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2-(1,11-十一亚甲基)-5-取代亚氨基-Δ3-1,3,4-噻二唑啉的合成及杀菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
通过坏十二酮与N-取代氨基硫脲的缩合反应,合成了一系列N-取代环十二酮缩氨基硫脲,经MnO2氧化关环,得到15种未见文献报道的标题化合物,其结构经IR,^13CNMR,元素分析的确证,初步实验表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。 相似文献
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以取代磺酰肼和糖基异硫氰酸酯反应,生成8种1-取代磺酰基-4-全乙酰糖基氨基硫脲,然后在ClCH2CHO/CH3COONa/DMF条件下关环,区域选择性地合成了一系列新型2-取代磺酰基亚肼基-3-全乙酰糖基-2,3-二氢噻唑.化合物3e的1H-13CHMBC谱图表明1-取代磺酰基-4-全乙酰糖基氨基硫脲与氯乙醛的缩合反应关环位置为氨基硫脲的N-4,而非N-2.所有新化合物的结构均经过1HNMR,13CNMR和元素分析确证,生物活性初步测定结果表明该类二氢噻唑化合物具有一定的除草活性. 相似文献
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N-糖基-2-取代-氨基硫脲及N-糖基-N''''-取代-联二硫脲类化合物的合成 总被引:3,自引:0,他引:3
芳香酸经酯化、肼解,合环后再引入肼基,得2-肼基-5-芳基-1,3,4-噁二唑(2),芳基硫脲经环化、肼解得2-肼基-4/6-取代-苯并噻唑(3).糖基异硫氰酸酯(1)分别与2,3及N-取代氨基硫脲(4)发生亲核加成反应,制得系列新的N-糖基-2-取代-氨基硫脲衍生物5,6及N-糖基-N'-取代-联二硫脲类化合物7.所有化合物的结构均经IR,1H NMR,MS谱和元素分析证实.IR谱中900cm-1附近的吸收及1H NMR谱中偶合常数JCl-H=9~10 Hz,证明产物为β-构型. 相似文献
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单晶X射线衍射分析表明, α-单取代环十二酮与氨衍生物羟胺和氨基硫脲发生缩合反应得到两种母体构象均为[3333], 而取代基为边外向或角反向的α-单取代环十二酮肟或缩氨基硫脲. 利用底物的“角位羰基参与反应”原理, “记忆效应”及进攻试剂与底物是否形成氢键解释了这一实验结果. 通常情况下, 试剂从空间障碍小的一面进攻羰基而生成α-角反取代环十二酮肟或缩氨基硫脲. 当试剂与底物的取代基之间能够形成分子间氢键时, 则生成α-边外取代环十二酮肟或缩氨基硫脲. 相似文献
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以环十二酮为原料,经2-碘酰基苯甲酸(IBX)氧化制备2-环十二烯酮,在醋酸钯和三苯基磷催化下,2-环十二烯酮与苯硼酸反应制得3-苯基环十二酮.经3-苯基环十二酮与不同试剂发生区域选择性反应制备了一系列新的3-苯基-12-取代环十二酮衍生物,采用核磁共振波谱(NMR)和液相色谱-高分辨质谱(HRMS)表征了其结构.在溶液中结晶,获得了4个代表性化合物的单晶并进行X射线衍射分析,结果表明,3-苯基-12-取代环十二酮晶体中的十二元环仍采取[3333]-2-酮构象,2个取代基为反式构型,取代基存在2种情形:2个取代基在同一条边上,苯基位于与羰基间隔1个亚甲基的β-角碳反向位,而另1个取代基位于与羰基另一侧相邻的α-角碳顺向位;或2个取代基在2条边上,苯基位于与羰基间隔1个亚甲基另一条边的β-边碳外向位,而另1个取代基位于与羰基另一侧相邻并在同一条边的α-边碳外向位,量子力学计算结果与晶体衍射分析结果一致. 相似文献
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以对称二氨基硫脲为原料,与冰醋酸反应生成5-甲基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮(1);在弱酸性条件下,1与取代水杨醛反应生成席夫碱中间体5-甲基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-1,2,4-三唑-3-硫酮(2a~2c);最后在碱性条件下分别与N-取代苯基-2-氯乙酰胺发生烷基化反应生成15种未见报道的目标化合物3-(N-取代苯基-2-乙酰胺基)硫基-4-(N-取代邻羟苯基)亚胺基-5-甲基-1,2,4-三唑(3a~3o),其结构经IR,1H NMR,13C NMR确证.初步生物测试表明,质量分数为0.01%时,3a~3o对白色念珠菌的抑菌率均达90%以上,具有很强的抑菌活性;对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌率达80%以上,具有较强的抑菌活性. 相似文献
