楝酰胺(Rocaglamide)类化合物研究进展

近20年来, 从楝属植物中不断有楝酰胺类化合物及其类似物被分离并确定结构. 生物活性测定结果表明, 楝酰胺类化合物大多具有良好的杀虫活性, 有些化合物则显示出抗癌功能. 对楝酰胺类化合物的研究进行了全面综述.     

DNA模板指导的有机合成

DNA模板指导的有机合成反应具有序列特异性特点.本文综述了模板DNA指导的多种类型的有机合成反应,包括还原胺化、亲核取代、Henry、Wittig烯化、光化学连接以及多步小分子的合成等反应;介绍了DNA指导的组合库的合成反应;总结了DNA模板结构对反应的影响以及反应中立体选择性的问题.     

1H-1,2,4-三唑-5-氨基甲酸酯类化合物的合成、结构表征及杀虫、抑菌活性

通过活性基团拼接的方法,将氨基甲酸酯结构和1H-1,2,4-三唑-5-胺有机结合,设计合成了一系列结构新颖的多取代1H-1,2,4-三唑-5-氨基甲酸酯类化合物(5和6),所有化合物的结构经核磁共振(NMR),红外光谱(IR),高分辨质谱(HRMS)及元素分析等方法确证.初步杀虫活性测定结果表明,大部分化合物对桃蚜[Myzus persicae(Sulzer)]具有良好的杀虫活性,致死率大于90%.精密毒力测试结果表明,化合物5b的半致死浓度(LC_(50))为9.49μg/m L,具有进一步研究开发的价值.抑菌活性初步测试结果表明该类化合物的抑菌活性一般,在50μg/m L浓度下少数化合物也表现出一定的离体抑菌活性.对此类化合物的构效关系进行了讨论.     

苯并呋喃衍生物的合成和结构表征

天然化合物常表现出各种独特的生物活性,使其成为寻找和筛选各种生物活性物质如医药、农药等的天然宝库.楝酰胺(rocaglamide)(结构式如图式1)是从楝属植物中分离出的具有良好杀虫活性的化合物[1],对疆叶蛾的LC50为0.91μg/mL,与已知的天然杀虫剂苦楝素Azadirachtin(LC50为0.70μg/mL)的活性相当[2-4],这表明楝酰胺有可能成为一种极为重要的天然杀虫剂.     

偶氮桥联的1,3,5-多取代三唑类化合物的合成及抑菌活性

以1,3,5-三取代-1,2,4-三唑类化合物为原料,在KMn O4或二氯异氰尿酸钠(SDCI)作用下,发生自身氧化偶联反应,合成了16个未见文献报道的偶氮桥联的1,3,5-多取代三唑类化合物.产物结构经1H NMR、13C NMR、IR、HRMS及X射线单晶衍射得以证实,并采用生长速率法对所有化合物进行了离体抑菌活性测试.结果表明:在浓度为50μg/m L时,大部分化合物对所选六种病菌具有一定的抑制活性,其中1,1'-二正丁基-3,3'-二(2'-氯苯基)-5,5'-偶氮二(1,2,4-三唑)(3h)、1,1'-二丙基-3,3'-二(4'-氯苯基)-5,5'-偶氮二(1,2,4-三唑)(3k)对瓜果腐霉菌的抑制率接近三唑酮,而1,1'-二丙基-3,3'-二(2'-氯苯基)-5,5'-偶氮二(1,2,4-三唑)(3g)的抑制率要高于三唑酮.该类化合物反应操作简单、条件温和,对新农药创制及合成具有借鉴意义.     

几类4－取代苄基－2，6－哌嗪二酮的合成

介绍了４类具有络合性质或潜在的络合性质的４－取代苄基－２，６－哌嗪二酮化合物的合法。所合成的化合物中有些表现出明显的体外抑制白血细胞Ｐ３８８生长的活性。     

手性仲丁胺的制备拆分和光学纯度的测定

为了获取仲丁胺的两种光学纯对映异构体，采用D-或L-酒石酸作为拆分试剂， 经过多次结晶，分别得到S-(+)-仲丁胺·乙-(+)-酒石酸盐和R-(-)-仲丁胺·D-(-) -酒石酸盐晶体，从而成功实现了其分离．产物的光学纯度通过用光活性(R)-联萘 酚磷酰氯衍生成(R)-联萘酚磷酰胺后，经^31P NMR测定，o_p_＞99％，拆分剂D-或 L-酒石酸经过强酸型阳离于交换树脂(001×7×7型)方便回收，回收率＞80％．     

有机催化剂在不对称合成中的应用

根据不同结构类型综述了近几年来各种有机催化剂的特点、机理及其在不对称合成中的应用研究进展.     

楝酰胺(Rocaglamide)类化合物的三维定量构效关系

采用比较分子力场分析(CoMFA)和比较分子相似因子分析(CoMSIA)方法,对训练集中的26个楝酰胺(Rocaglamide)类化合物进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)研究,最终建立的CoMFA模型和CoMSlA模型的q<'2>分别为0.593和0.656.并对测试集中的5个化合物的生物活性进行了预测,结果表明...