Synthesis and Characterization of a Novel Podophyllotoxin Derivative Containing a Cyclohexadienone Group

4β-Azido-4-demethyl-4'-O-demethyl-epipodophyllotoxin reacted with phenyliodonium diacetate in MeOH at room temperature to synthesize a novel podophyllotoxin derivative containing a cyclohexadienone group with the original configurations of C2 and C4,which are required for the antitumor activities.The component and structure of the pro-duct were confirmed using elemental analysis,high-resolution mass spectrum,1H and 13C NMR spectra,and infrared spectrum.Furthermore,the fragmentation routes of the product were fully assigned with electron-impact time-of-flight mass spectrometry(EI-TOF MS),which can also be used for the structural elucidation based on the molecular ion at m/z 455(16%)and three novel characteristic fragment ions at m/z 183(37%),425(7%),and 199(5%).The cyclohexadienone product is sensitive to acidic media.When it is treated with a trace of acid,another novel derivative containing an orthoquinone moiety is formed,which links with the metabolism of the cancer inhibitors.     

通用模拟退火用于稳健多元分析校正

模拟退火是一种全局优化算法，具有跨越局部最优点的机制，最小一乘是一种较常用的最小二乘更为稳健的优化准则，更适用于可能偏离正态分布的实际数据集，本文探讨了用最小一乘为准则并利用模拟退火方法同时测定多组分体系的可能性。应用于2－3组分药物体系分析，获得了满意的结果，本文还探讨了改变步长提高模拟退火算法优化精度的方法。     

疏水改性MCM-41对甲草胺缓释性能的影响

采用浸渍法将甲草胺吸附到纯硅MCM-41(M41)介孔材料中, 以六甲基二硅氮烷(HMDS)为表面改性剂, 通过气-固反应对吸附了甲草胺的M41材料(Ach/M41)进行疏水改性, 得到了既具有高载药性又能有效延缓甲草胺释放的缓释体系Ach/TMS-M41. XRD、低温N₂吸附/脱附、FT-IR和TG等分析结果表明, 甲草胺在M41中的吸附量高达0.381 g·g^-1(质量分数为27.6%), 此时M41仍保持原有的孔道结构, 且甲草胺能完全分散于M41孔道中. 分别对Ach/M41和Ach/TMS-M41在水中的缓释性能进行了测试, 甲草胺释放率分别为62%和38.1%, 表明疏水改性对延缓甲草胺释放有较好的效果. 而且, 介孔材料孔壁对甲草胺具有明显的紫外屏蔽保护作用.     

药载CTAB/正丁醇/TX-100/IPM微乳液凝胶的制备及特性

首先绘制了CTAB/正丁醇/TX-100/IPM/水微乳液及载对乙酰氨基苯酚微乳液拟三相图,然后制备了相应的微乳液凝胶,最后考察了微乳液凝胶载有的对乙酰氨基苯酚在生理盐水中的释放。结果表明,当CTAB与正丁醇/TX-100的混合物(SEM)的质量比为1∶1、TX-100在SEM中的含量小于60%时,CTAB/正丁醇/TX-100/IPM/水微乳液及载对乙酰氨基苯酚微乳液能顺利形成;控制明胶含量在8%～23%之间可制备透明、均匀的微乳液凝胶,明胶含量对凝胶电导率、相对强度有较大影响;在非极性有机溶剂中,凝胶质量和块状外观没有明显的变化,但在水溶性有机溶剂中,凝胶质量和胶块体积均略微减小,在生理盐水中则均有少许增大;在纯水中,凝胶溶胀明显,仅12h就坍塌为糊状;于生理盐水中浸泡6h后,有55.3%的对乙酰氨基苯酚从凝胶中释放出;如果将释放出的药物及时移出体系,24h后会有90%以上的药物从凝胶中释放出来。因此,微乳液凝胶能控释所载药物,可作为药物载体用于某些医疗领域。     

