排序方式: 共有160条查询结果,搜索用时 15 毫秒
91.
为了探讨席夫碱配体上取代基变化对其配合物抑制蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs)活性的影响,合成表征了水杨醛缩芳胺席夫碱铜(Ⅱ)配合物[Cu(X-pimp)2](X=Cl,Br和Acetyl),用紫外光谱滴定和pH电位滴定研究了[Cu(Cl-pimp)2]的溶液结构,并测定了3个配合物抑制4种PTPs活性的IC50值。结果表明它们都能够有效抑制PTP1B和TCPTP(0.20μmol·L-1< IC50< 0.31μmol·L-1),但对SHP-1的抑制较弱且对SHP-2几乎无抑制作用。分析并与文献结果比较发现,席夫碱配体上苯胺对位取代基类型的改变不会显著影响其抑制作用,但取代基位置的改变可能会影响其选择性。稳态动力学研究表明[Cu(Cl-pimp)2]能够非竞争性抑制PTP1B活性,而荧光光谱实验表明二者形成了键合常数为9.3×106L·mol-1的1:1复合物。我们推测,配合物可能结合在PTP1B非活性区域,间接导致活性中心结构变化,从而抑制其活性。 相似文献
92.
93.
二(2-苯并咪唑亚甲基)胺合锰(Ⅱ)配合物水解切割DNA 总被引:2,自引:0,他引:2
本文合成并表征了二(2-苯并咪唑亚甲基)胺合锰(Ⅱ)配合物。我们利用凝胶电泳实验研究,发现该配合物在近生理条件下,能有效地切割双链pBR322 DNA。通过采用在反应体系中加入自由基清除剂,无氧操作实验,脱水丙二醛产物分析,以及T4DNA连接酶连接实验等方法,确认该切割反应是通过水解途径进行的。进一步地,我们对切割反应进行了较详细的动力学研究,求出其催化速率常数Kcat为0.72±0.02 h-1 (pH=8,37 ℃)。 相似文献
94.
环丁烷嘧啶二聚体(Cyclobutane Pyrimidine Dimer,CPD)是紫外线对DNA损伤导致皮肤癌的首要环节,XPC-hHR23B是最早作为对CPD的损伤识别剂的,但其识别效率很低.首次采用分子力学方法模拟了手性金属配合物D,L-[Ru(phen)2dppz]^2+(phen=1,10phenanthroline,dppz—dipyrido[3,2-a:2’,3'-c]phenazine)对含G:T错配的CPD双螺旋DNA的识别作用.模拟结果显示:该配合物的左手异构体优先从小沟方向识别与G:T错配相邻的4T5/T7G6区域,而右手异构体则优先从大沟方向识别与G:T错配相邻的另一区域T6A7/C5T4.由于CPD的形成,该DNA螺旋高度扭曲,使得识别过程体现了手性选择性和位点特异性,左手异构体更占优势.详细的能量分析发现:在配合物插入碱基堆积过程中的空间位阻状况决定了识别作用的结果,静电相互作用也在一定程度上产生了影响.此外,我们还发现,金属配合物插入CPD相邻的区域后,能将形成CPD的两个T碱基由原来的敞口形状部分地转为近平行状,使其得到构型上的部分修复. 相似文献
95.
在室温、p H=7.4、10 mmol/L 4-羟乙基哌嗪乙磺酸(Hepes)缓冲溶液条件下,利用荧光光谱研究了卵清蛋白(Ova)与Tb~(3+)的结合性质.利用荧光探针2-对甲苯胺基-6-萘磺酸钠(TNS)检测了Tb~(3+)对Ova疏水区的影响.通过化学变性实验分析了Ca2+和Tb~(3+)对Ova结构稳定性的影响.结果表明,Ova可以与Tb~(3+)形成1∶2的复合物,Tb~(3+)的结合使其疏水区暴露程度增加,TNS的荧光增强.Ova的解折叠曲线呈现三态的变化(N■■I■■U).Ca2+可以增加I■■U过程的稳定性,Tb~(3+)对N■■I和I■■U两个解折叠过程都有影响. 相似文献
96.
表柔比星-铜体系与DNA作用的光谱和电化学法研究 总被引:1,自引:0,他引:1
表柔比星是临床上广泛用于治疗增殖很快的肿瘤. 应用紫外、荧光、黏度、循环伏安等方法研究了表柔比星及表柔比星-Cu2+体系与DNA的作用. 结果发现: 在pH=7.4时, 表柔比星可与Cu2+形成稳定体系. 加入DNA后表柔比星-Cu2+体系的紫外吸收明显降低; Scatchard图表明表柔比星-Cu2+体系对溴化乙锭(EB)与DNA的结合为竞争性抑制; 同时此体系可使DNA-EB体系荧光偏振度增大; 使DNA的热变性温度(tm)上升; 黏度增大; 循环伏安法表明DNA的加入使得表柔比星及表柔比星-Cu2+体系的式量电位正移; 凝胶电泳表明表柔比星-Cu2+体系对pBR322 DNA有非常好的水解切割活性. 综合以上结果得出: 表柔比星及表柔比星-Cu2+体系与DNA之间均为嵌插作用; 表柔比星-Cu2+体系具有更好的水解切割活性. 这些结果可为合理改善药效、降低抗癌药物毒性和设计新药提供依据. 相似文献
97.
98.
膜片钳法研究镁离子对萝卜液泡膜SV通道的影响 总被引:1,自引:0,他引:1
用膜片钳全液泡记录方式研究了Mg2+对萝卜(Raphanus sativus L.)液泡膜上SV通道电流的影响. 结果表明: 用EGTA配位Ca2+后, 胞质Mg2+不能够代替Ca2+来激活SV通道; 外液中不同浓度的Mg2+对通道电流有抑制作用, 并且呈一定的浓度依赖性, 用Hill方程拟合浓度依赖性曲线, 得抑制常数Ki=(1.94±0.11) mmol/L, 而内液中的Mg2+不影响通道电流. 这一结果为进一步研究镁对植物生理活动的影响从通道水平提供了重要依据. 相似文献
99.
为了合理化设计、指导具有高活性、低毒性的石杉碱甲杂合体(Huprine X)衍生物的合成, 建立了一个计算结合自由能的新方案, 以实现对该类衍生物活性排列顺序的预测. 该结合自由能由三部分组成: 抑制剂和靶酶的相互作用能; 活性位点残基在结合前后的构象绝对自由能的变化; 抑制剂从稳定构象变为活性构象的自由能增加值. 通过计算已合成的14个杂合体衍生物的结合自由能, 结果显示理论值和实验测定的生物活性值有很好的等级相关性, 其斯皮尔曼相关系数为0.85, 证明了该方法的可行性. 相似文献
100.