靶向抑制DNA拓扑异构酶的抗肿瘤药物研究

DNA拓扑异构酶是真核细胞和原核细胞中的一种基本酶,广泛存在于细胞核中,对DNA的转录、复制以及基因表达过程中的DNA拓扑结构的改变起着重要的作用。研究发现DNA拓扑异构酶在肿瘤组织中高度表达,许多抗肿瘤药物的作用机制与抑制拓扑异构酶有关,目前拓扑异构酶已成为筛选抗肿瘤药物的重要靶点。     

流动注射-分光光度法测定药物中克林霉素磷酸酯的含量

试验表明:在pH 3.8的乙酸盐缓冲介质中,克林霉素磷酸酯(CLP)能将铁(Ⅲ)还原为铁(Ⅱ),而所生成的铁(Ⅱ)与邻菲啰啉反应生成有色络合物(λmax=508nm),且生成的铁(Ⅱ)量与CLP之间存在定量关系,经换算所测得吸光度与CLP的质量浓度在0.70~140mg·L-1之间呈线性关系。据此并结合流动注射技术(FI)提出了FI-分光光度法间接测定药物中CLP的新方法优化的分析条件如下:①乙酸盐缓冲溶液的加入量:2.5mL;②铁(Ⅲ)溶液质量浓度:10.0mg·L-1;③邻菲啰啉溶液浓度:1.5×10-3 mol·L-1;④反应温度:85℃。该方法的检出限为0.060mg·L-1。应用此方法测定了药物中CLP的含量,测定值与国家药品标准方法的测定值相符。     

低结晶度聚ε-己内酯电纺膜的制备及其药物控释行为

以芳氧基稀土三(2,6-二叔丁基-4-甲基苯氧基)镧(La(OAr)3)为催化剂,通过加入少量(8.5 mol%)碳酸2,2-二甲基三亚甲基酯(DTC)与ε-己内酯(CL)进行无规共聚合,成功制备了低结晶度的脂肪族内酯-碳酸酯无规共聚酯(PCD)材料,并用1H-NMR、SEC、DSC和WAXS证明了产物的结构和性能.以...     

卡尔-费休滴定法测定有机锌盐药物中水分

采用卡尔-费休滴定法测定有机锌盐药物中水分时,改用甲醇-氨溶液(质量比180比1)作溶剂溶解试样。改进的溶剂利于有机锌盐药物的溶解及结晶水的释放。试验结果表明:有机锌盐药物中水分的测定值比药典法测定值高,相对标准偏差(n=5)在0.13%～0.36%之间。     

线性扫描极谱法测定消旋山莨菪碱

用线性扫描极谱法和循环伏安法研究了消旋山莨菪碱在0.3mol·L~(-1)磷酸氢二钠-磷酸二氢钾缓冲溶液(pH 6.70)中的电化学行为。消旋山莨菪碱于-1.095V(vs.SCE)处产生一灵敏的吸附波,消旋山莨菪碱质量浓度在0.10～10.0mg·L~(-1)范围内与其一次微分线性扫描峰电流i_p呈线性关系,检出限(3S/N)为0.06mg·L~(-1)。对5.0mg·L~(-1)消旋山莨菪碱溶液进行6次平行试验,相对标准偏差为0.34%,该方法用于片剂中消旋山莨菪碱含量的测定,测定值与标示值相符。     

碳纳米管在药物载体领域的进展

基于其独特的结构、电子及机械性能,碳纳米管自被发现以来就是极具吸引力的材料,被广泛研究。在药物化学领域,碳纳米管成为载运治疗药物实现靶向治疗、控制释放等的热点,研究日益深入。本文概述了近年来碳纳米管在药物载体领域的研究进展情况,评述了其未来发展趋势,认为深入考察修饰碳纳米管的毒性,探索其载药释药机制,并逐步应用于临床,...     

同轴静电纺丝技术制备药物缓释载体的研究进展

由于纳米纤维在组织工程支架材料,药物传递载体等方面的潜在应用,使得具有高比表面积的静电纺丝纳米纤维得到了很大的关注。静电纺丝技术是一种简单、有效的微／纳米技术,而同轴静电纺丝则是在传统静电纺丝技术上发展起来的新方法,单步即可制备连续的壳一芯结构纳米纤维或中空纳米纤维。这也使得静电纺丝纳米纤维在组织工程和药物缓释等领域有...     

6-硝基-L-多巴的合成

以3,4-二羟基-L苯丙氨酸为原料,通过羟基保护、硝化、脱保护、Boc保护等反应合成了药物中间体-6-硝基-L多巴,总收率58%,其结构经1H NMR和HPLC-MS确证.     

PAR-1拮抗剂E5555的全合成

以3-氟邻苯二酚和邻叔丁基苯酚为原料,经14步反应完全PAR-1拮抗剂--1-(3-叔丁基-5-吗啉4-甲氧基苯基)-2-(5,6-二乙氧基.7-氟-1-亚胺二氢异吲哚)乙酮氢溴酸盐(E5555)的全合成,总产率27.2%,其结构经<'1>H NMR确证.     

2-氨基-5-氟噻唑盐酸盐的合成

以2-氨基噻唑为原料,经Boc保护、溴代、氟代和脱保护成盐反应合成了制备葡萄糖激酶激活剂的重要中间体--2-氨基-5-氟噻唑盐酸盐,总收率55%,其结构经1H NMR表征.