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氨基酸的不对称合成是近年来研究热点之一,双不对称合成新设想为高光学纯度物质的合成提供了一条有益的思路。本文考察在手性相转移催化条件下,邻苯二甲酰亚胺钾与手性α-溴代丙酸龙脑酯的Gabriel反应制取光学活性丙氨酸,观察到显著的双不对称诱导效应。 仪器为Perkin-Elmer 241MC型旋光仪、PE240-C型元素分析仪。邻苯二甲酰亚胺钾按文献[3]制备;α-溴代丙酸乙酯为上海试剂总厂产品,(一)-龙脑为贵州罗甸制药厂产品,[αj_D~(25)=—37.2,(C5,乙醇);α-溴代丙酸龙脑酯根据文献制备并经过元素分析和光谱鉴定。(一)-N-苄 相似文献
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2,5-噻吩双酰腙的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
酰腙可提供氧、氮、硫等配位原子,与生物环境比较接近,且能与许多金属形成稳定的配合物[1 3]。1982年,Johnson及其合作者报道了芳香腙对DNA的合成具有奇特的抑制效果,并能抑制啮齿细胞链的增长;1988年,Mohan合成了7个含双吡啶环的芳香腙,这些配体都具有明显的抗肿瘤活性[4]。考虑到噻吩等杂环化合物在自然界中具有广泛的生物活性,故把杂环引入酰腙,我们合成了七个2,5 噻吩双酰腙,旨在为人们开发新药奠定一定的基础,合成路线如下:1 实验部分1 1 仪器与试剂意大利CarloErba1106型元素分析仪;美国NicoletESP360型傅立叶变换红外光谱… 相似文献
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苯并菲啶生物碱具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等广泛生物活性,因此其类似物的合成与活性研究引起了许多有机合成及药物化学研究者的兴趣.以3-异色酮及芳胺等为原料,以烯胺酯的环化反应为关键步骤,经3~4步反应合成了23个未见文献报道的苯并菲啶类似物,目标化合物结构经~1H NMR, ~(13)C NMR和HRMS表征和确认.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人肿瘤细胞MGC-803, HepG2, NCI-H460, SKOV3, T-24和人正常细胞HL-7702的体外细胞毒活性.发现只有很少量化合物对受试肿瘤细胞显示中等强度的增殖抑制活性,其中2,3-二甲氧基-6(1H)-异色并[4,3-c]喹啉(4j)对人膀胱癌细胞T-24和2-氯异色酮并[4,3-c]喹啉(5f)对人肺癌细胞NCI-H460的IC_(50)值分别为15.8和16.7μmol/L. 相似文献
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Two ethyl 3-acetamido-4-aryl-6-methyl-2-oxo-3,4-dihydropyran-5-carboxylates(3) were synthesized with high diastereoselectivities and characterized by IR,NMR and MS.The configuration of 3a was confirmed by single-crystal X-ray diffraction,ethyl 3-acetamido-4-(4-nitrophenyl)-6-methyl-2-oxo-3,4-dihydropyran-5-carboxylate(3a),C17H18N2O7.The crystal is of orthorhombic,space group Pbca with a = 11.7781(16),b = 9.5979(10),c = 32.115(3),V = 3630.4(7)3,Z = 8,Mr = 362.33,Dc = 1.326 Mg/m3,λ = 0.71073,μ(MoKα) = 0.104 mm-1,F(000) = 1520,the final R = 0.0646 and wR = 0.1464 for 1788 observed reflections with I > 2σ(I).The N-H and oxygen atom are involved in intermolecular hydrogen bonds which link the molecules into a one-dimensional chain and stabilize the structure. 相似文献
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以二茂铁二甲酸为原料,经酯化、部分水解、与叠氮化钠反应、在叔丁醇中发生Curtius重排得到1’-甲酸甲酯-1-叔丁氧胺基二茂铁(5),5经三氟乙酸脱保护、与(Z)-2-苯基-4-苯甲基噁唑-5-酮反应,合成了含α,β-不饱和氨基酸残基的二茂铁-肽缀合物CH3O-Fc-NH-ΔPhe-COPh(7)(ΔPhe为α,β-不饱和苯丙氨酸).用红外、核磁、质谱和元素分析对其结构进行鉴定和表征.用循环伏安(CV)法对产物的电化学性能进行研究,结果表明化合物7的氧化峰和还原峰的电位分别为0.802和0.714 V,峰电位之差ΔEp为88 mV,峰电流密度之比Jpa/Jpc为1.06.用荧光光谱研究了近生理条件下化合物7与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明化合物7与BSA间的相互作用为静态猝灭过程,反应结合位点数为0.93,结合常数为3.8×104L mol-1. 相似文献
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