新型含缩氨基硫脲结构的喹唑啉衍生物的合成及体外抗癌活性

以4,5-二甲氧基-2-氨基苯甲酸和醋酸甲脒为原料,经环化、氯化、胺化和缩合反应,合成了15个新的喹唑啉哌嗪缩氨基硫脲衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,HRMS及元素分析确认.采用MTT法测试了化合物6a~6o对表皮生长因子受体(EGFR)过度表达的人乳腺癌MCF-7、人肺癌A549和人前列腺癌PC3的体外抗癌活性.结果表明,部分化合物表现出较强的抗癌活性,其中,化合物6a和6o对3种癌细胞的抗癌活性优于对照药拉帕替尼(Lapatinib),略低于对照药阿霉素(ADM).化合物6a和6o对MCF-7的IC50值分别为6.97和6.99μmol/L,对A549的IC50值分别为5.15和3.11μmol/L,而对PC3的IC50值分别为2.30和1.42μmol/L.本文还初步探讨了化合物结构与抗癌活性之间的关系.     

动态动力学拆分制备(R)-1-氨基茚满

首次采用动态动力学方法成功制备光学纯(R)-1-氨基茚满.以十二烷基磺酸根离子改性的层状双氢氧化物(LDH)为载体负载金属钯制备了新型消旋催化剂Pd/LDH-DS,对其消旋化(S)-1-氨基茚满的反应条件进行了研究,发现其具有优越的反应性能;在此基础上结合脂肪酶Novozym 435的反应条件,最终确定以甲苯为反应溶剂,戊酸对氯苯酯为酰基供体,底物浓度为82.5 mmol/L,55℃条件下反应15 h后制备得到(R)-1-氨基茚满戊酸酯,产物转化率>99%,产物光学纯度eeP>99%.     

爆炸条件下溶菌酶反应产物的基质辅助激光解吸-飞行时间质谱分析

以爆炸条件下溶菌酶的反应产物为研究对象,运用基质辅助激光解吸-飞行时间质谱的方法研究其反应产物与不同炸药的反应特征性.结果显示,雷管的使用不会对溶菌酶有影响,而在有爆炸物爆炸的条件下,除了正常溶菌酶酶解多肽信号外,一些[MH+17]+,[MH+18]+,[MH+28]+,[MH+32]+和[MH+44]+的加合峰信号也能被检测到.这可能是在炸药爆炸过程中产生的一些活性小分子(如NH3,H2O,CO/N2,O2,CO2)与溶菌酶发生反应得到的反应产物.不同炸药生成的活性小分子能够分别与溶菌酶的某些反应位点反应生成特征性的反应产物,有利于这些炸药的分析与检测.     

2,6,6-三甲基-双环[3,1,1]庚基-3-(4-芳基-2-噻唑)腙类化合物的合成及其抑菌和抗肿瘤活性研究

以α-蒎烯为起始原料,经加成、氧化、缩合制得中间体,继而与α-溴代芳基乙酮在常温下反应合成12个新型2,6,6-三甲基-双环[3,1,1]庚基-3-(4-芳基-2-噻唑)腙类化合物,产率达52.4%~88.9%.其结构经1H NMR,13C NMR,IR,LC/MS和元素分析进行了确证.初步生物活性测试结果表明:部分目标化合物具有较好的抑菌活性和一定的抗肿瘤活性.     

信立方质谱培训中心2014年线下培训计划

课程形式:王光辉、苏焕华、李重九、金幼菊等质谱资深专家现场授课,传授质谱使用、检测、维护经验,旨在提高分析人员质谱应用水平。培训主要解决厂商质谱培训中少有涉及的色谱、质谱基本理论、最新应用等,达到"知其然,知其所以然"的目标。课程特色:①讲师均为长期从事质谱分析研究的高职人员,具有丰富理论知识和实践经验;     

赛默飞荣登“2013年中国大学生理想雇主100强”榜单

近日,全球科学服务的领导者赛默飞世尔科技(以下简称:赛默飞)荣登由中国日报社21世纪英文报联合Universum优兴咨询联合评选的"2013中国大学生理想雇主100强"榜单。凭借在工作环境、技术优势、人才培养、企业文化等多方面的成就,赛默飞成功入围医药领域企业榜单,成为中国大学生心目中的理想雇主。     

UltiMate 3000 DGLC双三元液相色谱的串联色谱技术特点

当样品使用梯度洗脱时,每次分析结束之后,常需较长时间重新平衡或清洗色谱柱。在此过程中,进样器、柱温箱和检测器则处于闲置状态,这无疑是一种资源浪费。若能将此清洗和平衡过程与分析下一个样品同时进行,则可充分利用资源并可提高分析效率。赛默飞Ulti Mate 3000 DGLC双三     

2014光谱网络会议(iCS2014-原子光谱)第一轮通知

由仪器信息网主办的"iCS光谱网络会议((iConference on Spectroscopy,iCS2014)"自2012年首次举办,迄今已成功举办两届,累计邀请近50名光谱专家分享光谱领域的前沿技术与应用进展报告,吸引近5000名专业用户报名参会,已成为光谱专家和用户共同期待的年度盛事。第三届"iCS网络光谱会议(iConference on Spectroscopy,iCS2014)"将于2014年9月17~19日举办,为期两天半的会议主要涉及原子荧光、ICP/ICP-MS、XRF、AAS、原子光谱技术展望等多领域的最新技术及研究进展,大会将邀请近20     

《多晶X射线衍射技术与应用》

本书系统地介绍了多晶X射线衍射技术的原理、仪器、方法和应用。全书内容循序渐进,在介绍X射线的物理基础、射线强度检测技术及其发展、晶体和晶体衍射的理论知识基础上,着重阐述了X射线衍射仪器和多晶衍射仪的原理,详细论述了如何获得正确的衍射数据、如何评估衍射实验数据的可信度以及仪器的工作状态等实验技术问题。之后,又     

新型生物相容性大分子磁共振成像造影剂的性质研究

将天冬氨酸与亮氨酸反应,合成了天冬氨酸-亮氨酸共聚物(PL),通过乙二胺将钆-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(Gd-DOTA)连接到PL上,制备了大分子磁共振成像造影剂PL-A2-DOTA-Gd,通过核磁碳谱、凝胶色谱等方法对其结构进行了表征,利用细胞毒性实验、溶血性实验、体外弛豫效率测定以及体内动物磁共振成像等方法对其性能进行了评估。研究表明,PL-A2-DOTA-Gd的细胞毒性远低于临床应用的造影剂Gd-DOTA,且其弛豫效率(15.3 L/(mmol·s))是Gd-DOTA(5.8 L/(mmol·s))的2.6倍。大分子磁共振成像造影剂PL-A2-DOTA-Gd具有良好的血液相容性,对昆明小鼠的肝脏信号的增强效果约为Gd-DOTA的3.1倍,且能在较长时间内保持良好稳定的增强效果。