5-位烷基化取代的喜树碱衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

喜树碱(Camptothecin,CPT)是美国化学家Wall和Wani在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(Camptothecaacuminata)中提取出来的一种生物碱.试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性.药物学家对喜树碱分子的结构修饰,大多数集中在喜树碱的A,B和E环上.喜树碱的C环上5-位取代往往降低活性.我们在制备喜树碱烷基化衍生物过程中发现,喜树碱及其衍生物在碳酸钾和活泼溴代烷作用下得到5-位烷基化产物,用不同的溴代烷分别得到单取代或双取代产物.我们合成的5-位烷基化的喜树碱衍生物经过人肿瘤细胞(KB,KB/VCR,A549,HCT-8,Bel7402,A2780)的体外筛选实验,表明这一类化合物细胞毒性显著降低甚至丧失,这可能是因为取代基的空间位阻作用影响了D环羰基和受体的结合.     

戊唑醇对映体在新型纤维素键合手性固定相上的拆分

利用4,4-二苯基甲基二异氰酸酯作为连接臂, 采用6-位选择键合法制备了键合型纤维素-(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)固定相, 并将其应用于戊唑醇的手性分离, 还考察了异丙醇的浓度、不同的醇类改性剂、四氢呋喃以及三氯甲烷对戊唑醇在该固定相上的手性分离的影响.     

双路脉冲输出结构理论设计与仿真

基于单台脉冲功率驱动源同时驱动两个微波器件产生双频高功率微波的构想,设计了一种双路短脉冲输出结构,其接于主开关后,能够将主开关产生的高压纳秒脉冲传输至高功率微波产生器。两路脉冲由同一脉冲源产生,具有很好的一致性。对双路输出结构脉冲传输过程进行了建模仿真,研究了传输线阻抗、输入脉冲前沿等电学参数对输出波形质量的影响规律,并完成了绝缘风险分析及结构优化。经评估,在前沿4～8 ns的准方波输入脉冲下,双路脉冲输出线的输出波形质量与单路传输线相当,其过冲振荡均小于20%、平顶振荡均小于1%,且能满足绝缘要求。     

高效液相色谱法测定我国北方红枣中环磷酸腺苷的含量

采用高效液相色谱（HPLC）法准确测定环磷酸腺苷（cAMP）含量,并对我国北方红枣中的cAMP含量进行测定.以Hibar ODS-C18（250 mm×4.6 mm,5 μm）为色谱柱,流动相为甲醇:2%醋酸（体积比为5:95）,流速0.5 mL/min,检测器为Waters 996,检测温度为25℃,检测波长为254 nm.标准曲线在0.1~1.0 mg/mL范围内线性良好,加标回收率为102.1%,相对标准误差为0.63%.同时,采用的条件能将红枣中cAMP与其他成分的峰完全分离,发现不同产地的红枣中cAMP含量不同,新疆地区所产红枣的质量分数最高,能达到372 μg/g.方法可准确测定我国北方红枣中环磷酸腺苷的含量,灵敏度高,可为红枣中cAMP的提取和高值化利用提供重要的技术依据.     

基于三导体同轴线和Tesla变压器的脉冲形成线理论分析

 提出一种由三导体同轴线构成的脉冲形成线技术方案,利用中筒改善内外筒间电场分布,提高平均场强,从而获得更高的形成线电压及储能。利用双次级Tesla变压器为形成线充电,简单分析了电路特点及次级电压波形,给出两个筒间隙电压达到恰当比例对应的充电时间。通过优化内筒、中筒半径,得到形成线电压和储能曲线,结果表明:外筒半径固定时,形成线电压和储能均存在最大值。特别分析了有效储能问题,给出了有效储能曲线和能量效率曲线。     

新型SiO2/SiO2核壳型固定相的制备与评价

采用层层自组装的方法,以微米多孔硅胶小球为核,将硅胶纳米粒子多层包覆,制备了核壳型SiO2/SiO2硅胶小球.透射电子显微镜表明这种硅胶小球具有明显的核壳结构,氮气吸附实验证明该硅胶小球是典型的介孔材料,具有良好的介孔结构和窄的孔径分布.将其作为基质制备碳十八键合核壳型SiO2/SiO2色谱固定相,该固定相的碳含量与未...     

原子汤姆孙模型中α粒子散射角的计算

利用原子的汤姆孙模型和经典力学的方法,具体计算了α粒子穿过原子时产生的散射角.最后从理论值与卢瑟福散射实验结果的矛盾否定汤姆孙模型.     

基于喹啉功能团的Zn^2＋荧光探针

合成了含有喹啉功能团的锌离子荧光探针,N′-(喹啉-2-亚甲基)-3-(-喹啉-2-亚甲基胺)苯甲酰肼(QQB),该探针与Zn2 结合后荧光发射光谱由405nm红移至510nm,且荧光强度增强,具有较高的检测灵敏度。生物体内含量较高的金属阳离子K 、Na 、Mg2 、Ca2 以及微量金属离子Mn2 、Co2 、Ni2 等对QQB-Zn2 的荧光强度无显著影响,表明QQB对锌离子具有较高的选择性。光谱滴定和ESI-MS谱表明QQB与Zn2 以1∶1的化学计量比形成配合物。     

酚氧基修饰的AlPS-PVPA固载手性Salen Mn(III)催化剂的合成及催化烯烃不对称环氧化研究

以有机共聚物-无机杂化材料聚（苯乙烯-苯乙烯基膦酸）-磷酸铝（AlPS-PVPA）为载体,酚氧基为连接基团,轴向配位手性salen Mn（Ⅲ）制备了新型固载手性salen Mn（Ⅲ）催化剂,并运用FT-IR,UV-vis,XPS,SEM,TG,元素分析等手段对其进行了表征.以m-CPBA为氧化剂,茚和α-甲基苯乙烯为底物,考察了催化剂对非功能化烯烃不对称环氧化反应的催化性能.结果表明,在相同的条件下,固载催化剂3a~3d在不加助催化剂NMO时显示出了优良的催化活性,其转化率和ee值均比添加了轴向配体NMO时有很大的提高（ee%,99.2 vs.45.9; conv%,98.6 vs.64.6）,这种现象与大多数文献报道相反.此外,催化剂容易分离,且回收使用9次仍能保持较好的催化活性.     

Synthesis and characterization of NaAlSi_2O_6 jadeite under 3.5 GPa

The high pressure and high temperature(HPHT) method is successfully used to synthesize jadeite in a temperature range of 1000℃–1400℃ under a pressure of 3.5 GPa. The initial raw materials are Na_2SiO_3·9H_2O and Al_2(SiO_3)_3.Through the HPHT method, the amorphous glass material is entirely converted into crystalline jadeite. We can obtain the good-quality jadeite by optimizing the reaction pressure and temperature. The measurements of x-ray diffraction(XRD),scanning electron microscopy(SEM), Fourier-transform infrared(FTIR) and Raman scattering indicate that the properties of synthesized jadeite at 1260℃ under 3.5 GPa are extremely similar to those of the natural jadeite. What is more, the results will be valuable for understanding the formation process of natural jadeite. This work also reveals the mechanism for metamorphism of magma in the earth.