柱前衍生化法分离3-羟基丁酸乙酯光学异构体

采用三氟乙酸酐柱前衍生化在β-环糊精毛细管柱(CyclodexB)上分离3-羟基丁酸乙酯光学异构体.考察了衍生化反应条件对3-羟基丁酸乙酯衍生化反应的影响,柱温对3-羟基丁酸乙酯衍生物3-(2,2,2-三氟乙酰氧基)丁酸乙酯光学异构体分离的影响.通过光学异构体分离过程中的热力学参数的计算,探讨光学异构体分离过程的驱动力.实验结果表明,当三氟乙酸酐与3-羟基丁酸乙酯的摩尔比为5:1时,室温下反应5 min,3-羟基丁酸乙酯可定量转化成3-(2,2,2-三氟乙酰氧基)丁酸乙酯;在柱温为62℃时,3-(2,2,2-三氟乙酰氧基)丁酸乙酯光学异构体的分离因子(α)和分离度(R)分别为1.02和1.26.而且,3-(2,2,2-三氟乙酰氧基)丁酸乙酯光学异构体的拆分过程主要是一个焓驱动的过程,且β-环糊精表面与3-(2,2,2-三氟乙酰氧基)丁酸乙酯之间的相互作用在其分离过程中起了重要作用.     

5-烃基丙二酸亚异丙酯的Mannich碱与甲基酮的缩合反应

5-烃基丙二酸亚异丙酯的Mannich碱和甲基酮在弱酸如醋酸的存在下, 合成得到缩合产物5-(3-氧代烃基)丙二酸亚异丙酯(3).     

亚甲基丙二酸亚异丙酯衍生物的氰化加成

对5-位不饱和双键的氰化加成进行了研究,合成了一系列新的5-氰基甲基丙二酸亚异丙酯的衍生物.     

噌啉类化合物的合成研究进展

噌啉类化合物具有抗癌、抗菌、抗病毒、抗炎和镇静作用等多种生物活性.此外,噌啉环还是优良的电子受体.因此,噌啉骨架已经成为新材料和新药研发中的优势骨架,其合成新方法的研究也受到了化学家们的持续关注.近年来,碳氢官能团化策略迅猛发展,大大推动了噌啉类化合物合成新方法的开发.按照不同的合成策略和反应底物进行分类,综述了近年来噌啉类化合物合成研究的最新进展.     

N-溴代丁二酰亚胺促进的环丙烯羧酸酯的区域选择性开环反应

环丙烯类化合物含有环内碳碳双键,巨大的环张力导致其具有活泼的化学反应特性.主要研究了N-溴代丁二酰亚胺促进的环丙烯二羧酸酯类化合物的区域选择性开环,得到官能化的α,β-不饱和羧酸酯类化合物.该反应条件温和,操作简单.     

基于桑蚕丝蛋白的多肽/两亲性多肽及其组装和功能化

多肽的自组装因其独特性质和作用已成为超分子化学、高分子功能材料和生物医用材料等领域的研究热点.桑蚕丝蛋白具有高度重复的多肽序列,其组装行为和相应的结构对动物丝及丝蛋白基材料的形成和特有的优异综合性能起到了至关重要的作用.通过特定的酶降解桑蚕丝蛋白能够以较为经济的方式获得多种明确序列的多肽,并可进一步方便地制备功能性的两亲性多肽.本文结合国内外多肽自组装的研究现状,对本课题组在桑蚕丝蛋白多肽/两亲性多肽的制备、组装以及功能化等方面的研究成果进行了总结,同时也展望了其在若干领域中的实际应用.     

美罗培南及其保护体的核磁共振波谱研究

美罗培南（Meropenem）为第二代碳青霉烯类抗生素，具有非常广泛的抗菌活性，用于治疗多种感染，为一线治疗药物. 该文运用一维和二维核磁共振(NMR)波谱对美罗培南及其保护体(protected meropenem)的¹H和¹³C NMR信号进行了全归属和解释，纠正了文献\[5\]中对美罗培南的C-6和C-7的归属错误，并探讨了美罗培南保护体中由于对硝基苄基的引入使得酰胺键旋转更加困难而产生的旋转异构现象.     

一锅法合成3-腈基-4苯并吡喃酮类化合物

以各种取代的邻羟基苯乙酮为起始原料,经Vilsmeier试剂环合得中间体3-甲酰基色酮,不经分离纯化,直接与盐酸羟胺反应合成了一系列3-腈基-4苯并吡喃酮类化合物,总收率47%~74%,其结构经1HNMR,IR和MS确证。     

酰亚胺基取代α,β—不饱和酮的合成及二烯烃环加成反应的研究

在吡啶中肉桂酰氯与相应的酰亚胺化合物反应，分别合成了1－丁二酰亚胺基－3－苯基丙烯酮、1－邻苯二甲酰亚胺基－3－苯基丙烯酮、1－丁二酰亚胺基－3－间硝基苯基丙烯酮和1－邻苯二甲酰亚胺基－3－间硝基苯基丙烯酮。研究了所合成的这些酰亚胺基取代的α，β－不饱和酮分别与环戊二烯和异戊二烯的环加成反应活性。生成的环加成产物均为新的化合物，其结构经元素分析、IR和^1H NMR确证。     

对称S-四嗪衍生物的合成及生物活性

用S粉作催化剂，以腈和水合肼为原料，用乙醇做溶剂在回流条件下直接合成了1，2-二氢-S-四嗪的衍生物，进而通过氧化得到对应的S-四嗪的衍生物，同时发现这些化合物具有一定的生物活性。