PMBP缩氨基酚配合物的合成、结构和抑菌活性

利用PMBP缩邻、间和对氨基酚配体(C23H19N3O2), 合成了它们的Cu (II), Co (II), Fe (II) 和Zn (II) 配合物. IR, UV, 1 H NMR和EI-MS测定结果表明PMBP缩邻氨基酚配体以负二价三齿形式与金属形成1:1的配合物, 而PMBP缩间氨基酚和PMBP缩对氨基酚配体均以二齿形式与金属形成2:1的配合物。抑菌活性测定结果表明配合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制活性大于配体, 其中PMBP缩邻氨基酚合钴(II) 配合物在2.5 g/L浓度下对大肠杆菌的抑菌环直径达到19 mm, 为研究配合物的生物活性提供了科学依据。     

芳基噻唑胺类化合物合成及其抑菌活性研究

为了获得低毒、高效、环境友好的小分子植物病原真菌抑制剂，本文合成了22个芳基噻唑胺类衍生物，并采用抑制菌丝生长速率法测试了化合物对九种常见植物病原真菌的抑制作用。活性测试结果表明，目标化合物2p、2q和2s具有优异的广谱性抑菌活性，其抑制率为41.1～99.5%,显著优于商品化抑菌剂噁霉灵(25.4～86.5%)和百菌清(24.7～71.4%)。构效关系研究表明：在噻唑胺结构中引入萘环和含有卤素取代的芳环时有利于其抑菌活性的提高。此研究为后期基于芳基噻唑胺骨架的农用抑菌剂开发提供了理论指导。     

离子化合物{[2-(3′-pyridyl)benzimidazoleH2]2+·[SbCl4]-·Cl-}4的水热合成、晶体结构及抑菌活性

A new ionic compound {[2-(3′-pyridyl)benzimidazoleH₂]²⁺·[SbCl₄]^-·Cl^-}₄ was synthesized by the hydrothermal reaction of o-diaminobenzene, nicotinic acid with SbCl₃ in 1∶1 HCl solution. The structure was characterized by chemical analysis, elemental analysis and IR patterns. The single crystal structure was determined by X-ray single crystal diffraction. It crystallizes in monoclinic system, space group P2₁/n with a=2.107 9(4) nm, b=1.482 0(3) nm, c=2.113 4(4) nm, β=93.44(3)°, Z=4, V=6.590(2) nm³, D_c=2.001 g·cm^-3, μ=2.480 mm^-1, F(000)=3840, R₁=0.0468, wR₂=0.1163. The single crystal structure indicates that the four chlorines coordinated to the antimony atom forms a distorted triangle bipyramid configuration together with the lone electron pair on the Sb atom. The [SbCl₄]^- to 2-(3′-pyridyl)benzimidazole cation and Cl^- by weak interaction forms the ionic crystal. It has been proved that the title compound has antibacterial activity. CCDC: 283824.     

新型含二氢喹唑啉酮的咖啡因衍生物的合成及生物活性研究

基于在咖啡因8-位引入二氢喹唑啉酮活性基团的策略,以茶碱和靛红酸酐/5-溴靛红酸酐为原料,通过N-甲基化、钯催化偶联、亲核加成-消除及缩合等多步反应,合成了13个未见文献报道的新型含二氢喹唑啉酮结构的咖啡因衍生物.生物活性测试结果表明,大部分化合物对小菜蛾(Plutella xylostella L.)表现出显著的杀虫活性,其中1,3,7-三甲基-8-(4-(4-氧亚基-3-丙基-1,2,3,4-四氢喹唑啉-2-基)苯基)-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(Ia)和8-(4-(6-溴-3-(4-氟苄基)-4-氧亚基-1,2,3,4-四氢喹唑啉-2-基)苯基)-1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(Im)在50 mg·L^-1时对小菜蛾的致死率分别可达50%和43%,尤其是Ia在10 mg·L^-1时仍有20%的致死率.部分化合物也表现出了良好的除草活性,特别是Ia在100 mg·L^-1浓度下对油菜胚根的生长抑制率达到96.6%,优于对照药氯磺隆.此外,部分化合物在50 mg·L^-1     

