甲磺酸洛美他派的合成工艺改进

以9-芴甲酸为起始原料经亲核取代反应和N-酰基化反应制得N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-溴丁基)-9H-芴基-9-甲酰胺(4);4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-羧酸与N-叔丁氧羰基-4-氨基哌啶反应制得中间体N-(1-叔丁氧羰基哌啶-4-基)-4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-甲酰胺(7);7在4 mol·L-1HCl二噁烷溶液中脱除保护基制得N-(哌啶-4-基)-4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯]-2-甲酰胺盐酸盐(8);8与4在K2CO3作用下反应制得洛美他派(9);9与甲磺酸经成盐反应合成了甲磺酸洛美他派,总收率36.4%,其结构经1H NMR,IR和HR-ESIMS确证。     

新型荧光/EPR双功能次氯酸探针的构建及性能

构建了一种新型香豆素-萘酰亚胺荧光/电子顺磁共振双功能探针CNNOH,并结合荧光光谱、电子顺磁共振(EPR)波谱和紫外-可见吸收光谱对其性能进行了研究.结果表明,该探针可结合荧光光谱的灵敏性和EPR波谱的特异性进行次氯酸的检测;由于香豆素与萘酰亚胺之间存在荧光共振能量转移(FRET)效应,探针分子具有较大的Stokes位移(135 nm),可有效避免由激发光导致的杂散光对检测的干扰.该双功能探针具有检出限低(0.214μmol/L)、反应速度快(~10 s)、检测范围宽(0~5 mmol/L)、选择性好及在生理条件下稳定的特点,预期在活体细胞检测方面有良好的应用前景.     

基于抑制性突触可塑性的反馈神经回路兴奋性与抑制性动态平衡

大脑皮层的兴奋性与抑制性平衡是维持正常脑功能的前提, 而其失衡会诱发癫痫、帕金森、抑郁症等多种神经疾病, 因此兴奋性与抑制性平衡的研究是脑科学领域的核心科学问题. 反馈神经回路是脑皮层网络的典型连接模式, 抑制性突触可塑性在兴奋性与抑制性平衡中扮演关键角色. 本文首先构建具有抑制性突触可塑性的反馈神经回路模型; 然后通过计算模拟研究揭示在抑制性突触可塑性的调控下反馈神经回路的兴奋性与抑制性可取得较高程度的动态平衡, 并且二者的平衡对输入扰动具有较强的鲁棒性; 其次给出了基于抑制性突触可塑性的反馈神经回路兴奋性与抑制性平衡机理的解释; 最后发现反馈回路神经元数目有利于提高兴奋性与抑制性平衡的程度, 这在一定程度上解释了为何神经元之间会存在较多的连接. 本文的研究对于理解脑皮层的兴奋性与抑制性动态平衡机理具有重要的参考价值.     

HPLC-ESI-MS和FTIR方法鉴别不同产地中药肉苁蓉的研究

采用HPLC-ESI-MS和傅里叶红外光谱法对五种不同产地中药肉苁蓉进行了分析,采用HPLC-ESI-MS检测了中药肉苁蓉中荒漠肉苁蓉苷A、松果菊苷、毛蕊花糖苷、异毛蕊花糖苷、2’-乙酰基毛蕊花糖苷、荒漠肉苁蓉苷C、管花苷B七种有效成分的含量。采用傅里叶红外光谱法,以五种药用植物样品的红外指纹图谱为依据,计算出所测样品的共有峰率和变异峰率。建立了五种药用植物的共有峰率和变异峰率双指标序列。结果显示两种方法对药材评价结果基本一致。采用傅里叶变换红外光谱法亦可区分肉苁蓉的常见伪品锁阳。HPLC-ESI-MS具有高通量、高灵敏度、分析快速等优点,可以通过主要化学成分含量的测定对肉苁蓉进行质量评价。傅里叶红外光谱法可以对样品进行无损处理,不需要对药材进行复杂的提取分离过程即可获得肉苁蓉红外光谱特征,其光谱的吸收峰强度与峰形是各种官能团互相作用的结果,是肉苁蓉多组分红外光谱的叠加。我们能从整体水平分析谱图特征峰,具有分析速度快,重现性好,非破坏性和样品量小,制样简单,专属性强,节约成本,保护环境等优点,符合中药向综合分析和整体分析的发展趋势。HPLC-ESI-MS和傅里叶红外光谱法联合应用,两种方法互为补充,为鉴别中药的真伪,探讨中药质量评价提供了一种新方法。     

