头孢米诺钠的电化学行为研究及含量检测

结合多种电化学手段研究了头孢米诺钠的电化学行为。在pH=1.35的磷酸底液中头孢米诺钠产生不可逆吸附还原波,峰电位为-0.748V(vs.SCE),有1个电子与1个质子参与电极过程。基于电极反应机理,建立了单扫描极谱法测定头孢米诺钠的新方法。极谱峰电流与头孢米诺钠的浓度在10~650μg/mL范围内有良好的线性关系(r=0.9995),检测限(S/N=3)为2μg/mL。将该法分别应用于注射针剂、模拟血浆、尿样的测定,结果满意。     

微量元素锌和钙对大鼠颅盖骨成骨细胞样细胞体外培养增殖分化的影响

所用的细胞按照Luben改良的方法培养。用S．D．大鼠颅盖骨，以胶原酶、胰蛋白酶消化，收集细胞，在10％胎牛血清的199培养液中。于5％CO3、37℃饱和湿度培养，在条件液中。分别加不同浓度的微量元素锌和钙，从形态学及生化指标探讨，证实微量元素锌和钙对成骨细胞样细胞的增殖分化都有明显的髟响。     

体外冲击波粉碎肾结石

著者在设计并完成了水中聚焦冲击波高体粉碎肾结石后,又对聚焦冲击波对动物组织的影响进行了实验研究,结果表明对动物组织无损伤,于是进行了大动物实验,体外冲击波粉碎狗肾脏中的结石(人工植入)获得成功,在上述工作的基础上,取得了临床体外碎石六例的成功。在X光-电视交叉定位系统中,采用了IBM-PC微机进行图像处理。     

人体必需的营养物质——肉毒碱

肉毒碱被发现百余年来,科学界对其研究经久不衰,含有肉毒碱的药品、营养品倍受消费者青睐.介绍了L-(-)-肉毒碱的来源、生物学功能、合成与应用.     

新的五羟色胺转运蛋白二芳基醚类衍生物配体的合成与体外评价

为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白（SERT）显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性,其中,化合物2-（2-（（dimethylamino）methyl）-4-fluorophenoxy）-5-bromobenzeneamine（15）和2-（2-（（dimethylamino）-methyl）-4-fluorophenoxy）-5-iodobenzeneamine（16）表现出最高的亲和性,K分别为0.28和0．20nmol·L^-1它们可以用碳-11、氟-18、碘-123或者溴-76进一步标记,进而评价作为SERT显像剂的可能性。而且,构效关系的研究为将来设计新的配体提供了一些有用的信息。     

离心式固相微萃取与液相色谱-质谱联用测定尿样中莨菪烷生物碱

建立了离心式固相微萃取与液相色谱-质谱联用(LC-MS)同步测定尿样中4种莨菪烷烃类生物碱(山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱、甲溴东莨菪碱和丁溴东莨菪碱)的方法。样品经C18微柱富集、分离解吸后进行LC-MS测定,前处理过程用时5 min。结果表明,山莨菪碱、氢溴酸樟柳碱和丁溴东莨菪碱在0.1～50μg/L浓度范围内线性关系良好,甲溴东莨菪碱线性范围为0.5～50μg/L,相关系数(R²)均大于0.99。4种莨菪烷碱的检出限(LODs)和定量限(LOQs)分别为0.02～0.15和0.08～0.50μg/L。同一柱、不同柱之间萃取10μg/L莨菪烷碱的精密度良好,相对标准偏差(RSDs)均低于10%。在尿样中分别添加4, 20,80μg/L 3个浓度水平的莨菪烷碱,回收率为80.2%～99.6%,无明显基质效应。该方法适用于生物流体中莨菪碱类物质的同步测定。     

菲咯啉与1-萘甲酸配体共同构筑的多核Ca(Ⅱ)、双核Mn(Ⅱ)配合物的合成、结构及性质

设计、合成了2种配合物：[Ca(Phen)(Nap)₂]_n(1)和[Mn₂(Phen)₂(Nap)₄(H₂O)](2)(Phen=菲咯啉,HNap=1-萘甲酸)。通过红外光谱、元素分析、X射线单晶衍射和热重对其进行了结构表征。测定了配合物的激发光谱、发射光谱,以及配合物对人肺癌细胞(NCI-H460)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性;利用紫外吸收光谱、荧光分光光度法研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明：配合物1、2的激发光谱和发射光谱具有很好的镜像关系,且配合物2的斯托克斯位移大于配合物1;配合物对3种癌细胞都有较好的抑制作用,但是2更优于1;配合物1和2与小牛胸腺DNA以静电作用发生沟面结合,结合常数分别为5.83×10³和6.46×10³L·mol^-1。     

3,4-二巯基甲苯衍生化法结合SPME/GC-MS技术分析尿样中超痕量氯乙烯基胂酸

选取氯乙烯基胂酸(CVAOA)为生物标志物,建立了路易氏剂染毒尿样中超痕量CVAOA的分析方法。采用正交试验,优化了CVAOA的巯基化衍生方法,选取3,4-二巯基甲苯(DMT)作为衍生试剂,CVAOA与DMT的用量摩尔比为1∶1 000,常温衍生5 min,可达到最高的衍生效率;之后在优化的顶空-固相微萃取(HS-SPME)条件下富集纯化衍生产物CVAOA-DMT;使用气相色谱-质谱/选择离子监测模式(GC-MS/SIM)进行定性定量分析。该方法在50.0 pg/m L~500 ng/m L浓度范围内呈良好的线性(r2=0.998 5),相对标准偏差(RSD)小于10%,检出限可达7.6 pg/m L,定量下限为23 pg/m L。对低、中、高3种浓度的路易氏剂染毒尿样进行检测,回收率为97.6%~105%,RSD为4.4%~7.1%。该方法分析灵敏度高,具有良好的准确度、精密度和普及性,可被广泛推广和使用。     

N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物合成及其体外抗HIV-1活性研究

基于持续进行的抗HIV-1抑制剂研究,通过优化路线设计并合成了26个N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物(3a-z)。该合成方法为制备腙类化合物提供了绿色通道,所有目标化合物在体外对HIV-1抑制活性均得到了很好的评价。结果表明,化合物3a、3g、3t和3w-y表现出显著的抗HIV-1活性,特别是N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚-3-甲基苯甲酰腙(3a)和N-(3-硝基)-苯磺酰基-3-乙酰基-6-甲基吲哚-2-噻吩甲酰腙(3t)表现出最佳的抗HIV-1活性,其对应EC₅₀值分别为0.77和0.74 μg/mL,TI值分别为> 259.74 和> 270.27。此外,目标化合物3a和3t可作为候选化合物被进一步优化研究。