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以3,5-二甲基苯酚为原料,经4步反应合成了1,1’-【{5-[3-(乙酰硫基)丙氧基]-1,3-亚苯基}双(亚甲基)】双{[(4,4’-联吡啶)-1-鎓]}二六氟磷酸盐(4);4与1,4-二溴甲基苯和萘模板在低温反应制得含硫代乙酸酯的缺电子环蕃(5);5经连续萃取及离子交换除去萘模板合成了新型含硫代乙酸缺电子环蕃——5,13,20,27-四氮杂七环[25,2,2,22,5,17,11,213,16,217,20,222,25]四十-9-(1-丙基硫代乙酸酯)氧-1(28),2,4,7,9,12,14,16,18,21,23,26,29,31,33,35,37,39-十八烯四六氟磷酸盐(6),其结构经1H NMR和13C NMR表征。 相似文献
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以3,5-二溴-1-{3-(十二烷氧基)-2-[(十二烷氧基)甲基]丙氧基}苯和2-甲基-3-丁炔-2-醇为原料,经选择性Sonogashira偶联反应,Sonogashira偶联反应和去硅保护基反应制得中间体--3-乙炔基-5-(3-甲基-3-羟基)-丁炔基-1-(3-十二烷氧基)-2-{[(十二烷氧基)甲基]丙氧基}苯(6); 6经改良的Glaser偶联反应(CuI为催化剂,Et3N为溶剂)合成了一个新型的丁二炔衍生物(1)。 6与2,2′-[(2,5-二碘-1,4-亚苯基)双(氧基)]双(四氢-2H-吡喃)经Sonogashira偶联,脱 THP保护基和改良的Glaser偶联反应合成了一个新型的丁二炔衍生物(2)。中间体,1和2的结构经1H NMR, 13C NMR和MALDI-TOF-MS表征。 相似文献
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以1,3-双(2,6-二异丙基苯基)咪唑鎓盐酸盐(IPrHCl, 4a)或1,3-双[2,6-二(1-乙基丙基)苯基]咪唑鎓盐酸盐(IPent·HCl, 5a),及Grubbs 第一代催化剂和2-异丙氧基苯乙烯为原料,经去质子化反应和烯烃复分解反应合成了两种新型的NHC-钌催化剂4c和5c,其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。并研究了4c和5c的性能。结果表明:4c和5c的稳定性较好,对关环复分解反应有良好的催化活性。 相似文献
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以2-丙硫基-4,6-二氢-5-氨基嘧啶和2-{[(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇L-酒石酸盐为原料,经C-N偶联,亲核取代和环合反应制得2-{[(3aR,4S,6R,6aS)-6-(7-氯-5-丙硫基-3H-[1,2,3]三唑[4,5-d]嘧啶-3-基)-2,2-二甲基四氢-3aH-环戊基[d][1,3]二氧-4-基]氧}-1-乙醇(4); 4与(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺D-扁桃酸盐经亲核取代反应后酸解脱除丙酮叉保护基合成替格瑞洛,总收率58.7%,纯度99.2%,其结构经1H NMR, MS(ESI)和XRD确证。 相似文献
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以3,3-二甲基环己酮(2)为原料,经5步反应制得中间体1-氯-4-[2-(氯甲基)-5,5-二甲基环己基-1-烯]苯(5);以5-溴-7-氮杂吲哚为原料,经3步反应制得制得5-羟基-1-三异丙基硅基-7-氮杂吲哚(8); 8与4-[3-氟-4-(甲氧基羰基)苯基]哌嗪-1-甲酸叔丁酯(9)经取代反应制得4-{3-[(7-氮杂吲哚)氧]-4-(甲氧基羰基)苯基}哌嗪-1-甲酸叔丁酯(10);10脱保护后与5进行SN2取代反应,所得中间体与3-硝基-4-{[(四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]氨基}苯磺酰胺经缩合反应合成了BCL-2选择性抑制剂ABT-199,总收率28.4%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。 相似文献
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以2-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]乙基-4-甲基苯磺酸为原料,经2步反应制得中间体2,2′-【2,5-二{2-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]}1,4-二(4,4,5,5-四甲基)-1,3,2-二氧硼基】苯(6); 3-溴-1,10-邻菲啰啉和6经Suzuki偶联反应合成了一个新型的邻菲啰啉衍生物--3,3′-【2,5-二{2-[2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基]}-1,4-二(1,10-菲啰啉基)】苯,其结构经1H NMR和MALDI-TOF-MS表征。 相似文献
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以苄氯、吡啶炔和叠氮化钠为原料,在铜(Ⅰ)催化下,通过Click反应制得新型配体1-苄基-4-邻吡啶基-1,2,3-三唑(1); 1分别与无水FeCl2, CoCl2或NiBr2 ·DME反应合成了3个新型的吡啶基三唑金属配合物(2~4),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和元素分析表征。考察了2~4对乙烯聚合反应的催化性能。结果表明:以甲基铝氧烷(MAO)为助催化剂, 4具有最高的催化活性,在温度为20 ℃, Al/Ni为2 500条件下,催化活性达8.8×105 g·mol-1·h-1。 相似文献
