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21.
氢键和极性相互作用在抑制剂-蛋白结合专一性识别过程中起到重要作用.抑制剂Benzamidine(BEN)与胰岛素trypsin相互作用机制的阐明有助于胰岛素高效抑制剂的研发.本文采用分子动力学模拟和MM-PBSA(molecular mechanics-Poisson Boltzmann surface area)从原子层次上研究BEN与胰岛素的结合模式.结果表明抑制剂BEN的脒基不仅与Asp189的羰基产生静电相互作用,而且与残基Ser190和Gly214形成氢键相互作用.基于残基能量分解的计算表明抑制剂的苯基与残基His58,Cys191,Gln192,Trp211,Gly212和Cys215形成有利于抑制剂结合的疏水性相互作用.期望当前的研究能为胰岛素有效抑制剂的研发提供重要的理论指导. 相似文献
22.
目的两种不同麻醉和镇痛方法对糖耐量减低的老年患者全膝置换术后糖代谢的影响。方法60例择期行全膝置换术的糖耐量减低患者随机分成腰硬联合麻醉联合术后硬膜外镇痛组(腰硬组)和全身麻醉联合术后静脉镇痛组(全麻组)各30例,分别测定入手术室后,术后30min、1、3、7d的空腹血糖和胰岛素浓度;术后10d空腹和口服糖耐量试验(OGTT)2h的血糖和胰岛素浓度,并计算相应胰岛素抵抗指数,以视觉模糊疼痛评分(VAS)评估术后1h、1、3、7d的疼痛评分,并记录围手术期相关不良事件发生率。结果腰硬组术后30min、1、3d的空腹血糖相比全麻组明显较低(均P<0.05);腰硬组在术后30min、1、3、7d的胰岛素浓度和胰岛素抵抗指数相比全麻组明显较低(均P<0.05)。腰硬组在术后1d和3d的中餐后2h血糖浓度相比全麻组明显较低(均P<0.05)。全麻组术后10d空腹、OGTT2h的胰岛素浓度和胰岛素抵抗指数相比术前均明显升高(均P<0.05),且相比腰硬组明显更高(均P<0.05)。术后1h和术后1d腰硬组VAS评分明显小于全麻组(均P<0.05)。结论腰硬联合麻醉和硬膜外镇痛能减轻糖耐量减低的老年高血压患者的全膝置换术后糖代谢紊乱。 相似文献
23.
猪胰岛素的活力位置的电子结构分析 总被引:1,自引:0,他引:1
叶元杰 《高等学校化学学报》1993,14(6):812-816
本文采用负因子计数方法对猪胰岛素分子作了完整分子的量子化学计算,其中对矩阵元的计算采用EHMO方法。我们将前线轨道的概念推广为靠近Fermi能级的能量区域中的分子轨道,将局域于少数氨基酸残基上的前线轨道简称为活性轨道。计算结果表明,猪胰岛素70%的活力敏感位置上局域有活性轨道。对全部结果的分析说明猪胰岛素的活性轨道和生物活力之间存在某些内在联系,但不是一一对应关系;猪胰岛素的三级构象的变化可以引起电子结构的变化;相同种类的氨基酸残基在分子的不同位置上可以有不同的活性轨道能级和轨道分布。 相似文献
24.
氨基酸残基质子自旋体系解析,是以核磁共振方法研究蛋白质等生物大分子结构、功能、运动的基础。二维双量子谱是解析残基质子自旋体系的重要手段。对B链C端去五肽胰岛素及S-磺酸型胰岛素A链,分别在水中及重水中测定其500 MHz相敏双量子谱和300 MHz相敏双量子谱。由双量子谱的直接峰、远程峰、等价峰,解析各类残基质子自旋体系,确认了从COSY谱所作的解析,提供了可供解析的更多信息。 相似文献
25.
26.
肽类药物口服剂型材料及控制释放性能研究──Ⅱ.含有添加剂的壳聚糖-海藻酸盐微囊对胰岛素的控释作用 总被引:2,自引:0,他引:2
应用壳聚糖-海藻酸盐微囊技术制备了一系列含有添加剂的胰岛素微囊,并研究了在添力。剂存在下,不同反应条件对微囊的胰岛素包封率及其释放性能的影响.结果表明,在添加剂存在下,海藻酸钠浓度越高,微囊在胃液中释放率越大,在模拟小肠液中释放速率越低,并且微球的韧性很强,不易破裂;海藻酸钠与添加剂的质量比越大,微囊的包封率越大,胃液中释放率减小;胰岛素含量越高,包封率越小,胃液中释放率越大;明胶和牛血清白蛋白的加入使微囊在胃液中释放率显著增大,微球的强度和韧性大大增强,尤其明胶的加入使微囊在模拟小肠液中释放率显著降低,释放达到最大值的时间延长. 相似文献
27.
肽类药物口服剂型材料及控制释放性能研究:Ⅰ.壳聚糖—海藻酸盐?… 总被引:12,自引:1,他引:11
应用壳聚糖-海藻酸盐微囊技术制备了一系列胰岛素微型,并研究了不同反应条件如海藻酸钠浓度,壳聚糖浓度,壳聚糖分子量及壳聚糖溶液pH值对生囊的胰岛素包封率及其释放性能的影响。结果表明,海藻酸钠浓度越高,微囊对胰岛素的包封率越高,在模拟小肠液中释放速度越低;壳聚糖浓度越大,微囊的胰岛素包封率及其在模拟胃液中释放率越高,在模拟肠液中释放达最大值所需时间越长;而随壳聚糖分子量减小,微囊在胃液中释放率增高;壳 相似文献
28.
影响胰岛素荧光光谱的几个物理因素的测定和分析 总被引:4,自引:0,他引:4
胰岛素是调节细胞代谢或生长的重要因子,也是多种细胞体外培养的促生长因子。本文通过荧光光谱,测定和分析了电场、浓度等物理因素对胰岛素荧光光谱的影响。证明电场、浓度和温度都能影响胰岛素荧光光谱,从而影响胰岛素多聚体的构象,并可能影响其功能。 相似文献
29.
采用牛胰岛素作为模型多肽分子, 对几种结构相近的简单多酚的抗多肽淀粉样纤维化作用进行了研究. 结果表明, 邻苯二酚和对苯二酚对胰岛素纤维化具有抑制作用, 并通过形成醌中间体对多肽链进行修饰, 与对苯醌作用类似; 而苯酚和间二苯酚在相同条件下, 既不能修饰多肽也无抑制纤维化作用. 在无氧条件下, 邻苯二酚和对苯二酚对胰岛素纤维化的抑制作用明显降低, 说明酚化合物经氧化形成的醌中间体是其抗胰岛素纤维化的主要活性结构. 相似文献
30.