不同溶剂对甲氨蝶呤/类水滑石复合物性质的影响

采用共沉淀法将甲氨蝶呤(MTX)插层组装到类水滑石(LDHs)层间,分别考察了不同溶剂(如:水、乙醇/水、聚乙二醇-400/水、聚乙二醇-4000/水)对合成的甲氨蝶呤/类水滑石(MTX/LDHs)纳米复合物性质的影响.利用透射电镜(TEM)和原子力显微镜(AFM)观察产物形貌,利用X-射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外(FTIR)、热重/差式扫描量热(TG-DSC)和紫外光谱(UV-Vis)等表征手段,对纳米复合物的结构及热力学性质进行了系统的研究.在pH=7.4的磷酸盐缓冲溶液中测定不同时间点药物累积释放量,考察了不同溶剂中合成的MTX/LDHs纳米复合物的药物控释性能.结果表明,短链聚乙二醇的加入保证了纳米粒子的稳定生长,能有效控制产物形貌,合成出的产物呈规则的圆片状,单分散性好,药物缓释性能平稳,释放过程属于药物扩散控制过程.当聚乙二醇分子链过长时,由于其自身容易发生缠绕,反而不利于纳米粒子的生长.     

菲咯啉与1-萘甲酸配体共同构筑的多核Ca(Ⅱ)、双核Mn(Ⅱ)配合物的合成、结构及性质

设计、合成了 2种配合物：[Ca(Phen)(Nap)₂]_n (1)和[Mn₂(Phen)₂(Nap)₄(H₂O)] (2)(Phen=菲咯啉,HNap=1-萘甲酸)。通过红外光谱、元素分析、X射线单晶衍射和热重对其进行了结构表征。测定了配合物的激发光谱、发射光谱,以及配合物对人肺癌细胞(NCI-H460)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性;利用紫外吸收光谱、荧光分光光度法研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明：配合物1、2的激发光谱和发射光谱具有很好的镜像关系,且配合物2的斯托克斯位移大于配合物1;配合物对3种癌细胞都有较好的抑制作用,但是2更优于1;配合物1和2与小牛胸腺DNA以静电作用发生沟面结合,结合常数分别为5.83×10³和6.46×10³ L·mol^-1。     

2个具有Sn4O4梯状结构二丁基锡羧酸酯的微波溶剂热合成、结构和体外抗癌活性

在甲醇微波溶剂热中,二丁基氧化锡分别与4-甲基苯甲酸、4-二甲氨基苯甲酸反应,合成了2个具有梯形结构的二丁基锡羧酸酯[（μ₃-O）（ μ₂-OMe）（n-Bu₂Sn）₂（O₂CR）]₂（R=4-Me-C₆H₄（1）,4-Me2N-C₆H₄（2））,并对其进行了元素分析、IR和（¹H,¹³C和¹¹⁹Sn）NMR光谱表征。X射线晶体衍射分析表明,化合物1、2具有Sn₄O₄构筑的3个四元环梯形骨架平面结构,μ₃-O桥联2个环内梯锡和1个环梯端锡原子,此外,甲醇氧还以μ₂-O桥联1个环内梯锡和1个环梯端锡原子,锡与配基原子构成畸形三角双锥六面体。化合物对人结肠癌（HT-29）、肝癌细胞（HepG2）、乳腺癌（MCF-7）、鼻咽癌（KB）和肺癌细胞（A549）均显示出比临床使用的顺铂还强的抗癌活性。     

液相色谱-电喷雾离子阱质谱分析3种兴奋剂类毒品及其代谢物

建立了3种常见兴奋剂类毒品3,4-亚甲二氧甲基苯丙胺(MDMA)、甲基苯丙胺(MA)、可卡因及其代谢物同时分离与鉴定的液相色谱-电喷雾离子阱质谱(LC-ESI-ITMS)方法。通过体外代谢方法得到大鼠肝微粒体S9组分中MDMA、MA、可卡因及代谢产物混合体系后,利用LC-ESI-ITMS联用技术对各代谢物进行分析,得到各代谢物的[M+H]+分子量信息,进一步结合多级串联质谱(LC-MSn)分析结果获得结构信息,对代谢物进行鉴定,从而快速推测代谢物结构,得到MDMA、MA、可卡因的主要代谢产物。所建立的方法用于3种常见兴奋剂类毒品及其代谢物的分析,具有快速、高效、灵敏、选择性好等特点。     