水相合成近红外CdTe量子点用于体液中硫醇的检测

通过降低反应物中L-半胱氨酸(L-Cys)的比例,在水相快速合成了近红外CdTe量子点,使之对巯基化合物产生荧光响应. 并以此构建了一种基于表面配体缺失的CdTe近红外荧光量子点的巯基探针,为生物样品中的硫醇检测提供简便经济、高灵敏度和高选择性的新方法. 在其它多种氨基酸和生物液体中主要离子、分子共存的情况下,我们所制备的近红外量子点对L-Cys、同型半胱氨酸(Hcy)和谷胱甘肽(GSH)的荧光检测中显示了良好的选择性和灵敏度. 在血清和细胞提取液中,加标5.0 μmol·L^-1硫醇的回收率均在90%～109%范围内. 该方法对L-Cys,Hcy和GSH的检出限(3s)分别为43,46和63 nmol·L^-1.     

动态光谱法用于人体血红蛋白浓度的无创测量

为了实现血液成分的无创检测,利用动态光谱指端透射法进行了人体血红蛋白浓度无创测量的研究。对34名健康志愿者进行了在体测量动态光谱和抽血分析血红蛋白含量,在验证了动态光谱的可靠性的基础上,选用BP神经网络对获取的动态光谱数据和血红蛋白浓度实测值进行建模分析,从34个样本中抽取19个作为校正集,另外15个作为预测集,得到校正集和预测集的相关系数分别为0.983 1和0.936 5,预测集的相对误差最大为7.5%,平均相对误差为3.04%,满足临床应用对血红蛋白测量精度的要求。结果表明： 动态光谱法可以有效的克服测量位置等测量条件对光谱测量的影响,较准确地进行人体血红蛋白浓度的测量,是一种比较好的血液成分无创测量方法。     

不同配伍方式凉血活血复方的红外光谱法研究

采用红外光谱法(FTIR)、二阶导数红外光谱法和二维相关光谱分析技术(Two-dimensional correlation spectroscopy)研究不同配伍方式的大血藤、牡丹皮、赤芍水煎液的“宏观指纹特征”。结果表明,不同配伍方式的复方水煎液在3种谱图上均具有显著的变化规律。君药大血藤的特征峰1 610,1 518,1 446 cm-1为芳香物的特征峰,说明大血藤提取物中含有大量芳香类化合物,说明君药在原配伍中具有很好的溶出度,有效成分得以充分利用。不同比例的水煎剂中1 614 cm-1的特征峰倾向于大血藤1 610 cm-1,说明大血藤对水煎剂溶出物质影响较大。根据对特征峰的指认和归属,可揭示药物剂量的增减对复方整体配伍的影响。所提方法为中药复方配伍整体研究提供了新的途径。     

药科类专业物理基础课程学时的比较分析

基于2016年的调查及2004年的资料,比较分析了普通高等学校药学、药物制剂、临床药学、药事管理、药物分析、中药学、中药资源与开发、中药制药、中草药栽培与鉴定等药科类专业的物理基础课程的学时情况,指出了当前存在的主要问题与对策。     

吡啶-3,5-二羧酸镍(Ⅱ)配合物的合成、结构、性质及密度泛函研究(英文)

以吡啶-3,5-二羧酸、2,2′-联吡啶和硝酸镍为原料,使用水热法合成2个配合物:[Ni(pdc)(bpy)(H2O)3]·2H2O(1)和{[Ni(pdc)(bpy)]·H2O}n(2)。配合物结构经过X射线单晶衍射分析确定都属于单斜晶系,P21/c空间群。晶体1为单核结构,利用氢键连接为三维网状分子。晶体2中二价镍离子为五配位,由吡啶二羧酸阴离子连接为二维平面结构。对化合物1、2进行了红外、紫外和变温磁化率分析。并利用密度泛函方法对2的电子结构和轨道能量进行计算,计算结果与紫外光谱数据基本符合。     

多柔比星稀土配合物与人血清白蛋白相互作用的研究

运用荧光光谱法研究了多柔比星稀土配合物(ADM-M)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用.结果表明:多柔比星稀土配合物对HSA的荧光有较强的猝灭作用,其荧光猝灭为混合猝灭过程.求得多柔比星稀土配合物与HSA的结合常数、结合位点数.由热力学参数确定了多柔比星稀土配合物与HSA的作用力类型.同时用同步荧光光谱法考察了多柔比星...