具噻吩环8-去氮杂叶酸类似物的合成及生物活性研究

根据叶酸代谢中蛋氨酸合成酶的作用机理和二氢叶酸还原酶抑制剂的结构特点,设计噻吩取代苯环的8-去氮杂叶酸类似物作为双靶点抑制剂.以噻吩-2-甲酸为原料,与谷氨酸二乙酯连接后经过硝化、还原、缩合、水解,得到两个目标化合物,经1H NMR,13C NMR和MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对两种酶都有一定的抑制作用,其中一个化合物对蛋氨酸合成酶的抑制IC50为25.2μmol/L,对二氢叶酸还原酶的抑制IC50为2.3μmol/L.     

反萃分散组合液膜分离提取氨基酸

建立了分离提取蛋氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的磷酸二（2-乙基己基）酯(D2EHPA) 煤油-HCl反萃分散组合液膜体系,考察了料液相pH值、载体D2EHPA浓度、液膜相与反萃相体积比、反萃相组成、料液相与反萃分散相流速、传输时间以及支撑膜重复使用次数对氨基酸渗透系数和传输效率的影响。 在优化的条件下,建立的反萃分散组合液膜体系对4种氨基酸均可以获得大于35%的传输效率,其中色氨酸和亮氨酸的传输效率超过了79%,且传输效率呈Et,Trp＞Et,Leu＞Et,Phe＞Et,Met的趋势。 支撑膜重复使用25次,对氨基酸的传输效率没有明显改变。建立的液膜体系对考察的氨基酸展示了较高传输效率和优越的传输选择性,是一种简单和环境友好的分离技术。     

DL-蛋氨酸铋(Ⅲ)固体配合物的合成、表征和XRD数据指标化

许多氨基酸的金属配合物具有抗菌、抗炎、抗癌和拮抗作用等生物活性[1,2 ] 。铋的化合物在医药中也有着广泛的应用 ,如柠檬酸铋用于治疗胃病[3 ] ,某些铋的化合物也用于外科处理创伤和止血 ,为了寻找副作用小、疗效更好的抗溃疡新药 ,我们通过固 固反应合成了ＤＬ 蛋氨酸合铋 (Ⅲ )配合物。利用固相反应合成生物无机配合物 ,可有效地避免某些金属盐的水解 ,具有操作简单、副反应少、产率高等特点[4,5] 。1　实验部分1 1　主要仪器与试剂85 2型恒温磁力搅拌器 (上海司乐仪器厂 ) ,ＤＧＦ30型电热恒温干燥箱 (南京实验仪器厂 ) ,Ｄ2 60型恒…     

蛋氨酸合酶催化反应研究VI.3-N-取代-6-甲基尿嘧啶的合成

首次报道了以苄氧羰氧次甲基作为6-甲基尿嘧啶环上N1位的保护基．选择性的在尿嘧啶环上N1保护、N3取代及N1脱保护等反应都在简便、高收率条件下进行，经四步反应高选择性地合成了3-N-取代-6-甲基尿嘧啶。     

磷酰化与非磷酰化蛋氨酸水溶液的脉冲辅解研究

•OH radical induced oxidation of methionine and N-phosphoryl methionine in aqueous solutions has been investigated using optical pulse radiolytical technique, the influence of N-phosphoryl group on the radiolytical processes of methionine has been explained by molecular structure and the rate constants of oxidation of N-phosphoryl methionine (NDM) by the •OH radicals at different pH values have been determined. This research result suggests that the phosphonate ester has a coordinating effect on the radioprotection of methionine to the biological systems.     

硝酸稀土与氨酸配合物的合成及表征

大在相平衡研究的基础上合成了１２种硝酸稀土蛋氨酸的配合物。通式为ＲＥ的配合物用化学分析、ＩＲ、电子光谱、ＦＳ、Ｘ射线衍射、ＴＧ－ＤＴＧ和ＤＳＣ进行了表征，在ＩＲ光谱中观察到的“四分组效应”规律表明：稀土阳离子与蛋氨酸间存在一定程度的共价。     

硝酸稀土蛋氨酸固态配合物的热化学性质

用转动弹热量计测定了组成耿ＲＥ（Ｍｅｔ）４（ＮＯ３）３．６Ｈ２Ｏ（ＲＥ＝Ｌａ－Ｎｄ，Ｓｍ－Ｌｕ）的固态配合的的燃烧能，求得了和配合物的标准燃烧焓与标准生成焓。发一标准生成焓随镧系原子序数的变化呈“四分组”规律。说明稀土了与蛋氨酸间的化学键有一定程度的共价性。     

第二代抗癌药物卡铂与L-硒代蛋氨酸和L-蛋氨酸的相互作用研究

硒作为一种生命体所必须的微量营养元素，近年来由于其在防癌犤１，２犦和抗氧化，增强免疫力等方面的作用而越来越受到广泛的关注。其中L－硒代蛋氨酸（L－Se－MetH）作为一种有效的防癌剂正处在临床试验阶段犤２犦。对于硒代蛋氨酸在抑制癌细胞生长和在体内的抗氧化作用的机理已有很多报导犤３～５犦，但作为生物体的主要含硒氨基酸之一，与L－蛋氨酸（L－MetH）相比，它与金属离子的作用却少见报导犤６，７犦。本文利用电喷雾质谱（ESMS）和２D犤１H－１５N犦HSQCNMR的手段研究了第二代铂类抗癌药物卡铂（犤Pt（NH３）２（CB…     

铜(Ⅱ)邻菲咯啉蛋氨酸配合物与DNA相互作用的研究

在pH=6．86磷酸盐缓冲溶液中，采用电化学(循环伏安法、微分脉冲伏安法和 交流阻抗及数据拟合技术)、粘度测定、电子吸收光谱和溴化乙锭(EB)荧光分析法 研究了[Cu(phen)(H2O)(L—Met)]^+(phen＝1，10-邻菲咯琳，L—Met=L-蛋氨酸)与 小牛胸腺DNA的相互作用。结果发现中心铜离子在循环伏安图上呈现1对明显的准可 逆氧化还原波。当加入一定量的DNA时，配合物的氧化还原峰电流明显降低，扩散 系数减小，电化学反应电阻增大，电子光谱的最大吸收峰明显红移，产生明显的减 色效应，同时，配合物也能较大程度地猝灭EB-DNA体系的荧光，说明[Cu(phen) (H2O)(L—Met)]^+与DNA的作用较强，作用模式为部分插入作用。