β微管蛋白中紫杉醇(Taxol)结合腔的性质分析

采用多拷贝同时搜寻法(MCSS), 并结合现有微管抑制剂的SAR及3D-QSAR对β微管蛋白中Taxol(紫杉醇)结合腔的性质进行了分析. 结构研究结果表明, Taxol结合腔以疏水性质为主, 并指出官能团分布的具体位置: 在Phe270上方(Leu361-Pro272-Leu273-Leu228之间)的弧形区域、Asp26羧基下方及其与Glu22羧基之间、M-loop的中部, 以及Asp224内侧且靠近Arg276的胍基的位置. 而Asp224的内侧又是新提出的结合位点. 研究结果符合现有微管抑制剂的SAR, 为现有抗肿瘤药物的结构改造以及小分子微管抑制剂设计提供了理论依据.     

亮菌甲素的荧光光度法测定

对亮菌甲素的荧光特性进行了研究 ,发现该物质在四硼酸钠缓冲溶液 (pH 8.8± 0 .0 2 )介质中有很强的荧光性质 ,其激发波长为 2 81nm ,发射波长为 4 62nm ,亮菌甲素浓度在 0 .1～ 4 .5 μg·ml- 1范围内与荧光强度呈线性关系 (F =79.4C +3.4 6,r =0 .9994 )。用荧光法测定片剂中亮菌甲素的含量 ,方法简单、快捷、灵敏度高。     

甾醇边链的化学修饰

本文对近年来甾醇边链结构改造的新方法和新动向--Barton 的Gif系统氧化反应及Breslow的远程功能化反应进行了综述。     

Synthesis of new tetrazene（N-N=N-N）-linked bi（1,2,4-triazole）

The reaction of 4-amino-1,2,4-triazole with sodium dichloroisocyanurate (SDCI) afforded new tetrazene(N-N=N-N)-linked bi(1.2,4-triazole) 2a in excellent yield.Increasing the molar ratio of SDCI to 4-amino-1,2,4-triazole,the chlorinated product 1,5,5′- trichloro-4,4′-azo-1,2,4-triazole (2b) was formed.These new compounds have been characterized by MS,~1H NMR,~(13)C NMR,and elemental analysis.     

响应性凝胶及其在药物控释上的应用

综述近年来在响应性凝胶材料研究方面的进展，介绍了能感应ｐＨ、温度、光、电场以及生化物质等外界因素变化的响应性凝胶的结构特点与响应机理，同时介绍了此类凝胶应用于药物控制释放方面的研究近况。     

天然高分子药物微球载体材料的研究进展

综述了国内外在天然高分子药物微球载体材料研究及应用中的进展状况,主要从天然高分子药物微球载体材料的分类、微球的制备方法及特点、载药微球的给药途径和应用等进行概括,并对目前所存在的问题进行了描述。     

作为细胞微载体的明胶基缓释微球的制备

用改良的乳化冷凝法制备载牛血清蛋白(BSA)的大粒径明胶微球. 结果表明, 明胶水溶液的质量分数为25%、水相与油相体积比3∶20、搅拌速度300 r/min、交联剂用0.1 mL质量分数为25%的戊二醛、 表面活性剂用0.1 g span-80为制备平均直径约250 μm明胶微球的理想条件. 所制备微球的后处理方法不同, 则明胶微球的表面形貌也不同, 细胞粘附率不同. 空白明胶微球在体外可以完全降解, 载BSA的明胶微球对BSA具有良好的缓释性, 释放时间可长达30 d. 显微镜观察成纤维细胞在明胶微载体上生长良好.     

基于荧光效应的小分子抗癌药物释放体系研究进展

近年来,随着癌症发病率的不断升高,癌症治疗技术的更新和发展显得尤为重要,特别是化学疗法(Chemotherapy)的提出促进了荧光小分子抗癌药物释放体系的研究。 将具有荧光效应的有机小分子与抗癌药物结合在一起,使得药物释放体系表现出低毒性、优异的癌细胞靶向性和方便药物跟踪监测等特点。 因此,设计不同性能的前药可以研究抗癌药物释放的动力学过程,为实现癌症的精准治疗提供有力的工具。 本文主要介绍了基于喜树碱、SN-38和阿霉素等前药的研究进展,并对其发展前景作了展望。     

硫的发展与应用

硫是一种非金属元素，属于氧族元素（ⅥA族）。硫的发现和使用具有悠久的历史，现代化学中含硫生命分子、含硫药物、含硫材料、精细化学品等都十分普遍。从硫元素的发展历史出发，逐步介绍硫化学在人类生活中的重要用途。重点介绍当代硫化学在生命功能、药物作用、食品和有机光电材料中的重要用途，尤其是生活中常见的含硫药物、含硫食品和含硫材料的主要成分以及它们独特性质的化学本源。     

药物控释载体醋酸酯淀粉的消化性能研究

采用生物体外(in-vitro)消化模型模拟人体消化道环境，对不同取代度的醋酸酯化木薯淀粉的消化速率进行了研究；用微生物酶对醋酸酯化木薯淀粉进行生物降解并测定各个样品的抗消化淀粉含量。结果表明醋酸酯化会增大淀粉颗粒的消化速率，但随取代度的提高消化速率呈下降趋势。同样随取代度的提高，醋酸酯化也会降低淀粉糊的消化速率。醋酸酯淀粉卡抗消化淀粉含量低于原淀粉，且取代度越高含量越低。醋酸酯化会破坏和抑制淀粉中抗消化淀粉的形成。