1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5缩氨基硫脲稀土配合物的合成、表征及抑菌活性

苯甲基苯甲酰基吡唑酮;1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5缩氨基硫脲稀土配合物的合成、表征及抑菌活性     

1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基吡唑酮-5缩氨基硫脲稀土配合物的合成、表征及抑菌活性

合成了１－苯基－３－甲基－４－苯甲酰基吡唑酮－５缩氨基硫脲,并用此作配体与稀土氢氧化物反应,合成了１３个组成的ＲＥＬ３·ｎＨ２Ｏ（ＲＥ＝Ｌａ、Ｐｒ、Ｎｄ、Ｓｍ、Ｅｕ、Ｇｄ、Ｔｂ、Ｄｙ、Ｈｏ、Ｅｒ、Ｔｍ、Ｙｂ、Ｌｕ．ｎ＝４～６）的配合物。所有化合物均经元素分析、ＩＲ、ＵＶ、摩尔电导、＾１ＨＮＭＲ和差热－热重分析等表征,并对配体和配合物的抑菌活性进行了测试。     

氧化亚铜纳米微粒与金黄色葡萄球菌的相互作用

在十六烷基三甲基溴化胺（CTAB）保护下制得30—50nm的氧化亚铜（Cu2O）微粒,在此基础上以常见的致病菌金黄色葡萄球菌（S．a）为模型研究了Cu2O纳米微粒对细菌的毒副作用．通过测定Cu2O纳米微粒对S．a的最小抑菌浓度（MIC）,用流式细胞术（FCM）研究其对金黄色葡萄球菌形态的改变及杀菌作用,并通过暗场显微成像和扫描电镜图对照揭示了氧化亚铜纳米微粒抑菌杀菌的可能机理．结果表明,Cu2O纳米微粒通过吸附在金黄色葡萄球菌表面破坏细胞壁致使细胞结构发生严重变化,从而影响其形态与功能,再进一步损伤膜结构导致通透性的改变从而达到抑菌杀菌的作用．     

德江天麻提取物的抑菌活性研究

利用无水乙醇对德江天麻进行提取,以牛津杯扩散法检测天麻乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、乙型副伤寒沙门氏菌、单增李斯特菌、布鲁氏菌和大肠杆菌的抑菌活性,筛选出对天麻乙醇提取物敏感的细菌后,再用稀释法分析天麻乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、乙型副伤寒沙门氏菌、单增李斯特菌、布鲁氏菌的生长的影响,并探究最低抑菌质量浓度(MIC)和最低杀菌质量浓度(MBC),检测温度、pH、紫外照射时间对天麻乙醇提取物抑菌活性的影响,运用系统预试验分析天麻乙醇提物的化学成分。结果表明:天麻乙醇的提取率为2.34%。天麻乙醇提取物对乙型副伤寒沙门氏菌抑制最强,另外也可对金黄色葡萄球菌、单增李斯特氏菌和布鲁氏菌产生明显的抑制作用。天麻乙醇提取物对金黄色葡萄球菌、乙型副伤寒沙门氏菌、单增李斯特氏菌和布鲁氏菌的MIC分别为50、25、100和50 mg·mL~(-1),MBC分别为50、50、100和100 mg·mL~(-1)。天麻乙醇提物对温度、pH、紫外光具有良好的稳定性。预试验表明天麻乙醇提取物的主要成分包括有机酸类、还原糖、氨基酸及油脂类。     

十二烷基二甲基苄基氯化铵结构修饰及性能研究

以苯胺、十二酸、N,N-二甲基乙醇胺等为原料合成了十二烷基二甲基苄基氯化铵(1227)结构修饰的阳离子表面活性剂(I_(10),I_(12),I_(14),I_(16))。利用~1H-NMR和FT-IR对目标产物结构进行表征。在25℃条件下,分别用电导率法和表面张力法测定目标产物的临界胶束浓度(CMC)和表面张力(γ)。结果表明,I_(16)的CMC值最小,为4.29×10~(-5) mol·L~(-1),γ_(CMC)值为38.08 mN·m,并计算目标产物在空气-水界面上的饱和吸附量(Γ_(max))、单个吸附分子的最小截面积(A_(min))、降低溶液表面张力的效率(pC_(20))和降低溶液表面张力的能力(π_(CMC))。在25℃条件下,测试了目标产物的泡沫性能和乳化性能。分析结果表明,I_(16)的稳泡性能达到100%,并且乳化能力最好,分出10 mL水的时间为2 505 s。对目标产物的最低抑菌浓度(MIC)进行测试,结果表明I_(12)对枯草芽孢杆菌和大肠杆菌的MIC分别为13.5μg·mL~(-1)和32.5μg·mL~(-1),具有较高的抑菌活性。     

