盐酸苯达莫司汀的合成工艺研究

盐酸苯达莫司汀是用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)及乳腺癌的药物,市场前景广阔[1]。目前的合成方法中存在反应条件苛刻、产率低等缺点。本文以2,4-二硝基氯苯为原料,通过取代、还原、酰化、环合、催化还原、烃基化、成盐等七步反应成功合成盐酸苯达莫司汀,终产率为40.99%。反应条件温和、步骤少,降低了生产成本以及设备要求,有良好的工业化应用前景。     

铱配合物为能量受体的阴离子型聚芴合成及其蛋白质多糖检测

用Suzuki偶合方法合成了一系列铱配合物为能量受体,侧链为羧酸基团的阴离子型水溶性聚芴.聚芴(P4,P5,P6)中铱配合物含量分别为0%,2%和5%,聚芴P6在水溶液中具有较好的荧光能量荧光转移(FRET)效率.还研究了p H变化对聚合物水溶液荧光光谱性能的影响,结果表明当p H>8时,所含羧基以钠盐形式存在使聚合物具有较好的溶解性和较强的荧光强度,p H<8时,羧基以COOH形式存在,使聚合物溶解度降低造成聚集,荧光发生淬灭.并且进一步研究了不同的蛋白质和多糖对铱配合物含量为5%的聚合物(P6)的荧光光谱变化,如加入带正电荷的溶菌酶后可以发生比较明显的FRET现象,加入中性的血红蛋白后荧光强度略有下降,而疏水作用较强的组蛋白和带负电荷肝素的加入可以增强P6的荧光强度减弱聚合物的FRET,因此聚合物P6可以作为蛋白质和多糖的光学检测器.     

新型联苯基三苯胺聚合物的合成与性能研究

以4,4'-二溴联苯和苯胺为原料,经钯催化氨基化反应制得N,N'-二苯基联苯胺(1);以1为单体,分别与对二溴苯(2a),4,4'-二溴二苯砜(2b)和4,4'-二溴二苯甲酮(2c)通过钯催化的C-N交叉偶联反应,合成了3个新型的联苯基三苯胺聚合物:联苯基三苯胺苯(3a,收率88%),联苯基三苯胺砜(3b,收率94%)和联苯基三苯胺酮(3c,收率91%),其结构经1H NMR,IR和XRD表征。采用UV-Vis,TG,DSC,荧光光谱和循环伏安法对3a~3c的性能进行了研究。结果表明:3a~3c失重5%的温度分别为479℃,482℃和355℃;玻璃化转变温度分别为199℃,248℃和215℃;λmax分别位于354 nm,359 nm和385 nm;λem分别为489 nm,472 nm和518 nm;EHOMO值分别为-3.96 eV,-3.89 eV,-3.94 eV;ELUMO值分别为-1.16 eV,-1.17 eV和-1.39 eV。     

Perkin Elmer推出ElmTM空气质量实时监测网络

<正>珀金埃尔默不久前在上海新国际博览中心召开的第七届慕尼黑上海分析生化展上发布了最新研发的创新性空气质量实时监测网络Elm(https://elm.china.perkinelmer.com)。Elm是一种创新的空气监测网络服务,用于向社区和居民提供在线的、区域化的、直观的实时空气质量信息。一个Elm网络包含多个空气监测传感器,这些设备被放置在室外有需要获取实时空气质量信息的地方,可测量多种类型空气质量指标,包括臭氧、颗粒物(扬尘等)、挥发性有机物和二氧     

基于非共价键作用的二嵌段共聚物/均聚物超分子体系的自组装行为

采用实空间求解的自洽场理论,研究了两亲性二嵌段共聚物(AB)/均聚物(C)超分子体系在溶液中的自组装行为,其中B疏水嵌段的自由末端与C均聚物的一个末端形成可逆的非共价键.在稀溶液中,AB/C超分子聚合物体系通过自组装形成了一系列不同形貌的胶束,如核-壳-冠的三层胶束和蠕虫状胶束等.研究发现,胶束形貌受到非共价键强度和初...     

