新型Pyrabactin类似物的设计、合成及种子萌发抑制活性

为了开发结构更为稳定的脱落酸脱落酸(ABA)类似物,以Pyrabactin和2',3'-benzo-iso-ABA(iso-Ph ABA)为先导,利用类同合成的策略设计了一类新型的磺酰胺类化合物.以1-四氢萘酮为原料,经过羰基α位的甲基化、苄位氧化、羰基腙化和磺酰胺化四步,合成了13个结构新颖的磺酰胺类化合物,并对磺酰胺化的反应条件进行了探索优化.抑制种子萌发的生测结果表明,在浓度为50μmol·L-1时,目标化合物具有不同程度的抑制活性,其中有5个化合物对拟南芥和莴苣种子萌发的抑制率分别大于50%和40%.该结果对于新型脱落酸类合成植物激素的创制具有一定的借鉴意义.     

1H-1,2,4-三唑-5-氨基甲酸酯类化合物的合成、结构表征及杀虫、抑菌活性

通过活性基团拼接的方法,将氨基甲酸酯结构和1H-1,2,4-三唑-5-胺有机结合,设计合成了一系列结构新颖的多取代1H-1,2,4-三唑-5-氨基甲酸酯类化合物(5和6),所有化合物的结构经核磁共振(NMR),红外光谱(IR),高分辨质谱(HRMS)及元素分析等方法确证.初步杀虫活性测定结果表明,大部分化合物对桃蚜[Myzus persicae(Sulzer)]具有良好的杀虫活性,致死率大于90%.精密毒力测试结果表明,化合物5b的半致死浓度(LC_(50))为9.49μg/m L,具有进一步研究开发的价值.抑菌活性初步测试结果表明该类化合物的抑菌活性一般,在50μg/m L浓度下少数化合物也表现出一定的离体抑菌活性.对此类化合物的构效关系进行了讨论.