壳聚糖-百里香酚复合物的抑菌活性研究

测定了壳聚糖—百里香酚复合物及其单体对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、棒状杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、白色念珠菌的最低抑菌浓度，并研究了配比浓度、PH值、乳化剂对复合物抑菌活性的影响．结果表明．0．5g/L壳聚糖—0．125g/L百里香酚复合物对6种菌都有明显的抑制作用，比单体的抑菌范围变宽了、并且抑菌时间比单体有不同程度的延长，说明壳聚糖和百里香酚复合后明显地提高抑菌活性．0．5g／L壳聚糖与0．125g/L或0．25g/L百里香酚的复合物对6种菌均有较长的抑菌时间；壳聚糖—百里香酚复合物一般在弱酸性范围才具有抑菌效果；以吐温—80作乳化剂所得百里香酚液及复合物的抑菌效果较司班—20好．     

壳聚糖/明胶/TiO2三元复合膜的制备与功能特性

纳米TiO2用阴离子表面改性剂SDS改性后,以溶液共混法制备了壳聚糖／明胶/TiO2复合膜,用FTIR、XRD、SEM、TEM表征了其结构与形态,并测试了其吸水率、透光率、力学性能和抑菌性能。进而探讨了复合膜中明胶和纳米TiO2含量对壳聚糖膜性能的影响。结果表明：复合膜中,壳聚糖、明胶和TiO2微粒间存在强烈的氢键相互作用,从而使明胶与壳聚糖具有良好的相容性,TiO2与壳聚糖、明胶分子间有很好的界面作用。适量TiO2的加入,可使壳聚糖／明胶共混膜的力学性能得到改善,明胶质量分数为0．30时,掺杂wTiO2为0．01、0．02的复合膜较壳聚糖／明胶共混膜的湿强及干态韧性分别提高了55．9％,40．8％和49．7％,47．9％。此外,复合膜的抑菌性能随明胶的增加而降低,但随TiO2的掺杂比的增加而增强,纳米TiO2的引入拓宽了壳聚糖和明胶两种天然高分子材料的应用范围。     

C(3)-酯基取代的1,5-苯并硫氮杂卓的合成、晶体结构及抑菌和构效关系的研究

设计、合成了三类C(3)酯基取代的1,5-苯并硫氮杂卓衍生物: 2,3/2,5-二氢和2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫氮杂卓-3-甲酸乙酯, 采用元素分析、IR、MS、1H NMR及X射线衍射法确定了标题化合物的分子结构．结构分析表明, 2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓-3-甲酸乙酯属单斜晶系, C2/c空间群, 晶胞参数为: a＝2.0319(4) nm, b＝1.4985(3) nm, c＝1.3659(3) nm, α＝90°, β＝120.49(3)°, γ＝90°, V＝3.5840(12) nm3, Z＝8, Dc＝1.397 g/cm3, μ＝0.351 mm－1, F(000)＝1560, R＝0.0478, Rw＝0.1304; 研究了2,3/2,5-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓的合成反应条件, 发现该两种互变异构体分别是速度控制产物和平衡控制产物; 抑菌活性及抑真菌构效关系研究表明, 亚胺型的2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂卓具有明显的抑菌活性, 亚胺官能团是其抑真菌的药效团．     

N,N′-二（-2-羟苄基）取代咪唑烷的合成、表征及抑菌活性研究

利用生物活性叠加原理,将“邻羟苯基”和“咪唑烷”分子片断有机结合,合成了6种N,N′-二（-2-羟苄基）取代咪唑烷类化合物（3a-3f）.以水杨醛和乙二胺为起始原料,经缩合、NaBH4还原制得N,N′-二邻羟苄基乙二胺（2）,进而与芳醛类化合物缩合关环制得目标化合物. 化合物的结构经1H NMR、IR、MS和元素分析等表征确认.结果表明,水杨醛与乙二胺的缩合反应,可专一性地生成对称双缩席夫碱化合物（1）;芳醛上的取代基对缩合关环反应有显著影响,邻、对位吸电基可使芳醛的羰基活化,有利于缩合关环反应的进行,邻、对位供电基可使芳醛的羰基钝化,不利于缩合关环反应进行.抑菌测试表明,质量浓度为0.1%时,N,N′-二（-2-羟苄基）取代咪唑烷化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的特异性,对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率高达100%,是一类极具潜力的抗真菌、抗革兰氏阴性菌的化合物.     

N,N'-二(2-羟苄基)取代咪唑烷的合成、表征及抑菌活性

利用生物活性叠加原理,将"邻羟苯基"和"咪唑烷"分子片断有机结合,以水杨醛和乙二胺为起始原料,经缩合、NaBH4还原制得N,N'-二邻羟苄基乙二胺(2),进而与芳醛类化合物缩合关环,合成了8种N,N'-二(2-羟苄基)取代咪唑烷类化合物(3a～3h). 化合物的结构经1H NMR、IR、MS和元素分析等测试技术进行了表征. 结果表明,水杨醛与乙二胺的缩合反应,可专一性地生成对称双缩席夫碱化合物(1);芳醛上的取代基对缩合关环反应有显著影响,邻、对位吸电基可使芳醛的羰基活化,有利于缩合关环反应的进行,邻、对位供电基可使芳醛的羰基钝化,不利于缩合关环反应进行. 抑菌测试结果表明,质量分数为0.1%时,N,N'-二(2-羟苄基)取代咪唑烷化合物对不同菌株的抑菌活性具有明显的特异性,对白色念珠菌、大肠杆菌的抑菌率达100%.