以常用药物布洛芬为起始原料的 两个大学化学有机合成实验

介绍以价廉易得的常用药物布洛芬为起始原料的两个大学有机合成实验。将布洛芬制成可聚合的含布洛芬结构的烯类单体,再通过自由基聚合制备布洛芬高分子载体药物。从布洛芬出发经过一系列反应可得到一种含芳基的可降解的肽类表面活性剂。     

掺硼金刚石阳极电氧化和电芬顿工艺处理真实水体中低含量药物的研究(英文)

本文报告了采用掺硼金刚石阳极(BDD)电氧化和电芬顿工艺处理真实水体中注入含有少量药物残留物的单组分和多组分溶液(即1 mg.L-1对乙酰氨基酚和(或)1 mg.L-1水杨酸,pH=3)的研究结果.以恒定电流密度方式在BDD/Pt电解池中进行电氧化,而在BDD/空气扩散电解池中进行电芬顿,从而在阴极电生H2O2.结果表明,由于乙酰氨基酚和水杨酸均与溶液中氯离子氧化所产生的活性氯物种发生反应,因此,电氧化处理真实水体中两种药物的降解要比超纯水中添加0.05 mol.L-1Na2SO4快.这种含氯氧化剂的反应活性甚至超过了阳极形成的有限的羟基活性基,提高电流密度大大加速了两种污染物的消除.在真实水体自然碱性pH下得到了类似的结果.当电氧化处理两种药物的混合物时,两种药物上面产生的氧化剂的竞争作用,导致药物的降解变慢,只有电芬顿处理真实水体时药物的降解才稍微加快,这是由于H2O2与Cl-的反应,生成了反应活性弱得多的含氯活性基,从而抑制了电生的H2O2和添加的Fe2+之间发生的芬顿反应所形成的同相羟基活性基的累积.对于添加了药物的真实水体,在较高的电流密度下电氧化可得到较好的天然有机物成分(NOM)矿化度,且添加0.05 mol.L-1Na2SO4效果会更好.虽然在药物溶液的电氧化中检测出微量的氧化副产物,如对苯醌、NO3-和NH4+离子,但在本研究条件下无法去除真实水体中所含有的氮基化合物.     

大斯托克斯位移远红光至近红外荧光探针用于检测肝损伤过程中过氧化亚硝酸盐的动态变化

肝损伤是影响公众健康的重大问题之一, 已经引起了人们越来越多的关注. 而过表达的过氧化亚硝酸盐(ONOO^?)在肝损伤等疾病的发病机制中起着重要作用, 被认为是一种与早期肝损伤密切相关的生物活性分子. 因此, 为了探究ONOO^?在肝损伤过程中的作用, 开发可以实现肝损伤过程中ONOO^?高选择性和实时检测的分析方法具有重要意义. 本文报道了一种具有大斯托克斯位移的远红光至近红外(FR-NIR)ONOO^?荧光探针. 由于该探针具有大的斯托克斯位移, 可以有效消除光谱重叠和自吸收的干扰, 从而显著提高成像的信噪比. 此外, 该探针对ONOO^?具有高的灵敏度(检出限为25.8 nmol/L)和良好的选择性, 被成功用于药物诱导肝损伤过程中ONOO^?信号的成像检测.     

《中国药典》在药物分析实验教学中的应用

总结了《中国药典》在药物分析基础性实验、综合性实验以及设计性实验中的应用。实践表明,将《中国药典》用于药物分析实验教学,可培养学生正确学习和使用《中国药典》,形成良好的理论与实践相结合的教学模式,取得良好的教学效果。     

新疆理化所合成出具有新颖结构的多金属氧酸盐

多金属氧酸盐(Polyoxometalates,POMs)是一类具有独特的结构和丰富的物理化学性质的金属氧簇杂多化合物,该化合物广泛用于催化、药物载体、光电磁功能材料等方面。由于结构中存在金属离子之间以及其与桥基、端基配体的相互作用,这类化合物种类繁多、结构多变。