含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物的合成及生物活性研究

随着养殖技术不断提高，水产养殖向高密度、集约化发展的同时，养殖水产品弧菌所引起的疾病也日趋严重，这类疾病不仅给水产养殖业带来了巨大的损失，也引起了人们的饮食健康问题，因此，水产养殖业对于新型安全高效抗菌药的需求迫在眉睫。以醛类化合物为原料，与硫代氨基脲形成希夫碱类化合物，成环后生成1,3,4-噻二唑类衍生物，并与不同链长的酰氯反应，合成6个含1,3,4-噻二唑结构的酰胺类衍生物，所有化合物的结构经IR、¹H NMR以及HR-MS(ESI)确证。采用牛津杯法测试目标化合物对霍乱弧菌和副溶血弧菌的抑菌圈直径及最小抑菌浓度(MIC)。生物活性测试结果表明：化合物4b对霍乱弧菌的抑菌圈直径为11.79±0.15 mm,化合物4a和4c哈维氏弧菌的抑菌圈直径分别为17.53±0.08 mm、 19.37±0.56 mm, MIC均为0.25 mg·mL^-1。化合物4a、4b和4c对海洋弧菌具有较好抑制活性，可为后续水产抗菌药物的研发提供理论基础。     

大黄素-香豆素噻唑类衍生物的合成及其抗哈氏弧菌活性

以大黄素为先导化合物，根据活性基团拼接原理，将具有良好抗菌活性的香豆素噻唑和大黄素通过酰胺键连接到同一分子上，设计并合成了6个含有香豆素噻唑的大黄素酰胺类衍生物(8a～8f),并对其抗菌活性进行了评价。结果表明：化合物8b、8c和8f对哈氏弧菌活性存在不同程度的抑制作用，抑菌圈分别为13.37±0.07 mm、 13.60±0.12 mm和13.54±0.09 mm, MIC均为0.25 mg/mL。所有化合物的结构经IR、¹H NMR以及HR-MS(ESI)确证。