α—氨基膦（次膦）酸类衍生物的合成及其性质

采用8种合成方法,合成了38种α-氨基膦(次膦)酸类衍生物。发现部分α-氨基膦酸化合物中含有1个结晶水。测定了化合物的pK_α值。所有化合物都具有一定除草和杀菌活性。     

O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸盐的合成与生物活性

为了研究O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸衍生物的结构活性关系,以取代苯氧乙酸为起始原料,经氯化亚砜氯化后得中间体2,然后与不同取代的α-羟基烃基膦酸酯(1)反应制备关键中间体3,再与碘化钠或溴化锂反应,合成了14个未见文献报道的O-烷基α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸盐4.通过1H NMR,IR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明:大多数目标化合物具有较好的除草活性或杀菌活性.化合物4a在1.5 kg/ha剂量下对所测单、双子叶植物的抑制率均达到了100%;在50μg/g的剂量下,化合物4h~4m对油菜菌核菌和黄瓜灰霉菌的抑制率达到90%以上.     

具有生物活性的有机磷化合物研究 Ⅳ.α-[(取代)苯并噻唑-2-氧代]烃基膦酸酯的合成和生物活性

以2-氯(取代)苯并噻唑和α-羟基烃基膦酸二乙酯为原料合成了8个标题化合物,收率为51%～95%,用元素分析,红外,核磁及质谱确定了结构,测定了它们的除草活性,并对结构和活性关系作了初步的讨论。     

α-酰氨基烃基膦酸二乙酯的合成及其分子结构的测定

氨基膦酸是继氨基酸、氨基磺酸后在生物体中发现的第三类氨基酸,它在生物体中的分布、代谢和功能正在进一步研究中。目前人们正积极开展合成各种天然氨基酸的磷类似物——α-氨基烃基膦酸的肽,且巴发现这类合成肽具有重要的生理活性。在膦肽合成中,α-酰     

光学活性α-羟基膦酸(酯)合成研究进展

α-羟基膦酸及其酯具有广泛的生物活性,详细介绍了使用手性辅助基团诱导和手性催化剂催化等方法合成光学活性α-羟基膦酸(酯)的研究进展.     

新型光学活性α-氨基膦酸及其酯合成进展

α-氨基膦酸酯是一类很重要的天然氨基酸类似物,具有新颖的化学结构和多种生理活性.综述了近年来光学活性α-氨基膦酸及酯的合成进展.     

新型光学活性α-氨基磷酸及其酯合成进展

α-氨基膦酸酯是一类很重要的天然氨基酸类似物，具有新颖的化学结构和多 种生理活性。综述了近年来光学活性α-氨基膦酸及酯的合成进展。     

氨基酸膦酸氧钒配合物的降糖活性及与DNA作用研究

研究证明钒无论体内还是体外都具有良好的降糖活性。对于胰岛素强化剂进行糖尿病的介入性治疗来说，钒配位化合物的设计合成、基团的选择、协同效应等均具有重要的意义。为了研究钒配位化合物胰岛素强化剂的活性，通过链脲霉素模型鼠进行了口服生物学实验，结果表明氨基酸膦酸氧钒配合物具有较高的体内降糖活性。通过琼脂糖凝胶电泳研究表明氨基酸膦酸氧钒配合物与DNA之间存在较强的相互作用。     

三苯基锗不饱和烃基酸衍生物的合成和性质

随着倍半锗氧类化合物的合成及应用研究的日益广泛 ,含 Ge_ O键的烃基锗衍生物的合成及应用也逐渐引起了人们的关注 .1 984年 ,L ukevics等 [1]合成了具有抗癌活性的介吗川类化合物 ,1 990年Kakimoto等 [2 ] 报道了具有杀菌活性的环状烃基羧酸的合成与应用 .但是三烃基锗的膦酸类衍生物的合成及生物活性研究均未见文献报道 .为了研究该类化合物的生理活性 [3～ 5] ,本文以三苯基氯化锗和炔基 (烯基 )膦酸钠为原料 ,在苯中反应 ,合成了一系列双 - O- (三苯基锗 )炔基 (烯基 )膦酸酯和单 - O-三苯基锗炔基 (烯基 )膦酸 ,部分化合物初步生理…     

α-氨基膦酸(酯)不对称合成研究进展

α-氨基膦酸作为天然氨基酸的含磷类似物, 具有广泛的生物活性, 详细介绍了使用手性辅助基团诱导和手性催化剂催化两种方法不对称合成光学活性α-氨基膦酸(酯)的最新研究进展.     

