CBS法合成光学活性二茂铁基醇

以非天然氨基酸合成的手性β-氨基醇(4a～4c)为催化剂，用于不对称硼烷还原反应来合成光学活性的二茂铁基醇(1a～1e)，对映体过量值高达96%。     

(S)-3-苯基-2-氨基丙硫醇盐酸盐的合成

以L 苯丙氨酸为原料经还原反应得到氨基醇,用Boc基团进行氨基保护后得到(S) 3 苯基 2 叔丁氧羰基氨基 1 丙醇,甲磺酰化后与硫代乙酸钾在DMF中反应得到(S) 3 苯基 2 叔丁氧羰基氨基 1 丙硫醇乙酸酯,再分别脱除乙酰基,氨基保护基后得到(S) 3 苯基 2 氨基丙硫醇盐酸盐.并用元素分析、红外光谱、核磁共振等手段对中间体和目标化合物进行了表征.     

杂多酸催化H_2O/THF或乙醚中三组分一锅煮合成α-胺基膦酸酯(英文)

发现杂多酸是在水/四氢呋喃或乙醚中三组分一锅煮高产率合成α-胺基膦酸酯的有效催化剂.研究了催化剂用量、反应溶剂、醛和胺的结构对反应的影响.     

L-脯氨酸催化下甲基酮和1-芳基-2,2,2-三氟乙酮的不对称Aldol反应

Direct asymmetric aldol addition of methyl ketones to 2,2,2-trifluoro-1-phenylethanone and its ring-substituted derivatives was achieved using L-proline as a chiral promoter. Various optically active β-trifluoromethyl-β-hydroxy ketones were obtained in almost quantitative yields with moderate enantioselectivities up to 64 % ee.     

取代法合成手性硫脲

以非手性或手性胺取代对称1,3-二苯基硫脲, 合成了一系列非手性和手性硫脲, 并取得了较高的产率. 对所有新化合物都通过IR, 1H NMR, 13C NMR, HRMS进行了全面的表征. 对手性硫脲7d单晶的X射线衍射分析表明, 在一个单元中有两种不同构象的分子, 它们的主要差别在于两个苯环的取向.     

催化的外消旋环氧化合物不对称开环

用较易得到的(R,R)-1,2-二苯基乙二胺(DPEDA)与2-羟基-5-甲基-3-叔丁基苯甲醛缩合,得到手性Salen,再与Co络合,氧化后得到Salen型手性催化剂(R,R)-2.(R,R)-2可催化外消旋环氧化物的动力学水解拆分,所得手性二醇和手性环氧化合物对映体过量最高分别可达99%和92%.     

4-取代-脯氨醇催化的前手性酮不对称硼烷还原

(2S)-(二苯基羟甲基)-(4S)-苯氧基-四氢吡咯(10)由羟脯氨酸(6)经4步反应制得。用10催化6种前手性酮的不对称硼烷还原反应,其结果与(S)-二苯基脯氨醇催化的同一反应的结果进行了对比。     

手性催化剂(4R)-苄氧基-(S)-脯氨酸的合成及其对不对称羟醛反应的催化活性

手性催化剂(4R)-苄氧基-(S)-脯氨酸的合成及其对不对称羟醛反应的催化活性;羟醛反应     

几种外消旋环氧化合物的水解动力学拆分

2 羟基 3 叔丁基 5 甲基苯甲醛 (5 )与 (S ,S) 1 ,2 二苯基乙二胺 ((S,S) 1 1 )缩合 ,得手性Salen 1 2 ,再与Co(OAc) 2 ·4H2 O反应得钴络合物 1 3 ,后者经氧化制得Salen型手性催化剂 (S ,S) 2。几种外消旋环氧化合物用 (S ,S) 2催化水解进行动力学拆分 ,同时得到光学活性环氧化合物和二醇 ,对映体过量最高达 61 6%。根据分子力学对催化剂构象优化的结果讨论了催化剂结构对其催化效率和选择性的影响