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101.
活性氧响应型抗肿瘤前药研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
活性氧(ROS)在机体信号转导和代谢中起着至关重要的作用,而ROS水平的升高与多种病变(癌症和炎症等)息息相关,基于肿瘤组织高水平ROS开发的肿瘤特异杀伤性前药策略,在增强药效和药物选择性方面提供了一种新颖的方法.本综述介绍了目前用于构建抗肿瘤前药的ROS敏感键:芳基硼酸/酯、烷基硫/硒醚、硫缩酮、过氧草酸酯、氨基丙烯酸酯、噻唑烷酮和α-酮酰胺等,并且详叙了基于这些敏感键设计的前药在抗肿瘤方向上的应用,同时探讨了现有ROS响应型前药系统的研究进展和局限性,并对未来的研究方向进行了展望. 相似文献
102.
对天然产物反式阿魏酸进行化学修饰,设计、合成了2种单核钌配合物[Ru(cym)(L)Cl]Cl (Ru-1)与[Ru(bpy)2(L)]Cl2(Ru-2)(cym=对伞花烃,bpy=2,2′-联吡啶,L=(E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-N-((4′-methyl-(2,2′-bipyridin)-4-yl)methyl)acrylamide),通过核磁共振氢谱和碳谱、电喷雾质谱对配合物进行了结构表征。利用荧光、紫外-可见光谱等方法研究了配合物的溶解性和光学性质。配合物均具有良好的亲水性。Ru-2有良好的荧光性能,其发射波长达到近红外的631 nm,且可以在pH值为8~10之间实现响应。Ru-2还具有较高的单线态氧量子产率(Φ=0.70),有望成为一类高效的光敏剂。2种配合物都与CT-DNA发生嵌入作用(Kb分别为1.210×104和1.233×103L·mol-1);均与BSA有一个结合位点,使其荧光发生静态淬灭(Ka值分别为1.94×104,2.45×104)。 相似文献
103.
内孤立波常发生于海洋密度跃层, 因其峰高谷深、携带能量巨大, 在传播过程中会导致跃层上下的海水流动呈现剪切状态, 并引起突发性的强流. 潜体在水下悬停时极有可能会遭遇内孤立波, 由于内孤立波的流场特性, 置于跃层上下的悬浮潜体所产生运动响应和水动力载荷变化不尽相同, 甚者会出现掉深现象. 为探究潜深对波体耦合作用的影响, 基于不可压缩N-S方程和mKdV理论, 采用速度入口造波, 结合重叠网格技术和流固耦合方法, 建立了分层流中内孤立波耦合水下潜体多自由度运动的数值模型, 通过该模型分析了不同潜深下悬浮潜体的运动响应和载荷特性. 结果表明: 在内孤立波作用下, 位于密度跃层上方和跃层中的潜体顺着波的前进方向运动, 先下沉后抬升, 位于跃层下方的潜体则会逆流持续下沉; 潜体与波面的垂向距离越小, 对其纵荡、垂荡和速度的影响越显著, 而位于密度跃层中的潜体在分界面处沿着波形运动, 其运动响应和载荷变化受影响较小; 潜体在跃层上、下流体中所受水平力的方向相反, 水平力峰值小于垂向力峰值, 且位于跃层下方的潜体一直受到低头力矩, 最终导致掉深. 相似文献
104.
考虑地基为饱和-非饱和土双层半空间,利用连续介质力学和多相孔隙介质理论,构建双层地基的统一动力控制方程并进行耦合求解。利用Dirac-delta函数和Heaviside阶跃函数将矩形移动荷载作用描述为时间和空间坐标的解析函数,将荷载函数代入地基动力控制方程,采用三重Fourier变换以及降阶法进行求解,并对推导结果进行退化验证及对饱和-非饱和土双层地基的动力响应进行分析。研究表明,当荷载移动速度小于瑞利波速时,竖向振动峰值很小,振幅随速度的增大发生小幅增涨,但当荷载速度达到瑞利波速时,竖向振动发生激增;随着速度进一步增大,竖向位移多次出现峰点。非饱和土的饱和度及土层厚度也对地基振幅存在显著影响。 相似文献
105.
在强外界载荷下,在海洋平台-立管多体系统中的海洋平台和立管间的相互耦合作用会加强。从而导致整个系统的非线性增强。考虑到动力定位海洋平台-立管多体系统的强非线性,结合真实的海上施工工程背景和凝集质量法,基于Python镶嵌编程和OrcaFlexAPI模块的组成以及运用规则,对OrcaFlex进行了局部的二次开发,建立了一种基于无迹卡尔曼滤波的UKF-PID控制的动力定位平台-立管多体耦合系统。最终建立了无迹卡尔曼滤波模式下PID控制的动力定位海洋平台-立管刚柔多体模型,并对该模型在特定海洋环境下进行了动态仿真。计算结果对于具体工程实践有着一定的指导意义。 相似文献
106.
对ITER中子通量监测器(NFM)建立了简化模型并进行了计算分析。利用MCNP程序模拟计算了具有不同慢化剂材料,类型的NFM的探测效率能量响应和时间响应,通过对结果的分析确定了不同NFM上所使用的慢化剂种类及其用量,同时给出了对ITER NFM的初步物理认识。 相似文献
107.
从连续介质力学理论看,当材料发生屈服后处于上屈服面,对处于上屈服面的材料进行再加载,将沿着上屈服面,依然发生塑性流动,不可能存在弹性响应。Asay则认为冲击压缩后的材料并非处于上屈服面,由此对处于冲击压缩态的材料进行卸载或再加载,可以观测到弹-塑性转变。国内部分人认为,实验观测到的弹性响应可能是LiF窗口(其冲击阻抗低于Al或其他高阻抗样品的冲击阻抗)反射的稀疏波所致。为了澄清对上述问题的观点,通过低阻抗样品的冲击实验,在消除冲击波在样品/窗口界面反射的稀疏波干扰的情况下, 相似文献
108.
中子能谱是反应堆中子场特征参数之一。核反应所产生的粒子总能量与引起反应的中子入射方向无关,因此核反应法测量中子能谱不要求预先准直中子,特别适合于测量非点源中子能谱。66LiF夹心谱具有体积小、时间响应快、结构简单、使用方便等特点,在堆芯能谱测量时对中子场扰动较小,因此被广泛用来测量快堆中子能谱。文中研制了^6LiF中子夹心谱仪。 相似文献
109.
陈大林 《工程物理研究院科技年报》2008,(1)
为减轻结构重量,新一代飞行器的结构设计中更多地采用了薄壁结构,在超音速或超高音速飞行条件下,薄板的气动弹性响应相当剧烈。分析薄板的气动弹性响应方法主要有两类:第一类为经典的伽辽金方法;第二类为有限元方法。受薄板形状和边界条件的限制,伽辽金方法能够研究的问题是非常有限的,有限元方法虽然具有普适性,但本质上属于数值方法,其计算精度和收敛性必将受所选单元类型以及数值计算误差的影响。在薄板的气动弹性分析领域,文中采用一种全新的方法,即微分求积方法。 相似文献
110.