SYNTHESIS OF DELTA SLEEP-INDUCING PEPTIDE(DSIP) AND ITS PHYSIOLOGICAL ACTIVITY

Protected nonapeptide—Delta Sleep-Induclng Peptide(DSIP)(Boc·Trp·Ala·Gly·Gly·Asp·Ala·Ser·Gly·Glu-OBu~t) has been synthesized by classical method. The product has been treated with TFA and purified on DEAE-Sephadex-A25 coltunn, pure free nonapeptide obtained and a to β transposition of Asp-residue found to be absent. It has been assayed by electrophoresis at pH 3.8, microcrystallinecellulose TLC and HPLC. The physiological activities of synthetic DSIP are performed on rabbits by using intravenous administration or mesodiencephalic ventricular infusion. Its function Of intensifying δ and σ waves on rabbit's electroencephalogram(EEG) is evident. There is no concomitant increase of δ- and σ-enhancing effect following mesodiencephalic ventricular infusion of 10 or 20 times higher than 5 μg/rabbit doses. Results of 6-day consecutive intravenous administration(50μg/kg) indicate that there is no obvious sign of adaptation to DSIP. Results suggest that the physiological function of endogenous sl     

庆祝中国化学会成立60周年题词

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含半胱氨酸多肽的研究——Ⅱ.胰岛素A鏈中小环部份(A6-A11)合成方法的改进及其类似物的合成

胰岛素A链中A_6-11六肽衍生物,Cbz(S-Bz)Cys·(S-Bz)Cys·Ala·Gly·Val·(S-Bz)Cys OEt(Ⅱ),曾用碳二亚胺法和混合酸酐法依A_6-7+A_8-11途径分别合成。本文报告用迭氮法合成同一化合物,且避免前人用同法合成这一肽段时产生酰胺的副反应,并明显提高产率。用同样方法又合成与(Ⅱ)同型的六肽,Cbz·(S-Bz)Cys·Ala·Ala·Gly·Val·(S-Bz)Cys OEt(Ⅷ),Cbz(S-Bz)·Cys·Leu·Ala·Gly·Val·(S-Bz)·Cys OEt(Ⅸ)和Cbz·(S-Bz)Cys·Gly·Ala·Gly·Val·(S-Bz)Cys OEt(Ⅹ),均得满意结果。二肽酯(H Val·(S-Bz)Cys·OEt或H Val·(S-Bz)Cys·OBz)经长期放置或在溶液中加热易于自行环化而形成同一的L-型3-苄硫甲基-6-异丙基-2,5-二氧代六氢吡嗪(Ⅲ)。     

人参寡肽的合成

使用溶液和有机磷肽缩合试剂DEPBT合成了从人参中分离鉴定的三个寡肽,N,N'－双－(γ-谷氨酰甘氨酰)胱氨酸1,N,N'－双-γ－谷氨酰胱氨酰甘氨酸2,N-γ-谷氨酰胱氨酰-双-甘氨酸3,以及γ-谷氨酰甘氨酰半胱氨酸。4.产物经离子交换树脂柱或HPLC纯化,用质谱、核磁共振谱、氨基酸分析进行了验证。     

致1987级的新同学

亲爱的新同学们:当你们刚刚结束了中学阶段而跨入大学门槛并有志献身于祖国化学事业的时候,我除了对你们表示热烈的祝贺和欢迎外,我想借此机会和你们谈淡化学在自然科学中的地位,在国民经济中的作用以及如何学习掌握好化学这门科学技术问题。化学是基础教育的一门必修课,为什么呢?首先是作为一个有素养的公民,必须对周围世界有一个正确的认识。人类自远古以来就开始探索世界上形形色色的物质是由什么组成的,是如何组成的,中间经过不少的曲折和错误,才逐渐揭开了物质世界的奥秘,使我们抛     

3-巯基香豆素和二苯胺的α-氨甲基化反应(Mannich反应)的动力学研究

通过实验及动力学研究, 证明-3巯基香豆素(6)和二苯胺发生α-氨甲基化反应时, 是(6)首先和甲醛反应, 生成S-半缩醛——3-羟甲硫基香豆素(7), 然后再与二苯胺反应形成3-二苯胺甲硫基香豆素(8), 3-羟甲硫基香豆素与二苯胺在冰醋酸的催化作用下进行反应时, 随着酸浓度的改变, 反应机理发生了改变, 本文对这一反应机理进行了讨论和解释。     

丙烯腈的化学 Ⅵ.β-5,5-二取代乙内酰脲丙酰肼及其丙酮腙的合成

佐藤正常最近所报告的丙烯腈和5,5-二取代乙內酰脲反应的研究,基本上和我們七年前所报告的結果相同,显然該文作者未看到我們的論文。由于某些酰肼及其腙类化合物具抗結核的作用,我們将一元及二元腈乙基取代的5,5-二取代乙內酰脲进行水解酯化,然后再进行肼解,合成一系列的酰肼。这些酰肼和丙酮縮合得到相应的腙,大部的产物均是晶体,产量約在70—90％之間。     

有机鹼金属化合物及铝化合物和烯屬烃的反应

有机金屬化合物已經發現了整整的110年,佛蘭克蘭(Frankland)在1845年首次製备了Zn(R)_2,这一類型的化合物。他原來研究的目的是想用RCl和鋅反应,失去氯,而製备当時一般的有机化学家認为在有机化学中起决定性作用的游离基(R),結果他所得到的化合物不是R,而是一种当時还不知道的新物質Zn(R_2),这个發現在有机化学的發展上起了非常重要的作用。一方面使我們对於原子價有了初步的观     

含半胱氨酸多肽的研究 Ⅰ.胰岛素A鏈中苄氧羰(S-苄基)半胱(S-苄基)半胱·丙·甘·纈·(S-苄基)半胱氨酸乙酯(A_6-A_(11))的合成

本文报告胰岛素A键Cbz(S-Bz)Cys—Ala·Gly·Val·(S-Bz)Cys·O-Bz(A_7-A_(11))五肽和Cbz(S-Bz)Cys·(S-Bz)Cys·Ala-Gly-Val·(S-Bz)Cys-OEt(A_6-A_(11))六肽的合成。五肽是用活化酯方法,由Cbz(S-Bz)Cys-ONP与H·Ala-Gly·Val·(S-Bz)Cys·OBz(A_3-A_(11))合成。将纯浄的Cbz(S-Bz)Cys-(S-Bz)Cys-OH和旋光纯的H·Ala·Gly·Val(S-Bz)Cys·OEt四肽,经混合酸酐和碳二亚胺两种方法接肽,获得熔点和比旋度完全一致的六肽。该六肽Cbz(S-Bz)Cys-(S-Bz)Cys·Ala·Gly·Val·(S-Bz)Cys·OEt(A_6-A_(11))应为光学纯的化合物。