含喹唑啉酮的查尔酮衍生物的设计、合成及生物活性研究

设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus, TMV)有较好的抑制活性,治疗和保护的EC50值分别为94.3和98.8μg/mL,优于对照药宁南霉素(ningnanmycin,NNM)的216.1和189.6μg/mL.透射电镜结果表明,Z12使得TMV病毒颗粒断裂,形成长短不一的棒状结构,微量热涌动实验(MST)的结果表明, Z12对烟草花叶病毒外壳蛋白(TMV-CP)结合的Kd值为(0.033±0.014)μmol/L,优于宁南霉素的Kd值[(0.106±0.024)μmol/L],说明了Z12对TMV-CP具有更强的结合力.抑菌实验结果表明,部分化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae pv. Oryzae, Xoo)和柑桔溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis pv. Citri, Xac)表现出优异活性,其中(E)-2-((...     

含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究

随着养殖技术不断提高，水产养殖向高密度、集约化发展的同时，养殖水产品弧菌所引起的疾病也日趋严重，这类疾病不仅给水产养殖业带来了巨大的损失，也引起了人们的饮食健康问题，因此，水产养殖业对于新型安全高效抗菌药的需求迫在眉睫。以醛类化合物为原料，与硫代氨基脲形成希夫碱类化合物，成环后生成1,3,4-噻二唑类衍生物，并与不同链长的酰氯反应，合成6个含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物，所有化合物的结构经IR、¹H NMR以及HR-MS(ESI)确证。采用牛津杯法测试目标化合物对霍乱弧菌和副溶血弧菌的抑菌圈直径及最小抑菌浓度(MIC)。生物活性测试结果表明：化合物4b对霍乱弧菌的抑菌圈直径为11.79±0.15 mm,化合物4a和4c哈维氏弧菌的抑菌圈直径分别为17.53±0.08 mm、 19.37±0.56 mm, MIC均为0.25 mg·mL^-1。化合物4a、4b和4c对海洋弧菌具有较好抑制活性，可为后续水产抗菌药物的研发提供理论基础。     

Carbosulfan的结构改造及抑菌活性研究

为了探索具有潜力的植物病原真菌抑制剂，本文以乙基苯并呋喃为原料，采用亲电取代、亲核取代、霍夫曼降解、缩合，水解等反应合成了6个新型的噻唑类的衍生物，其结构经IR、¹H NMR、¹³C NMR及ESI-MS确定。初步进行了抑菌活性测试结果表明，目标化合物对9种植物病原菌均有一定程度的抑制作用，其中化合物7对棉花枯萎病菌、玉米弯孢病菌和苹果轮纹病菌的抑菌活性强于阳性对照噁霉灵。     

青霉素V钾的有机半合成及其抑菌效果表征——推荐一个化学生物学综合实验

青霉素的有机半合成及其抑菌效果表征是一个涵盖知识点众多的综合性实验，目前相关实验仅有美国麻省理工学院(MIT)等少数高校开设，国内尚未有关于该实验教学方面的报道。为了将研究型的环境引入教学实验，培养学生科学思维能力，我们进行了如下改进：1)设计并搭建了循环冷凝装置，引入低温控制，提高产物的稳定性，有效减少副产物的生成；2)添加无水乙醇后处理步骤，利用溶解度差异除去副产物；3)引入微量二倍稀释法测定青霉素最低抑菌浓度，利用牛津杯法测定青霉素抑菌圈，提高实验的展示度；4)将科研成果融入教学，使用小麦胚芽凝集素荧光标记结合荧光共聚焦显微镜表征青霉素对细菌细胞壁完整度的影响，展示青霉素的抑菌机制。该实验交叉融合有机合成与化学生物学的实验内容，引入科研表征手段，使得学生切实体验科学研究的过程，激发学生的探索精神和创新意识。