碳核苷类似物的合成与生物活性

利用杂环金属盐法,通过呋喃碳核苷中间体,合成了哒嗪、哒嗪酮等碳核苷,讨论了反应机理;提高了呋喃汞盐法合成碳核苷的收率及立体选择性.     

多取代茚并[1,2-d]哒嗪的合成和结构表征

标题化合物C38.50H32Cl2N2O4S2是由3-(2-(对氯苯基乙炔基)苯基)-1-(对甲苯基)丙-2-烯-1-酮、对甲苯磺酰肼在室温的空气条件下使用TBHP/I2系统,在乙腈(CH3CN)作为溶剂中反应得到.通过单晶X射线衍射法测定结构,其晶体属三斜晶系,空间群P-1,a=1.15045(9) nm,b=1.18251(10) nm,c=1.31168(12) nm,α=95.8450(10)°,β=101.153(2)°,γ=92.9430(10)°,V=1.7370(3) nm3,相对分子质量Mr=721.68,晶胞密度Dc=1.380g/cm3,Z=2,λ=0.071073 nm,吸收系数μ(MoKα)=0.351 mm-1,F(000) =750,最终偏离因子R=0.0802,wR =0.1783,S=1.003,(△/σ)max=0.001,(△ρ)min=323 e/nm3和(△ρ)max=-463 e/nm3.文中分析了新形成的哒嗪环为船式构象.苯环(C11-C16)和哒嗪环基本是平行的,茚环上的五元环接近共面.     

2-取代苯基-1,2-二氢-3-哒嗪酮-6-葡萄糖苷的1H NMR研究

通过对5种2-取代苯基-1,2-二氢-3-哒嗪酮-6-葡萄糖苷的1H NMR和IR谱的分析,确证其糖苷键为β-构型,用1H-1H COSY技术对它们的1H谱峰进行了归属.     

含三元杂环席夫碱类衍生物的合成及生物活性研究

设计合成了10个新型的含三元杂环席夫碱类衍生物,所有化合物结构通过1H NMR,13C NMR,IR和元素分析确证,生物活性初步研究结果表明,在50 mg/L浓度下,目标化合物对小麦赤霉菌(G.zeae)、苹果腐烂病菌(C.mand-shurica)和辣椒枯萎病菌(F.oxysporum)具有一定的抑制活性.     

哒嗪酮衍生物的合成和生物活性研究

以4,5-二氯-3(2H)-哒嗪酮和2-溴-1-苯乙酮或2-溴-1-苯-1-丁酮反应合成了中间体4,5-二氯-2-(2-苯基-2-氧代-乙基))-3(2H)哒嗪酮,再与吗啉和哌啶反应合成了标题化合物.所有化学物的结构通过1 HNMR、IR和元素分析确证.初步生物活性测定表明,部分化合物在200mg·L-1对东方粘虫有一定的生物活性.     

嘧啶酮衍生物的微波合成

在微波辅助下,Baylis-Hillman加成物与4-氨基-6-氯嘧啶或2-氨基-噻唑反应,快速合成了两类嘧啶酮衍生物——3-取代-7-氯-4H-嘧啶[1,2-b]哒嗪-4-酮和6-取代-5H-噻唑[3,2-a]嘧啶-5-酮,收率81%～98%,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS确证。     

Synthesis of a new series of anti-rhinovirus compounds

The synthesis of a series of 3,6-dichloropyridazine derivatives was described.In vitro experiment,all compounds exhibited ananti-rhinovirus activity,and one of the compounds 6g showed the comparable activity as our lead compound pirodavir.     

含二茂铁的双取代哒嗪的合成和介晶性

合成了8个未见报道的中心桥连基为哒嗪环、酯基、CHN基,含有二茂铁、三个苯环、不同末端链长度的双取代哒嗪化合物,并通过示差扫描量热仪(DSC)对其介晶性进行了表征.研究表明,末端链长度对相变温度和清亮点温度均有影响,但对相变温度范围影响较小.     

2-苯基-6-肼基-3-哒嗪酮类化合物的合成与表征

报道了醚氧乙酰肼类化合物在氢氧化钠存在下可以重排为有机肼类化合物的新方法.该方法适宜于合成多种取代的2-苯基-6-肼基-3-哒嗪酮类化合物.产物通过IR,1HNMR,13CNMR等方法进行了表征.     

手性配体3,6-双(9-O-二氢奎尼丁)哒嗪的合成及其在烯烃不对称氨羟化反应中的催化性能

 采用改进的方法,以NaH作为碱,在温和条件下通过二氢奎尼丁和3,6-二氯哒嗪的亲核取代反应合成了手性配体3,6-双(9-O-二氢奎尼丁)哒嗪((DHQD)2PYDZ), 配体的产率为78%. 以N-氯代氨基甲酸苄酯钠为氧化-供氮试剂,由(DHQD)2PYDZ与OsO4原位生成的催化剂在6种烯烃的不对称氨羟化反应中表现出较高的立体选择性(83%～92%)和区域选择性(79:21～88:12),反应主产物的化学产率为40%～76%.