亚慢性硝酸钐暴露对小鼠血常规指标的动态影响

探讨亚慢性硝酸钐暴露对小鼠血常规指标的动态影响。ICR小鼠80只,雌雄各半,随机分成5组,分别自由饮用含硝酸钐0,5,50,500,2000 mg.L-1的水溶液90 d,在染毒后30,60,90 d分别测定血常规。雄鼠各处理组在硝酸钐暴露30,60 d后,雌鼠硝酸钐暴露60 d后WBC比对照组显著或极显著升高(P<0.05,P<0.01),但硝酸钐暴露90 d后却显著或极显著下降(P<0.05,P<0.01)。在硝酸钐暴露30,60 d后,Gr#,Ly#,MO#比对照组显著或极显著增加(P<0.05(P<0.01),但暴露90 d后无差异显著性。雌性各染毒组的RBC在硝酸钐暴露30 d显著或极显著升高(P<0.05,P<0.01),雄性2000 mg.L-1组却在硝酸钐暴露60 d后RBC显著下降(P<0.05),而硝酸钐暴露90 d对雌雄各组RBC均无影响。雌雄鼠在硝酸钐暴露30,60 d后的HGB,HCT与对照组相比分别显著或极显著升高(P<0.05,P<0.01),但暴露90 d后各组之间的HGB无显著差异,而雌鼠50,500 mg.L-1组的HCT与对照相比显著升高(P<0.05)。亚慢性硝酸钐暴露可导致小鼠血常规部分指标的改变,且与钐暴露的时间、浓度及性别相关。     

毛细管电泳和微流控芯片技术在临床尿检中的应用

本文就毛细管电泳和微流控芯片技术在临床尿检中的应用,以及毛细管电泳和微流控芯片技术在尿样前处理、样品富集方面的进展进行了综述。主要介绍了临床尿液一般化学检查和特殊化学检查,着重对肾功能指标的生化检查进行了总结。根据目前的研究状况,对毛细管电泳和微流控芯片技术在临床检测上的应用前景和发展方向进行了展望。     

Study on the Synthesis and in vitro Photodynamic Anti-cancer Activity of Tetra（trifluoroethoxy） Germanium Phthalocyanine①

The synthesis and in vitro photodynamic anticancer activity of a new photosensitizer, tetra(trifluoroethoxy) germanium phthalocyanine(GePcF), were studied. GePcF was characterized by UV-Vis, IR, MS and elemental analysis. The in vitro photodynamic activity of GePcF was studied by MTT. IC50 of GePcF for SW480 cells of human colonic adenocarcinoma and HeLa cells of cervical cancer were 36.53 and 45.78 μmol/L, respectively. GePcF as a photosensitizer may be used to treat cancers due to its photodynamic anticancer activity.     

顶空固相微萃取与气质联用法同时快速检测尿样中14种常见滥用药物

建立了一种可以同时测定尿样中14种常见滥用药物的顶空固相微萃取(HS/SPME)和气相色谱质谱联用(GC/MS)的方法。样品调节至碱性并用NaCl溶液饱和后用HS/SPME萃取,以3-苯基-1-丙胺和SKF525a为内标,萃取纤维为65μm聚二甲基硅氧烷(PDMS),气质联用选择离子检测(GC/MS/SIM)。尿样中14种常见滥用药物在各自相应的浓度范围内线性关系良好,相关系数R为0.9955~0.9996,检出限(S/N=3)为0.2~4.6 ng/mL,回收率的相对标准偏差为2.2%~9.7%。方法已应用于常见毒品的快速定性定量分析,且能扩展至其他生物样品的检测。     

Synthesis,characterization and cytotoxicity of fluorescent organotin complexes of terpyridine derivatives

Five organotin complexes of terpyridine derivatives were synthesized and characterized. The mononuclear Sn（IV） complexes were six-coordinated adopting a distorted octahedral coordination geometry. A brief outline of the fluorescence spectra and the in vitro cytotoxicity of the Sn（IV） complexes have been given.     

Design,synthesis and biological evaluation of E-ring modified evodiamine derivatives as novel antitumor agents

A series of novel E-ring modified evodiamine derivatives were designed and synthesized as antitumor agents. Their capacity to interfere with the catalytic activity of topoisomerase Ⅰ and Ⅱ was evaluated by the relaxation assay. In vitro antitumor activity results revealed that compound 12 showed good antitumor activity with a broad spectrum. Its binding modes with topoisomerase Ⅰ and Ⅱ were clarified by molecular docking.