多柔比星稀土配合物与人血清白蛋白相互作用的研究

运用荧光光谱法研究了多柔比星稀土配合物(ADM-M)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用.结果表明:多柔比星稀土配合物对HSA的荧光有较强的猝灭作用,其荧光猝灭为混合猝灭过程.求得多柔比星稀土配合物与HSA的结合常数、结合位点数.由热力学参数确定了多柔比星稀土配合物与HSA的作用力类型.同时用同步荧光光谱法考察了多柔比星...     

经颅聚焦超声联合微泡开放血脑屏障的数值仿真研究

近年大鼠等动物实验表明经颅聚焦超声联合微泡技术可无创开放血脑屏障实现药物递送,但在临床治疗时由于人体头颅非均质结构及其高声衰减特性,需优化超声经颅聚焦参数和微泡参数。本文基于人头颅CT数据、82阵元相控换能器和血管建立了三维数值仿真模型,研究超声及微泡参数对机械指数和靶区声发射的影响,评估血脑屏障开放程度及组织损伤的可能性。结果表明,声功率和微泡初始密度增大,机械指数和宽带噪声强度增大;频率增大,稳态空化强度增大;当微泡初始半径大于5μm时,稳态空化显著增强。该研究结果为经颅聚焦超声联合微泡技术诱导可控的BBB开放及安全有效递送治疗药物提供了理论数据和技术参考。     

基于能量最小化的肾脏计算断层扫描图像分割方法

随着成像技术的不断发展, 医学图像处理在计算机辅助诊断和病变管理中的重要作用日渐突出, 而计算断层扫描序列图像的肾脏组织分割是其中的关键步骤. 本文结合肾脏序列图像的连续性特征, 提出了一种基于活动轮廓和图割方法的能量最小化分割模型来自动分割肾脏组织. 根据相邻切片图像的形状差异与层间距之间的关系, 计算出序列图像中适合图割优化能量函数的最优范围. 能量函数采用测地活动轮廓模型和Chan-Vese模型的综合形式, 兼顾了目标的边界和区域信息. 随后, 利用图割方法优化离散化的能量函数, 驱使活动轮廓逐渐向目标边界靠近, 直至收敛为止. 对30组腹腔序列图像进行了算法测试, 实验表明基于能量最小化的分割方法能够有效地提取出序列图像中的肾脏组织, 其分割结果的平均Dice系数达到了93.7%. 关键词： 计算层析 肾脏分割 能量最小化 连续性     

托伐普坦类似物的合成及其利尿活性

以2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯为原料,经五步反应制得7-氯-5-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯氮杂草(2);2与5-硝基吡啶-2-甲酰氯(或对硝基苯甲酰氯)发生N-酰化反应,再经SnCl2还原制得关键中间体4a(或4b);在4的氨基上引入取代苯甲酰基或苯磺酰基合成了15个具有潜在AVP-V2受体抑制作用的新型托伐普坦类似物(5a ～5k,6b,6i,7b和8d),其结构经1H NMR,IR和MS表征.SD大鼠利尿活性试验表明,5～8均有一定的利尿活性,且部分化合物活性较高.     

充血性心力衰竭患者血清及红细胞锌、铜、铁、硒含量的测定

通过测定充血性心力衰竭患者血清和红细胞内４种微量元素,了解ＴＥ与ＣＨＦ的地５８例ＣＨＦ病人及４０例健康对照者采用火焰原子吸分收光光度法测定了血清和红细胞中的锌、铜、铁、用示波极谱法测定了硒。     

小分子级联自组装/解组装策略在精准癌症诊疗中的应用

“智能”识别及靶向癌细胞是精确诊断与高效治疗的关键。目前的策略中,使用小分子共价前体探针（或药物）存在机体代谢速度快及对其他器官毒副作用大的局限;使用纳米探针（或载药）体系则存在分子量不明确、生物穿透性低和易被网状内皮系统捕获等问题。肿瘤“原位自组装”策略兼具了小分子和纳米体系的优点,利用小分子作为前体可提高药物分子在肿瘤组织的生物穿透性,?而自组装形成的纳米结构则提供了更好的生物利用度、更高的代谢稳定性和更长的滞留时间。在此基础上,研究者们通过设计多个肿瘤特异性生物分子顺次激活分子前体,进一步开发了小分子顺次级联自组装/解组装策略,以实现肿瘤组织的精准定位和肿瘤细胞的高选择性。在癌症的诊疗应用中,该策略可有效提高诊断信号的灵敏度,时空追踪癌细胞内的系列动态生物过程,同时实现药物的有效富集,并降低对正常细胞的副作用。该文概述了当前增强型级联自组装、级联自组装/解组装策略的研究进展,为癌症诊疗提供了新见解。     

磷脂微乳电动色谱的定量结构保留关系研究

以大豆磷脂为主要的表面活性剂,制备适合毛细管电动色谱使用的不同构成比的微乳体系, 应用溶剂化参数模型研究了中性溶质在其中的定量结构保留关系.使用动态涂层毛细管, 以二甲基亚砜和十二烷基苯分别作为电渗流和微乳液滴迁移的标记物, 测定了26个具有不同结构小分子中性化合物在17种微乳电动色谱体系下的保留因子, 建立了线性溶剂化能量关系(LSER)方程.通过比较两体系的LSER方程系数比较体系相似性.结果表明, 本研究建立的磷脂微乳电动色谱体系在线性溶剂化特征上和其它构成的微乳电动色谱体系相似.对溶质保留贡献较大的是溶质体积和有效氢键碱度, 油相种类及浓度对溶质的保留选择性无明显影响.     

验光中的双眼平衡

验光后应进行双眼平衡检验，但一般仅将它理解为视力平衡。本文论述了视力平衡、光焦度平衡和双眼像平衡三种平衡及其相互关系，并提出一种新的散光眼像平衡的估算方法。     

寡肽吸附剂的制备及吸附机理

为清除尿毒症患者血清中分离出的八肽VVRGCTWW(V8), 制备了不同间隔臂长含苯环的吸附剂Phenc. 吸附实验结果显示, 吸附剂Phe3c具有非常好的吸附能力. 采用NMR和分子模拟技术对吸附剂的模型体系的吸附机理进行了研究. 结果显示, 配体中的苯环可与八肽形成π-π堆积, 而且间隔臂的增长可以克服空间位阻效应, 有效增加配体与V8的作用几率, 进而增强吸附剂与八肽的相互作用. 研究结果表明, 采用合理的分子模型及分子对接方法, 不仅可以合理解释吸附剂的吸附机理, 而且可用于吸附剂的虚拟筛选.     

一个双双核铜配合物的合成、结构及表征

Studies on the complexes containing formate have never been stopped for a half century. In this paper, a new copper(Ⅱ) complex, [Cu₂(phen)₂(HCOO)₂( μ-OH)₂][Cu₂(phen)₂(H₂O)₂(μ-OH)₂](HCOO)₂·10H₂O (1) (phen=1,10-phenanthroline), has been synthesized and characterized by elemental analysis, IR, and X-ray diffraction single crystal structure analysis. It belongs to triclinic system, with space group P1, a=1.151 7(3) nm, b=1.162 6(3) nm, c=1.216 0(3) nm, α=74.672(4)°, β=67.291(4)°, γ=79.029(4)°, V=1.441 4(6) nm³. The four copper(Ⅱ) ions in the complex are all 5-coordinated and exhibit a distorted square pyramidal coordination environment. The molecule are connected by intermolecular hydrogen bonds (C-H…O) interactions and π-π stacking, resulting in a three-dimensional network. CCDC: 648152.