碳酸钙在聚合物胶束控制下的仿生合成

合成了温敏性的聚(N-异丙基丙烯酰胺)-b-聚(L-谷氨酸)(PNIPAM-b-PLGA)嵌段共聚物,在较高温度下制备了以PNIPAM为核、以PLGA为壳的自组装胶束,研究了胶束对碳酸钙晶体生长的控制作用.使用扫描电镜和X射线衍射表征了碳酸钙晶体的形貌和晶型.当聚合物胶束浓度较高时,得到纤维状的文石;当胶束浓度较低时,...     

水溶性芴与噻吩共聚物的合成及蛋白质对其荧光猝灭的影响

采用Suzuki偶合方法合成了含羧酸基团的新型阴离子型水溶性绿光的9,9’-二丙酸钠芴(DPF)和噻吩(TH)共聚物,聚合物分子量约为9000左右,具有较好的水溶性(5 mg/mL).研究了共聚物在不同pH水溶液中的荧光性质,结果表明当pH ＜4时,羧基以COOH形式存在,造成共聚物溶解度降低并产生聚集,荧光减弱;当p...     

HO3+ 杂Ge-In-Sb-S玻璃陶瓷光谱特性

采用熔融淬冷法和热处理工艺制备了系列掺Ho3+的透明G eS2-In2S3-Sb2S3硫系玻璃陶瓷.测试了Ho3掺杂的基质玻璃和玻璃陶瓷样品的密度、显微硬度、红外光谱以及在900 nm激光泵浦下的近红外及中红外荧光光谱.结果表明:热处理后样品析出的晶相为In2S3和Sb2S3颗粒的混合体,晶粒尺寸限制在～100 nm以...     

竹红菌乙素镁、锌配位聚合物的光物理和光生物性质

竹红菌乙素(HB)能与Mg2+和Zn2+形成重复单元数为5-20的配位聚合物(Mg2+-HB,Zn2+-HB),利用紫外-可见(UV-Vis)吸收光谱,傅里叶变换红外(FTIR)光谱,核磁共振氢谱(1H NMR)对其进行了表征.Mg2+-HB和Zn2+-HB的单重态氧量子产率分别为HB的1.2倍和0.42倍.瞬态吸收实验表明:氧气能够猝灭Mg2+-HB和Zn2+-HB的三重态,其效率可超过96％.系间窜越效率(φT)和将能量传递给氧气并能产生单重态氧的三重态光敏剂的比例(fT△)对HB及其金属配合物的单重态氧量子产率有较大影响.电子自旋共振(EPR)实验结果表明:Mg2+-HB和Zn2+-HB产生半醌负离子自由基的能力较弱,进而降低了Mg2+-HB和Zn2+-HB光敏产生超氧负离子自由基的能力.紫外-可见吸收光谱与小牛胸腺脱氧核糖核酸(CT DNA)熔链温度实验表明:Mg2+-HB和Zn2+-HB可通过静电作用与DNA结合.有氧条件下,Mg2+-HB,HB和Zn2+-HB对小牛胸腺DNA的光敏损伤效率分别为32％,25％和22％.活性氧猝灭实验表明Mg2+-HB主要通过单重态氧光敏损伤DNA.     

氨基喹啉类生物碱抗疟原虫活性的理论研究

采用密度泛函理论(DFT),Becke三参数混合泛函方法(B3LYP),在6-311+G(d)基组水平,对21种氨基喹啉类化合物分子结构进行几何优化和量化计算.进而将量子化学参数作为基础参数,并结合物理化学参数作为独立变量,以抗疟原虫活性数据pIC50为应变量,运用多元线性回归,建立模型,并通过留一(LOO)交叉验证法对模型进行验证.结果表明C(8)与取代基R1之间的键长R(8,11)、最低空轨道与最高占据轨道之间的能量差εL-H、辛醇-水分配系数LogP、化合物的总能量ET、以及N(1)所带电荷Q(1)是影响氨基喹啉类化合物抗疟原虫活性的重要因素.本文所构建的模型具有良好的稳定性和预测能力,能用于对其抗疟原活性进行理论分析和预测,获得较好的结果.