在500 mg/L浓度下, 3-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-噻唑烷-2-酮(3d), 3-(1-甲基-3-乙基-4-溴-5-吡唑甲酰基)-噁唑烷-2-酮(3l)对稻黑尾叶蝉(Nephotettix cinc-ticeps)的抑制活性达到53.37%. 相似文献
3.
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6.
含1,2,4—三唑基硫代磷酰肟酯的合成及其生物活性 总被引:4,自引:1,他引:3
本文合成了17种含1,2,4-三唑基硫代磷酰肟酯,其结构经IR、1HNMR、MS及元素分析确证.生物活性测定了它们的杀虫活性. 相似文献
7.
为改善三唑类化合物的生物活性, 以3-苯基-4-氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料, 将其与芳香醛在冰醋酸体系中反应, 得到3-苯基-4-芳基亚甲氨基-1,2,4-三唑-5-硫酮类席夫碱(4a~4i). 在此基础上, 化合物4a~4i分别与多氟烷基碘代烷和溴代乙酰基葡萄糖反应合成了一系列1,2,4-三唑-5-硫酮类席夫碱的多氟烷基取代物5a~5r和葡萄糖基取代物6a~6d, 并用1H NMR, 19F NMR, IR和MS谱以及元素分析表征了它们的结构. 初步生物活性测试结果表明, 部分目标化合物具有明显的杀虫活性. 相似文献
8.
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从远东疣柄牛肝菌(Leccinum extremiorientale)子实体中提取分离得到13个 化合物,通过理化常数和波谱数据分析,它们的结构被鉴定为:麦角甾-7,22-二 烯-3β,5α,6β-三醇(1),麦角甾醇过氧化物(2),麦角甾醇(3),麦角甾 -4,6,8(14),22-四烯-3-酮(4),麦角甾-5,7-二烯-3β-醇(5),棕榈酸 (6),(2S,3S,4R,2’R)-2-(2’-羟基二十四碳酰胺)十八烷-1,3,4-三 醇(7),脑苷脂B(8),脑苷脂D(9),尿嘧啶(10),肌苷(11),腺苷(12 ),D-阿洛醇(13),利用2D NMR(~1H-~1H COSY,HMBC,HMQC)技术首次对化合 物8和9的氢谱和碳谱数据进行了全归属。在浓度为100 μg/mL时,化合物2,7和8 表现出选择性地抗蛇毒Crotalus adamenteus分泌的磷脂酶A_2活性,而对蜂毒 Apis mellifcra磷脂酶A_2却无活性。此外,远东疣柄牛肝菌提取物对粘虫拒食率 和小莱蛾死亡率分别为67%和55%。 相似文献
10.