2016年中国海洋声学研讨会会议通知

2016年中国海洋声学研讨会会议通知     

KF/Al2O3催化合成2-甲基-3-(3,4-亚甲二氧基苯基)丙烯醛

缩合;催化剂;洋茉莉醛;KF/Al2O3催化合成2-甲基-3-(3;4-亚甲二氧基苯基)丙烯醛     

刺楸中新七糖皂苷的结构解析

从刺楸Kalopanax septemlobus(Thunb．)Koidz．树皮乙醇提取物中分离得到一种七糖三萜皂苷(1),其分子结构经化学方法和波谱分析(IR,ESI-MS,^1H NMR,^13C NMR,^1H-^1H COSY,^1H-^1H TOCSY,HMQC,HMBC)鉴定为3-O-β-D-吡喃木糖(1→4)-β-D-吡喃木糖(1→3)-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖常春藤皂苷配基28-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖酯苷,命名为刺皂苷Ⅰ(septemlosideⅠ)。     

Two Novel Antifungal Saponins from Tibetan Herbal Medicine Clematis tangutica

Antifungal assay-guided isolation of the ethanol extract of the aerial parts of Clematis tangutica yielded two novel triterpene saponins. Their structures were determined to be 3-O-α-L-arabinopyranosyl hederagenin 28-O-α-L-rhamnopyranosyl ester (1) and 3-O-β-D-glucopyranosyl-(1→4)-α-L-arabinopyranosyl hederagenin 28-O-α-L-rhamnopyranosyl ester (2) on the basis of spectral data and chemical reactions.     

臭灵丹化学成分研究II

从臭灵丹(LaggeraPterodonta(DC)Benth)地上部分水煎浓缩液的氯仿提取液中,分离出四个化合物(1-4),1和2为倍半萜化合物,3和4为黄酮化合物,经紫外光谱、红外光谱、核磁共振^1H谱、^1^3C谱、^1H-^1Hcosy谱及质谱测定,分别为臭灵丹酮酸、冬青酸、洋艾素和金腰素乙。化合物1具有桉烷型倍半萜结构,为Δ^4^,^1^1-桉双烯-3-酮-13-酸,它是一新化合物。     

常春藤皂苷元的糖化学修饰与体外抗COLO205细胞增殖活性

通过连接不同糖片段的三氯乙酰亚胺酯衍生物、甲基衍生物、对甲基苯硫酚衍生物等合成了4个常春藤皂苷元衍生物（4~7,其中6和7为新化合物），其结构经¹H NMR和 ¹³C NMR表征。采用MTT法检测了化合物对人结肠癌细胞COLO205的抑制活性。结果表明：4和5对COLO205细胞有部分抑制作用，与浓度正相关；6对COLO205只在高浓度（1.00×10^-4mmol/L）有较好抑制作用(98.36±0.43%)； 7只在中等浓度(1.00×10^-5 mmol/L)对COLO205有微弱抑制作用(2.75±1.22%)。      

臭灵丹化学成分研究II

从臭灵丹(LaggeraPterodonta(DC)Benth)地上部分水煎浓缩液的氯仿提取液中,分离出四个化合物(1-4),1和2为倍半萜化合物,3和4为黄酮化合物,经紫外光谱、红外光谱、核磁共振^1H谱、^1^3C谱、^1H-^1Hcosy谱及质谱测定,分别为臭灵丹酮酸、冬青酸、洋艾素和金腰素乙。化合物1具有桉烷型倍半萜结构,为Δ^4^,^1^1-桉双烯-3-酮-13-酸,它是一新化合物。     

洋茉莉醛中间体3,4-亚甲二氧基苯乙醇酸的合成与表征

茉莉醛又称胡椒醛,学名3,4-亚甲二氧基苯甲醛(3,4-methylenedioxy benzaldehyde),广泛应用于合成香料、医药、食品、日化、电镀等领域.目前全球洋茉莉醛生产主要集中在我国、日本、美国和欧盟,总产能约1万吨/年.我国和日本主要采用天然黄樟油路线合成洋茉莉醛.随着全球生产量的不断增大,黄樟油资源面临枯竭,研究和开发以简单化学品为原料的全合成方法成为当务之急[1][2].在酸催化下,以乙醛酸和胡椒环为原料合成3,4-亚甲二氧基苯乙醇酸,再经氧化得到洋茉莉醛的路线,具有工艺设备简单、三废少、收率高、产品纯度高等优点,成为替代黄樟油路线法较为理想的全合成路线[3][4].     

新型常春藤糖苷衍生物的合成及体外抗人膀胱癌细胞活性

以常春藤皂苷元为起始原料，依次将28-羧基甲基化，23-羟甲基乙酰化得常春藤皂苷元-23-O-乙酰基-28-羧甲酯（2）;然后将2的3-羟基进行糖化学结构修饰，合成了3种新型的常春藤糖苷衍生物（3~5），其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。采用MTT法研究了2～5的体外抗人膀胱癌细胞(T-24)活性。结果表明：浓度为1×10^-6 mol·L^-1时，3～5的抑制活性均高于2，抑制率分别为(14.40±2.29)%, (11.92±3.30)%和(11.92±3.30)%。     

常春藤皂苷元-半酯-AZT衍生物的合成及抗病毒蛋白酶活性

以常春藤皂苷元为原料,合成了5个常春藤皂苷元-半酯-AZT复合物,其结构经¹HNMR、¹³CNMR和ESI-MS表征。并对所有目标分子体外抗HIV-1和HCV NS3/4A蛋白酶的活性进行了初步评价,化合物5显示较强的抗HCV NS/4A蛋白酶的活性,IC₅₀=5.8 μM,其余化合物IC₅₀为10.6～42.3 μM。所有衍生物无抗HIV蛋白酶活性,揭示该类衍生物选择性抑制HCV NS3/4A蛋白酶。