喜树碱衍生物的合成

本工作研究了一些喜树碱12-取代衍生物的合成,即12-硝基-(Ⅴ),12-氨基-(Ⅵ),12-羟基-(Ⅹ),12-甲氧基-(Ⅺ),12-氰基-(Ⅻ),12-羧基-(ⅩⅢ),12-甲氧羰基-(ⅩⅣ)及12-巯基一喜-树碱(ⅩⅤ)等。取代基的位子是借核磁共振光谱确定的。喜树碱(Ⅰ)在硫酸中硝化得Ⅴ,Ⅴ经催化氢化生成Ⅵ。Ⅵ重氮化后再经适当转换而得到预期的化合物(Ⅶ～ⅩⅤ)。初步药理试验结果表明,Ⅷ对小鼠白血病615有明显抑制作用。Ⅹ及Ⅺ对小鼠艾氏腹水癌的抑制作用强于Ⅰ。进一步的药理试验正在进行中。     

美登素全合成的研究Ⅱ.C9—N片段的合成

前报报道了相当于美登素(1)C₁—C₈片段的化合物的合成,本文报道相当于美登素C₉—N片段的化合物2的合成.