新型生物相容性大分子磁共振成像造影剂的性质研究

将天冬氨酸与亮氨酸反应,合成了天冬氨酸-亮氨酸共聚物(PL),通过乙二胺将钆-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(Gd-DOTA)连接到PL上,制备了大分子磁共振成像造影剂PL-A2-DOTA-Gd,通过核磁碳谱、凝胶色谱等方法对其结构进行了表征,利用细胞毒性实验、溶血性实验、体外弛豫效率测定以及体内动物磁共振成像等方法对其性能进行了评估。研究表明,PL-A2-DOTA-Gd的细胞毒性远低于临床应用的造影剂Gd-DOTA,且其弛豫效率(15.3 L/(mmol·s))是Gd-DOTA(5.8 L/(mmol·s))的2.6倍。大分子磁共振成像造影剂PL-A2-DOTA-Gd具有良好的血液相容性,对昆明小鼠的肝脏信号的增强效果约为Gd-DOTA的3.1倍,且能在较长时间内保持良好稳定的增强效果。     

磁共振成像造影剂的研究进展

磁共振成像技术已成为临床医学影像学检查的重要手段,30%以上的磁共振成像诊断需要使用造影剂,因此磁共振成像造影剂也成为一种重要的临床诊断药物.本文简单介绍磁共振成像造影剂的定义、原理和分类,并对当前的研究进展进行了的评述,认为开发具有靶向性、高弛豫效率、使用安全的造影剂是研究的主要方向.     

一种肝脏类生物相容性氨基酸共聚物磁共振成像造影剂

一种新型的以天门冬氨酸-苯丙氨酸共聚物为载体的大分子生物相容性材料(AP-EDA-DOTA-Gd)被制备出来作为磁共振成像造影剂．首先合成了天门冬氨酸-苯丙
氨酸共聚物,之后利用乙二胺将1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)连接到共聚物上,最后将钆离子通过配位的作用方式连接到DOTA 上,最终得到大分子AP-EDA-DOTA-Gd．体外溶血性试验表明AP-EDA-DOTA-Gd 具有较好的血液相容性．在pH = 5.5 的组织蛋白酶B 的磷酸缓冲液中,AP-EDA-DOTA-Gd 能够降解．APEDA-DOTA-Gd 的体外弛豫效率(15.95 mmol^–1?L?s^–1)为目前临床应用的Gd-DOTA (5.59mmol^–1?L?s^–1)的2.9 倍．大鼠肝脏成像实验结果表明,AP-EDA-DOTA-Gd 对于肝组织的成像增强对比度为63.5±6.1%远高于Gd-DOTA (24.2±2.9%)．