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根据活性亚结构拼接原理,以阿维菌素B1a为先导化合物,经过酰胺化和点击反应合成了一系列含酰胺结构的4"-阿维菌素三唑类衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱对目标化合物进行结构表征.初步的生物活性测定结果表明,目标化合物对朱砂叶螨、桃蚜和秀丽隐杆线虫均具有一定的杀虫活性.在0.1μg/m L浓度下,4"-(1-(4-(2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酰胺基)-1H-1,2,3-三唑基)乙酰胺基)阿维菌素B1a(11b)和4"-(1-(4-氯苯甲酰胺基)-1H-1,2,3-三唑基)乙酰胺基)阿维菌素B1a(11e)对朱砂叶螨的杀虫活性达到83.5%和81.2%;4"-(1-(2-氨基-3-甲基苯乙酰胺基)-1H-1,2,3-三唑基)乙酰胺基)阿维菌素B1a(11i)对桃蚜(c:50μg/m L)和秀丽隐杆线虫(1μg/m L)的杀虫活性分别为86.4%和74.6%,优于对照药阿维菌素B1a. 相似文献
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单晶X射线衍射分析表明, α-单取代环十二酮与氨衍生物羟胺和氨基硫脲发生缩合反应得到两种母体构象均为[3333], 而取代基为边外向或角反向的α-单取代环十二酮肟或缩氨基硫脲. 利用底物的“角位羰基参与反应”原理, “记忆效应”及进攻试剂与底物是否形成氢键解释了这一实验结果. 通常情况下, 试剂从空间障碍小的一面进攻羰基而生成α-角反取代环十二酮肟或缩氨基硫脲. 当试剂与底物的取代基之间能够形成分子间氢键时, 则生成α-边外取代环十二酮肟或缩氨基硫脲. 相似文献
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以5-(4-羟基/氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到28个新的5-(4-羟基/氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮苯磺酸酯/酰胺类化合物,它们的化学结构经1H NMR,MS和元素分析确证.初步生测结果表明:在100μg/mL浓度下,部分目标化合物均对供试植物病原菌和油菜显现出一定的抑制活性,如5-(4-氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮对碘苯磺酰胺(4d)对黄瓜灰霉病菌抑制率为80.7%,5-(4-羟基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮邻甲基苯磺酸酯(3n)和5-(4-氨基苄基)-2-硫代-2,4-咪唑啉二酮-2,4-二氯苯磺酰胺(4m)对油菜的生长抑制率分别为87.4%和81.5%. 相似文献
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