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以易得的环十二酮为原料,由磺化获得中间体α-氧代环十二烷基磺酸后,再经生成磺酰、氯和胺化反应合成了一系列N-取代-α-氧代环十二烷基磺酰胺(Ⅲ).生物活性测定结果表明,它们对小麦赤霉病菌(Gibberellazeae)的生长具有抑制作用,其中活性最高的是氮上取代有一氯苯基的化合物(Ⅲ7、Ⅲ8),通过构象分析讨论了它们的结构-活性关系. 相似文献
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《有机化学》2016,(2)
以环十二酮为原料,分别与溴代环己烷或苯基锂试剂反应制得2-环己基环十二酮和2-苯基环十二酮,还意外获得了副产物1,1'-二羟基-1,1'-联环十二烷.2-环己基环十二酮和2-苯基环十二酮与盐酸羟胺反应制备了2-环己基环十二酮肟和2-苯基环十二酮肟,与亚硝酸钠-盐酸体系反应获得了3-环己基-1,2-环十二二酮单肟和3-苯基-1,2-环十二二酮单肟.在溶液中结晶获得其中四个化合物单晶并进行了X射线衍射,结果表明1-苯基环十二醇和1,1'-二羟基-1,1'-联环十二烷在晶体中的十二元环均采取[3333]构象,两个取代基在角碳上;在晶体中2-环己基环十二酮肟的十二元环采取[3333]-2-酮构象,而3-苯基-1,2-环十二二酮单肟的十二元环则改变为[4233]-3,4-二酮构象,取代基均在边碳外向位,量子力学计算的结果与晶体衍射的结果一致.1,1'-二羟基-1,1'-联环十二烷在晶体中采取摞光盘一样完全重叠的自组装排列方式. 相似文献
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本文以异嘌呤类杂环-吡唑并[3,4-d]嘧啶为先导,以1-取代-5-取代氨基-4-(N-烷基)吡唑甲酰胺及取代苯基二氯化膦、六乙基亚磷三酰胺为原料,设计并合成42个新型含氮磷杂并环化合物-吡唑并[3,4-d]-1,3,2-二氮磷杂六环-6-酮衍生物.经1HNMR、IR、MS及元素分析确定了它们的化学结构.初步测定了它们的生物活性.实验表明这些化合物具有一定的抗癌活性及农药活性. 相似文献
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本文阐述了一条立体专一性合成3-羟基-4-取代-2-吖丁啶酮的路线,并以乙酰氧基乙酰氯和亚胺为原料,在三乙胺存在下,经环合加成得到标题化合物,除5a、5b外,其余均属首次合成,研究了亚胺上不同取代基对环加成反应的立体化学和氧化脱N-芳基反应的影响. 相似文献
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芳香酸经酯化、肼解 ,合环后再引入肼基 ,得 2 肼基 5 芳基 1,3 ,4 二唑 ( 2 ) ,芳基硫脲经环化、肼解得 2 肼基 4/ 6 取代 -苯并噻唑 ( 3 ) .糖基异硫氰酸酯 ( 1)分别与 2 ,3及N 取代氨基硫脲 ( 4 )发生亲核加成反应 ,制得系列新的N 糖基 2 取代 -氨基硫脲衍生物 5 ,6及N 糖基 N′ 取代 -联二硫脲类化合物 7.所有化合物的结构均经IR ,1HNMR ,MS谱和元素分析证实 .IR谱中 90 0cm-1附近的吸收及1HNMR谱中偶合常数JCl—H=9~ 10Hz ,证明产物为 β 构型 相似文献
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我们曾报告2,2,5,5-四甲基-4-羟次甲基四氢呋喃酮-3(Ⅰ)与芳烃邻二胺作用,生成含二个氮原子的七元杂环化合物[1].Losse等[2]利用某些1,3-二羰基化合物与氨基硫脲或2-烃基取代氨基硫脲作用,得到三氮七元杂环(1,2,4-triazepine)类化合物.但到目前为止,对这类化合物还研究得极少.羟次甲基四氢呋喃酮(Ⅰ)中的羟基易与胺进行缩合,生成相应的Sehiff碱.我们用化合物(Ⅰ)与氨基脲在室温下反应,生成相应的缩氨脲(Ⅱ).(Ⅱ)在酸性介质中加热时,即环化为相应的三氮七元杂环化合物(Ⅲ). 相似文献