芳氧乙酸-3-(α-吡啶基)丙酯的合成及生物活性研究

以苯氧乙酸类化合物为母体分子,设计并合成了16种芳氧乙酸-3-(α-吡啶基)丙酯新化合物,探讨了反应条件对产物收率的影响.通过元素分析、IR及′HNMR,确证了化合物的结构.其中2种化合物经生物活性测定表明具有较高的除草活性。     

有机磷化合物的研究 XV.合成α-氨基取代苄基膦酸的新方法

在三氟化硼催化下,二乙基磷酰胺、取代苯甲醛和亚磷酸三苯酯反应生成α-二乙基磷酰氨基取代苄基膦酸二苯酯(1),再经溴化氢的乙酸溶液处理,能选择性除去氨基上的保护基,得到相应的α-氨基取代苄基膦酸二苯酯溴化氢盐(2).2可视可合成膦酸肽的中间体,继续酸性水解可得α-氨基取代苄基膦酸(3).这个新的合成方法具有操作简便和产物纯度及得率均较高的特点。     

具有生物活性的有机磷化合物的研究V，α－［（取代）芳氧基乙酰氧基］烷基膦酸酯的合成和性质

过取代苯氧乙酰氯和α－羟基烷基胰酸酯的缩合反应合成了８种标题化合物，用元素分析，红外，核磁及质谱作了表征，测定了它们的除草活性和植物生长调节活性。     

含磷丙酮酸脱氢酶系抑制剂的研究进展

丙酮酸脱氢酶系是生物体内重要的氧化还原酶之一,其催化丙酮酸氧化脱羧转化为乙酰辅酶A是生物体内的关键代谢过程,在生物化学研究中具有重要的意义.根据生物化学的理由来进行新药分子生物合理设计的观点,丙酮酸脱氢酶系是一个具有重要意义和值得探索的靶标.研究表明许多有机磷化合物是一类重要的丙酮酸脱氢酶系抑制剂.本文系统介绍了含磷丙酮酸脱氢酶系抑制剂的研究历程和研究动态,并结合本课题组的研究工作对代表性的研究结果和进展进行了总结和评述.     

β-氨基膦酸(酯)和亚膦酸(酯)不对称合成

具有光学活性的β-氨基膦酸和亚膦酸是β-氨基酸的含磷类似物,具有广泛的生物和药物活性.本文综述了使用手性辅基诱导、酶手性拆分和手性催化剂催化3种方法不对称合成光学活性β-氨基膦酸(酯)和亚膦酸(酯)的研究进展.     

新型含氮杂环有机磷衍生物的合成

α-氨基膦酸的衍生物可用作除草剂[1,2]、酶合成抑制剂[3]、植物生长调节剂[4]和杀菌剂[5,6]等,近20年来,有关它的合成引起了研究者的浓厚兴趣,其中类Mannich反应合成α-氨基膦酸的衍生物,由于具有条件温和、操作方便和产率高的特点,备受关注.然而,把含氮杂环作类Mannich反应的起始原料,尚不多见.为了寻找理想活性化合物,我们用亚磷酸三苯酯、芳香醛和2-氨基-5-苯基(三氯甲基)-1,3,4-噻二唑反应,合成了11个新型含1,3,4-噻二唑的α-氯基膦酸酯衍生物,其结构得到了红外光谱、核磁共振谱、质谱和元素分析的确证,生物活性测试结果表明,它们对五种病菌均具有一定的抑制作用.     

有机磷化合物的研究 ⅩⅤ.合成α-氨基取代苄基膦酸的新方法

在三氟化硼催化下,二乙基磷酰胺、取代苯甲醛和亚磷酸三苯酯反应生成α-二乙基磷酰氨基取代苄基膦酸二苯酯(1),再经溴化氢的乙酸溶液处理,能选择性除去氨基上的保护基,得到相应的α-氨基取代苄基膦酸二苯酯溴化氢盐(2).2可视为合成膦酸肽的中间体.继续酸性水解可得α-氨基取代苄基膦酸(3).这个新的合成方法具有操作简便和产物纯度及得率均较高的特点.     

硫代磷(膦)酰基脲类衍生物的合成及其生物活性

通过O,O-二乙基硫代磷酰基异氰酸酯或O-乙基-苯基硫代膦酰基异氰酸酯与不同胺的加成反应,合成了一系列新型硫代磷(膦)酰基脲类化合物,其结构经元素分析、¹HNMR及MS确证。初步的生物活性测定表明,这类化合物具有一定的除草、抗肿瘤及抑制几丁质形成活性。     

含苯并噻唑杂环的α-氨基膦酸二苯酯的合成及生物活性

α氨基膦酸作为氨基酸的含磷类似物,具有广泛的除草［１］、杀菌［２］和植物生长调节活性［３］．最近的研究表明,某些α氨基膦酸衍生物还具有较好的抗植物病毒活性［４,５］．在研究植物病毒抑制剂的过程中,我们发现含苯并噻唑杂环的α氨基膦酸二乙酯类化合物...     

2-氰基烷氧羰基亚甲基咪唑烷衍生物的合成与生物活性的研究

为了发现高活性除草剂或先导化合物,设计合成了20个未见文献报道的新型2-氰基烷氧羰基亚甲基咪唑烷衍生物,其结构均经过1HNMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有中等程度的除草活性或杀虫活性.