2-甲基-6-对甲苯基-1,6-庚二烯的合成

以对甲苯乙酮(1)为原料,经烯醇硅醚化,Lewis酸催化Michael加成反应和Wittig反应,合成了新倍半萜烯化合物2-甲基-6-对甲苯基-1,6-庚二烯。     

天花粉蛋白溶液构象与稳定性及生物活性的关系

用圆二色性研究了天花粉蛋白在不同PH,不同温度和不同的时间条件下的溶液构象变化.阐明了天花粉蛋白溶液的外部环境,并研究了天花粉蛋白的溶液构象与抗生育活性的关系,结果表明随着溶液中a-helix含量的增加,抗生育活性也相应增加,当a-helix含量减少到15%以下,其抗生育活性也就丧失.     

一种用于中药纯化过程的近红外光谱分析新方法

针对中药大孔吸附树脂纯化过程缺乏在线检测分析手段等问题，提出基于光纤 近红外透射光谱的过程分析新方法．以黄连提取物为例，采用HPLC分析测定值作参 比，用偏最小二乘算法建立了近红外透射光谱校正模型，并成功地用于预测黄连生 物碱在大孔树脂纯化过程中的洗脱曲线．本方法实时、快速，可同时测定洗脱物中 盐酸小檗碱、盐酸巴马亭、盐酸药相碱和黄连总生物碱的浓度．预测精度满足工业 过程分析要求，为提高中药质量分析水平提供了新的途径．     

喜树碱类抗肿瘤药物作用模式的柔性分子对接研究

研究采用柔性分子对接技术，将15个喜树碱类化合物对接到拓扑异构酶I (Topo I)-DNA切割复合物中，从原子水平和分子力场角度阐明了喜树碱类抗肿瘤药 物与DNA，Topo I的相互作用机制。研究发现，喜树碱分子插入Topp I-DNA复合物 的切割位点，并与Asn722，Asp533，Lys532和Lys720形成氢键作用网络。定量构效 关系研究进一步表明喜树碱分子可以与Topo I-DNA切割复合物形成电荷迁移作用。 该对接模型系统解释了喜树碱类化合物的构效关系、定点突变等诸多实验事实，为 下一步设计、合成新型高效的喜树碱类衍生物打下了坚实基础。     

尖吻蝮蛇毒抗凝血因子(ACF)含量和钙离子含量的定量测定及钙离子结合位点的初步研究

由紫外光谱法测定蛋白质浓度,用ICP测定Ca含量,从而确定一个ACF分子中含一个钙离子.ACF中分子中除一个高亲和性钙结合位点外,至少还有一个低亲和性钙结合位点,只有当过量钙离子存在时,才可能在低亲和性钙结合位点上进一步结合钙离子.Tb~(3+)具有比Ca~(2+)离子更强的键合ACF能力,能定量结合在ACF中的两个位点上,且能全部取代ACF中Ca~(2+).文中提及的金属离子对ACF的抗凝血活性没有显著的影响.     

凝胶型苯乙烯系离子交换树脂的强度及抗渗透性的影响因素研究 (I)

本文就单体组成中不同引发剂，链转移剂，环二烯，烯丙基类化合物和氧气等对凝胶型苯乙烯系阳离子交换树脂的强度和抗渗透性的影响进行了系统研究。结果显示，采用0．30％的过氧化2－乙基己酸叔丁酯（OT）和0．01％的过氧化苯甲酸特丁酯（CP）代替过氧化二苯甲酰（BPO作引发剂，或者加入0．02％的链转移剂十二烷基硫醇，均能够在一定程度上改善共聚物珠粒的结构均匀性，提高其合成的离子交换树脂的磨后圆球率和抗渗透性能。     

A Flexible Approach to the γ－Amino－β－hydroxy Acid Moiety of Hapalosin

A flexible approach to ethyl (3R,4S)-N-Boc-4-amino-3-hydroxy-5-phenylpentanoate (N-Boc-AHPPA-OEt), the γ-amino-β-hydroxy acid moiety of hapalosin is described. The synthetic method features a ring-opening ethanolysis of an activated N-Boc-lactam, which is obtained via a diastereoselective reductive-alkylation of (R)-malimide derivative. The flexibility of the method resides in the introduction of the alkyl side chain by Grignard reagent addition.     

番荔枝内酯————明日抗癌之星

本文介绍一类近年来被发现于番荔枝科(Annonaceae)植物中的强抗肿瘤活性化合物----番荔枝内酯(annonaceousacetogenin) , 从这类化合物的结构特点, 生理活性, 生源假说, 化学合成等几个方面综述了在该领域的氧基状况 .     

烟草可替代青蒿批量生产抗疟药

正德国马克斯普朗克分子植物生理学研究所专家发明了从烟草中提取青蒿素的方法,从而可以满足大批量廉价生产抗疟疾药物的需要。这项研究成果刊登在科学杂志《eL ife》上。全球对抗疟疾药物需求很高,但大批量廉价生产始终做不到,因为药物的主要成分青蒿素需要从天然植物青蒿中提取,而青蒿生长的地域和数量受限。德国马普分子植物生理学研究所专家发明了一种特殊的方法,从烟草中提取青蒿素,从而可以大批量廉价生产抗疟疾药物。     

痰涂片阳性肺结核患者分枝杆菌培养及药敏结果743例分析

目的研究衢州地区痰涂片阳性肺结核患者对常用抗结核药物的耐药情况,为结核病控制和临床用药提供对策.方法对衢州地区的743例痰涂片阳性肺结核患者痰标本进行酸性改良罗氏培养基痰培养,将培养阳性菌株以硝基苯甲酸(PNB)培养基和噻吩-2-2羧酸肼(TCH)培养基进行菌种鉴定,采用绝对浓度间接法对异烟肼(INH)、利福平(RFP)、链霉素(SM)、氧氟沙星(OFLX)、乙胺丁醇(EMB)、卡那霉素(KM)6种抗结核药物进行敏感性试验.结果743例获得菌种鉴定和药物敏感试验结果者中有结核分枝杆菌复合群728例(97.98%),非结核分枝杆菌15例(2.02%).728例结核分枝杆菌复合群中总耐药率为26.63%,初治耐药率为19.35%,复治耐药率为57.32%;总耐多药率为5.36%,初治耐多药率1.39%,复治耐多药率36.59%.6种抗结核药物的耐药顺序依次为INH 8.20%、SM 7.74%、OFLX 4.80%、RFP 1.86%、KM 1.24%、EMB 1.08%.结论衢州地区肺结核患者中耐药情况较为严重,应开展分枝杆菌培养和药敏试验并根据药敏结果组成个体化化疗方案,同时进一步落实和提高非住院肺结核患者全面监督化学治疗(DOTS)质量,提高各类患者的治愈率,减少各种耐药的发生概率.