三明治结构rGO/Fe3O4@mSiO2载体的构筑及协同抗肿瘤性能

采用温和的反应条件,制备出三明治结构rGO/Fe_3O_4@mSiO_2,利用SEM、TEM、FTIR、XRD和N_2吸附-脱附等对其形貌和性能进行表征,考查了其对Hela细胞的毒性和细胞荧光成像效果,并探讨了其形成机理。实验结果表明:rGO/Fe_3O_4@mSiO_2具有较高的比表面积(217 m~2·g~(-1)),对抗癌药物五氟尿嘧啶(5-FU)的载药率达到57.34%;它还具有较好的磁性,磁饱和强度为32 emu·g-1;而且rGO/Fe_3O_4@mSiO_2纳米复合物在光照条件下具有优异的光热转换性能,对He La细胞表现出明显的杀伤效果。     

氧化还原响应性长链超分子超支化聚合物的构筑及药物控释研究

首先合成了一种同时含有端巯基、端炔基且具有β-环糊精(β-CD)/二茂铁(Fc)超分子主客体作用的AB2型长链大分子单体(MM),再利用其巯基和炔基的点击反应可以合成出氧化还原响应性长链超分子超支化聚合物(SHP).利用一维和二维核磁共振谱对MM和SHP的聚合物结构和超分子作用进行了表征和确认.动态光散射和透射电子显微镜测试结果表明:在水溶液中,SHP可自发地形成支化自组装形貌;而当加入H_2O_2后,由于β-CD/Fc主客体作用的解离,支化自组装体结构被破坏、且进一步二次组装球形胶束.对比于线型超分子聚合物自组装体,SHP具有更高的载药效率.利用紫外分光光度计测试载药SHP自组装体对抗癌药物阿霉素(DOX)的累积释放曲线发现H_2O_2可有效调控SHP自组装体中DOX的释放速率,即:当加入H_2O_2后,DOX的释放速率明显加快.     

核药物发展小记

简要回顾了20世纪70年代以来核药物领域发展的主要成就,并对目前在临床上应用最为广泛的核药物探针[18F]FDG作了重点介绍。[18F]FDG的发展可追溯至20世纪20年代,历经半个世纪终于成功应用于临床,在肿瘤、神经退行性疾病、心血管疾病的诊断中发挥了巨大作用。除此以外,本文也介绍了多肽类及蛋白类核药物的最新进展。在梳理核药物发展脉络的同时,本文也借此机会向读者介绍了几位为核药物发展做出巨大贡献的科学家,并作为晚辈向其致以崇高的敬意。最终,笔者希望向读者阐明核药物研究立足基础研究、面向临床问题的学科特色,也希望读者能通过对经典核药物发展脉络的了解,对自身的科学研究有所启发。     

抗HCV药物索菲布韦的合成与表征——本科生“夏季小学期”创新科研实践

以“抗HCV药物索菲布韦（Sofosbuvir）合成与表征”为例,介绍了南开大学本科生“夏季小学期”创新科研实践活动的具体实施情况。内容涉及抗HCV药物索菲布韦的研究背景介绍、合成与表征,以及对实验结果的讨论。实践结果表明,利用“夏季小学期”集中安排实验时间较长且复杂程度高的综合实验,可以提高学生的科研实践能力,促进理论教学与科研实践相结合,取得了良好的教学效果。     

原子转移自由基聚合法合成磺胺类片段印迹聚合物及其表征

采用原子转移自由基聚合与片段印迹技术相结合的方法,以磺胺类物质的结构类似物4,6-二氯嘧啶为模板合成印迹聚合物。以4,6-二氯嘧啶(模板)︰甲基丙烯酸缩水甘油酯(功能单体)︰2,2'-联吡啶(配体)的摩尔比为10︰180︰1合成印迹聚合物。控制反应温度为60℃,反应时间为5 h。印迹聚合物的吸附量为1.48 mg/g,非印迹聚合物的吸附量为0.73 mg/g。以合成的聚合物为新型材料,对样品中的兽药残留进行选择性分离、富集,结果表明印迹聚合物的选择吸附能力明显优于非印迹聚合物。通过电镜扫描对聚合物的表面形态进行了表征。     

维格列汀相关物质的合成工艺改进

以盐酸金刚烷胺和L-脯氨酸为原料,经羟基化、氯乙酰化及氨基化反应合成了维格列汀相关物质(S)-1-［2-(3-羟基-金刚烷-1-氨基)-乙酰基］吡咯烷-2-羧酸（3）,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS（ESI）确证。采用Box-Behnken响应面法优化3的合成工艺。结果表明最优反应条件为：1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸与3-氨基-1-金刚烷醇的摩尔比为2:1、三乙胺0.006 mol,于65 ℃反应4 h, 3的平均收率为82.84%,纯度98.8%,可作为维格列汀相关物质检测的对照品。     

基底细胞癌新药Sonidegib的合成工艺优化

以2-氯-5-硝基吡啶为起始原料,经氢化、偶联和酰胺缩合反应合成Sonidegib,总收率71.4%,其结构经¹H NMR和MS（ESI）确证。     

盐酸曲马多药物树脂制备技术的研究

采用静态法和动态法两种工艺制备盐酸曲马多药物树脂，并对制备过程中体系温度、反应时间、药物溶液浓度、溶液流速等影响因素进行了研究；以正交设计对工艺进行优化。     

利用FTIR研究彝药大红袍药物活性与光谱的关系

用傅里叶红外光谱法对彝药大红袍的药物活性与光谱的关系进行研究,通过分析,可知大红袍根皮的收敛止血作用与鞣质的2925.5、1035.2 cm-1等峰有关,顺气止痛与挥发油的1617.7cm-1等峰有关;根心的收敛止血作用与鞣质的2926.0、1048.9 cm-1等峰有关,顺气止痛与挥发油的1617.2、1732.3 cm-1等峰有关,且根皮的药物活性比根心好.这为彝药大红袍的快速鉴定、药理分析和质量监控提供科学依据.     

肿瘤脂质体药物热靶向输送的数值研究

热作用可以提高肿瘤血管对脂质体药物的通透性,从而促进肿瘤内部的药物传输.本文建立了一个新的模型对热促进脂质体药物在肿瘤内输送的治疗方式进行了数值研究.模型将肿瘤划分为血管丰富的周边区域和无血管的中心区域.数值计算结果显示热作用能有效促进肿瘤内脂质体药物的传输.