含脱羧脱氢松香基的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及抑菌活性

用POCl3为催化剂和脱水剂,3-取代-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑4和10分别与脱氢松香酸1反应制得14种未见文献报道的3-取代-6-(4′-脱羧脱氢松香基)-1,2,4-三唑并[3,4-b-]-1,3,4-噻二唑衍生物]5a~5e和11a~11i;所有化合物的结构均经IR、¹H NMR、¹³C NMR 和MS测试技术分析确认。 抑菌活性测试表明,目标化合物对白色念珠菌(C.Albicans)、大肠杆菌(E.Coli)、藤黄微球菌(M.Luteus)和痢疾志贺杆菌(S.Dysenteriae)均有一定的抑制作用。     

反式2,3-二芳基取代-1-氨基环丙烷羧酸的合成及其结构研究

芳香醛与马尿酸在Erlenmeyer反应条件下缩合得到(Z)-2-苯基4芳亚甲基-5(4H)-噁唑酮,然后在室温下与芳基重氮甲烷通过非对映高立体选择性1,3-偶极环加成反应得到螺环化合物,再经醇解开环、水解去保护合成出反式2,3-二芳基-1-氨基取代环丙烷羧酸．通过元素分析,IR,^1H NMR,^13C NMR,MS和X射线晶体测定,确认了它们的化学结构和立体构型．实验结果表明,通过选择适当的芳香醛和芳基重氮甲烷,可以得到不同立体构型的反式2,3-二芳基取代-1-氨基环丙烷羧酸．     

Synthesis,Characterization and Crystal Structure of 3-o-Fluorophenyl-6-（4-decarboxydehydroabietyl）-1,2,4-triazolo[3,4-b]-1,3,4-thiadiazole

Three novel 1,2,4-triazolo[3,4-b]-1,3,4-thiadiazoles were designed,synthesized and characterized by IR,NMR and APCI-MS.3-o-Fluorophenyl-6-(4-decarboxydehydroabietyl)-1,2,4-triazolo[3,4-b]-1,3,4-thiadiazole(6a,C28H31FN4S) was structurally determined by single-crystal X-ray diffraction.The crystal belongs to the orthorhombic system,space group P212121 with a=6.0153(14),b=12.2577(19),c=34.055(3),V=2511.0(7)3,Z=4,Mr=474.63,Dc=1.255Mg/m3,λ=0.71073 ,μ(MoKα)=0.160 mm-1,F(000)=1008,the final R=0.0555 and wR=0.1248 for 3094 observed reflections with I2σ(I).There are six rings in the crystal structure of the title compound.The dihedral angle between 1,2,4-triazole and 1,3,4-thiadiaole rings is 1.4o,and that between 1,2,4-triazole and benzene ring D 25.5o.     

利用手性N-氰乙基-2-羟基蒎烷-3-酮亚胺合成光学活性2-乙基环丙烷氨基酸

以２－羟基蒎烷－３－酮（１）与氨基乙腈缩合得到的手性酮亚胺（２）为中间体，经去质子化，在Ｐｄ（０）催化下与１，４－二氯－２－丁烯（３）发生串联反应，得到光学活性环丙烷衍生物（４），产率约为７０％，反应的非对映立体选择性（ｄ．ｅ．）为１００％．化合物４经选择性还原后水解，即可制得光学活性２－乙基环丙烷氨基酸，产物的对映体过量（ｅ．ｅ．）为３３％．     

利用手性N—氰乙基—2—羟基蒎烷—3—酮亚胺合成光学活性2—乙基环丙？…

以２－羟基蒎烷－３－酮（１）与氨基乙腈缩合得到的手怀酮亚胺（２）为中间体，经去质子化，在Ｐｄ（０）催化下与１，４－二氯－２－丁烯（３）发生串联反应，得到光学活性环丙烷衍生物（４），产率约为７０％，反应的非对映立体选择性（ｄ．ｅ．）为１００％，化全物４经选择性学原后水解，即可制得光学活性２－乙基环丙烷氨基酸，产物的对映体过量（ｅ．ｅ．）为３３％。     

2-碘酰基苯甲酸(2-Iodoxybenzoic acid, IBX)在有机合成中的应用

综述了近年来2-碘酰基苯甲酸(2-iodoxybenzoic acid, IBX)在有机合成中的应用, 重点评述了IBX对醇类、含氮有机物、含硫有机物、连接在芳环上的碳原子的氧化反应, 探讨了IBX在α,β-不饱和羰基化合物和内酯合成中的应用, 这些反应具有反应条件温和、产率高、选择性好等优点. 简单介绍了IBX的一些新衍生物的合成及应用.     

沸石分子筛在有机合成中的应用

阐述了沸石作为选择性吸附剂和催化剂在有机合成中的应用,包括杂环化合物的合成、氧化还原反应、傅一克反应、不对称合成、制备高聚物及在萜类化学中的应用进展情况。     

1-脱氢松香酰基-3-芳酰胺基硫脲及其1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及抑菌活性

脱氢松香酸;脱氢松香酰基芳酰胺基硫脲;芳基脱氢松香酰胺基噻二唑;抑菌活性     

含松香骨架的手性氮杂冠醚的合成及其在不对称Michael 加成反应中的应用

以松香为原料, 合成了4个手性氮杂冠醚: N-脱氢松香基单氮杂-12-冠-4、N-脱氢松香基单氮杂-15-冠-5、N-脱氢松香基单氮杂-18-冠-6和N-降解脱氢松香基单氮杂-12-冠-4, 并用于催化不对称查尔酮Michael加成反应, 发现这些手性氮杂冠醚可以有效地催化2-硝基丙烷与查尔酮的不对称Michael加成, Michael加成产物ee最高达35%.