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以丁炔二醇为起始原料,用叔丁基二甲基氯硅烷进行单保护后,与2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃)乙酸甲酯经Mitsunobu反应制得2-{6-[4-(叔丁基二甲硅烷氧基)丁-2炔基氧基]-2,3-二氢苯并呋喃}乙酸甲酯(3); 3脱除保护后与苯酚衍生物发生Mitsunobu反应,随后经水解合成了6个结构新颖的苯并二氢呋喃衍生物(7a~7f),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-EI-MS表征。GPR40激动活性测试结果表明:7a~7f对GPR40均有激动作用,其中7e和7f激动活性最强,EC50分别为0.593 μmol·L-1和0.596 μmol·L-1。 相似文献
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采用“一锅法”,小分子NH3和水杨醛分别与2-氨甲基吡啶和4-氨甲基吡啶经缩合反应合成了两种新型的不对称双席夫碱化合物--2-{1,2-二[(E)-2-羟基苯亚甲氨基]-2-(2-吡啶基)乙基}苯酚(2a)和2-{1,2-二[(E)-2-羟基苯亚甲氨基]-2-(4-吡啶基)乙基}苯酚(2b),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和X-射线单晶衍射(2b)表征。2b(CCDC: 1 423 247)属单斜晶系,P2(1)/n空间群,晶胞参数a=10.764(3) , b=9.725(2) , c=21.934(5) , β=93.291(9) °, V=2 292.2(9) 3, Dc=1.268 mg·cm-3, Z=4, F(000)=920, μ=0.084 mm-1。 相似文献
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以3-[(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基]丙酸乙酯为原料,与4-氰基-3-氟苯取代基乙酸经环化反应制得3-【【2-{[(4-氰基-3-氟苯取代基)甲基]-1-甲基-1-H-苯并咪唑-5-基}羰基】吡啶-2-基】氨基丙酸乙酯(3a, 3e); 3经水解和酰胺化反应制得3-【【【2-{[(4-氰基-3-氟苯基)取代基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】吡啶-2-基氨基】丙酰取代胺基(6a~6h);6与乙酰氧肟酸经环合反应合成了8个新型的苯并咪唑衍生物(7a~7h),其结构经1H NMR和HR-ESI-MS表征。抗凝血活性结果表明: 7a和7c的抗凝血活性最好,其aPTT值分别为(83.1±4.2) s和(80.7±2.9) s,优于阳性对照药达比加群酯(75.3±2.1)s。 相似文献
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根据甲磺酸达比加群酯工艺,合成了甲磺酸达比加群酯的7个杂质:3-【【【2-{[(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸(A), 3-【【【2-【{[4-(乙氧基)叔胺基]苯基}氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯盐酸盐(B), 3-【【【2-【{[(4-甲脒基)苯基]氨基}甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯盐酸盐(C), 3-【【【2-【【【4-{[(己氧基)羰基]氨基亚甲胺基}苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸甲酯盐酸盐(D), 3-【【【2-【【【4-【{[(己氧基)羰基]氨基}羰基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯(E), 3-【【【2-【【【4-【{[(己氧基)羰基]氨基}亚氨甲基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸(F), (Z)-3-【【【2-【【【4-【{[(N,N′-二己氧基)羰基]脒基}亚氨甲基】苯基】氨基】甲基】-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基】羰基】(吡啶-2-基)氨基】丙酸乙酯(G),其结构经1H NMR和ESI-MS确证。 相似文献
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以氨基硫脲和二硫化碳为起始原料,合成了15个新型的1,3,4-噻二唑衍生物(6a~6o),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。生物活性测试结果表明:大部分化合物对水稻白叶枯细菌有良好的抑制活性,其中,N-[5-(2,4-二氯苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6b)和N-[5-(4-三氟甲氧基苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6e)的EC50分别为17.5 μg·mL-1和19.8 μg·mL-1; N-[5-(3-甲基苄基)硫醚)-1,3,4-噻二唑-2-(2-哌嗪)-乙酰胺(6k)在浓度为500 μg·mL-1时,对烟草花叶病毒有一定的抑制活性。 相似文献