| 常春藤皂苷元-半酯-AZT衍生物的合成及抗病毒蛋白酶活性 |
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| 引用本文： | 郝永佳,危英,周英,刘青,谌芬,向琴,张华,於祥,吴继春,杨虹.常春藤皂苷元-半酯-AZT衍生物的合成及抗病毒蛋白酶活性[J].合成化学,2021,29(9):741-746. |
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| 作者姓名： | 郝永佳 危英 周英 刘青 谌芬 向琴 张华 於祥 吴继春 杨虹 |
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| 作者单位： | 贵州中医药大学 药学院,贵州 贵阳 550025 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金;国家自然科学基金;中药民族药活性分子发现与研究中心项目;贵州省科技计划 |
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| 摘 要： | 以常春藤皂苷元为原料，合成了5个常春藤皂苷元-半酯-AZT复合物，其结构经1HNMR、13CNMR和ESI-MS表征。并对所有目标分子体外抗HIV-1和HCV NS3/4A蛋白酶的活性进行了初步评价，化合物5显示较强的抗HCV NS/4A蛋白酶的活性，IC50=5.8 μM，其余化合物IC50为10.6～42.3 μM。所有衍生物无抗HIV蛋白酶活性，揭示该类衍生物选择性抑制HCV NS3/4A蛋白酶。
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| 关 键 词： | 常春藤皂苷元 半酯 HIV-1蛋白酶 HCV NS3/4A蛋白酶 活性 合成 |
| 收稿时间： | 2021-05-20 |
Conjugates of Hederagenin Hemiester Derivatives with AZT as Virus Protease Inhibitors |
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| HAO Yong-jia,WEI Ying,ZHOU Ying,LIU Qing,SHEN Fen,XIANG Qin,ZHANG Hua,YU Xiang,WU Ji-chun,YANG Hong.Conjugates of Hederagenin Hemiester Derivatives with AZT as Virus Protease Inhibitors[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2021,29(9):741-746. |
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| Authors: | HAO Yong-jia WEI Ying ZHOU Ying LIU Qing SHEN Fen XIANG Qin ZHANG Hua YU Xiang WU Ji-chun YANG Hong |
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| Institution: | College of Pharmacy, Guizhou University of Traditional Chinese Medicine, Guiyang 550025, China |
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