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嘌呤6位含氟基团取代衍生物的合成 总被引:3,自引:0,他引:3
以6-氯嘌呤衍生物和6-溴嘌呤衍生物为原料, 通过卤素交换反应制得6-氟嘌呤衍生物; 通过烷氧基化反应制得6-三氟乙氧基嘌呤衍生物, 通过三氟甲基化反应制得6-三氟甲基嘌呤衍生物, 所有化合物的结构均经过1H NMR, MS和元素分析表征. 分析了所得化合物对稻草芽孢杆菌、黑曲酶和热带假丝酵姆的抑菌活性, 结果表明: 化合物2b, 4b对稻草芽孢杆菌(Bacillus subtillis)有比较好的杀菌效果, 化合物4a, 4b对黑曲酶(Aspergillus niger)有比较好的杀菌效果, 化合物3b, 4b对热带假丝酵姆(Cardida tropicals)有比较好的杀菌效果. 相似文献
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《有机化学》2021,(5)
以8-氯茶碱和4-溴-1,1,2-三氟丁-1-烯为原料,经由亲核取代、保护、脱保护、氧化等多步反应合成了一系列结构新颖的8-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)硫基]取代的甲基黄嘌呤及其衍生物,并通过熔点、~1H NMR、~(13)C NMR、19F NMR和HRMS对新化合物进行了结构确认.初步生物活性测试结果表明,这些化合物大多具有较好的杀虫活性,其中1,3,7-三甲基-8-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)硫基]-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(5a)、7-异丁基-1,3-二甲基-8-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)硫基]-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(5c)和7-异丁基-1,3-二甲基-8-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)磺酰基]-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(5h)在200mg·L~(-1)浓度下对东方粘虫(MythimnaseparataWalker)具有70%的致死率;5a、5c和1,3,7-三甲基-8-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)磺酰基]-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(5f)在10 mg·L~(-1)浓度下对小菜蛾(Plutella xylostella L.)分别具有72%、80%和65%的致死率.部分化合物在50 mg·L~(-1)浓度下也表现出一定的抑菌活性,其中7-环丙基甲基-1,3-二甲基-8-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)硫基]-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(5b)对辣椒疫霉病菌(Phytophthora capsici)和黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)分别具有66.7%和61.1%的抑制率, 5c对黄瓜灰霉病菌具有55.6%的抑制率.该类化合物为新型杀虫剂的研究和开发提供了新的先导结构. 相似文献
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以多聚甲醛为羟甲基化试剂,在碱催化下芴一步生成9-芴甲醇过程极易发生单分子共轭碱消除,脱水生成富烯化合物,导致9-芴甲醇的选择性下降.为实现对该过程的调控,本文考察了温度、碱的种类、乙醇和多聚甲醛的添加等对9-芴甲醇脱水反应的影响,并结合动力学计算和同位素示踪,推测了芴羟甲基化合成9-芴甲醇过程中副产物生成的机理.结果表明,升高温度、增加碱性和添加甲醛有利于脱水反应发生.乙醇通过氢键作用促进脱水反应,添加量大时会导致芴负离子和9-芴甲醇负离子发生质子化作用.中间体可能会发生分子内氢传递或者夺取芴和9-芴甲醇的9位氢,促进脱水反应发生. 相似文献
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含氟的有机化合物被广泛地应用于制药、农业化学品、材料科学等多个领域.三氟甲基、二氟甲基、全氟烷基等是应用非常广泛的含氟官能团,因此发展普适高效的引入氟烷基的新方法具有重大意义.氟烷基自由基反应近年来已经发展成为引入氟烷基的有效方法.另一方面,氟烷基取代的手性有机分子的合成也受到了人们的重点关注.然而由于氟烷基自由基的高反应活性,其反应的选择性较难控制,特别是关于对映选择性控制的报道不多,更缺乏相关综述予以总结.综述了近二十年来基于氟烷基自由基过程的不对称合成方法的研究进展,对各反应的选择性、普适性、反应机理等方面进行着重介绍.本综述根据反应机理分为三部分:(1)经由氟烷基自由基的烯醇/烯胺中间体不对称氟烷基化;(2)经由氟烷基自由基的烯烃不对称双官能团化;(3)经由氟烷基自由基的烯基硼酸酯酸根型复合物立体选择性1,2-迁移. 相似文献
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Park等曾报道全氟丙烯与三氯化铝在50-60℃下反应,分离出一系列取代反应产物,并阐明其分子中氟氯基团与三氯化铝反应时的稳定性次序。Haszeldine等做了2,3-二溴全氟丙烯在三溴化铝存在下的重排反应,并提出了相应的重排机理。本工作以CFCl_2CF_2CF=CF_2(1)为原料与三氯化铝反应,通过试验找到在极温和反应条件下(三氯化铝与1的摩尔比为0.5,10℃下反应3h)获得几乎定量的重排产物CF_3CF_2CF=CCl_2(3),这一反应可用在三氯化铝催化下,1分子内烯丙位氟原子在分子内完成两次1,3-转移,从而使双键发生连续的烯丙型转移来解释. 相似文献
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二氟甲基取代的(杂)芳烃化合物由于二氟甲基的独特性质越来越受到了化学家和药物学家的广泛关注.在过去的几年中,大量合成该类化合物的方法不断被发展,但这些方法中大多使用了价格昂贵的需要多步合成的二氟甲基化试剂,从而制约了其广泛应用.因此,发展以廉价易得的二氟甲基化试剂为氟源制备二氟甲基(杂)芳烃化合物的方法是十分必要的.以廉价易得的溴二氟甲烷(BrCF2H)为二氟甲基化试剂,发展了镍催化下(杂)芳基溴代物与Br CF2H的偶联反应.该反应高效温和,底物普适性好,官能团兼容性优秀,并且可以克量级合成,为合成二氟甲基(杂)芳烃化合物提供了一种高效简洁、廉价的方法.初步机理研究表明,该反应经历了一种镍催化的还原偶联历程. 相似文献