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核苷磷酰氨基酸酯化合物是一类倍受重视的药物 ,特别是它可作为寡聚核苷酸的类似物用于反义药物 [1] .HIV逆转录酶是治疗艾滋病的有效靶点 ,目前普遍使用的抗 HIV核苷类似物中 ,2′,3′-双脱氧核苷 (dd Ns)具有良好的疗效 [2 ] .苯氧基取代的核苷 -磷酰氨基酸酯是 HIV逆转录酶的有效抑制剂[3 ] ,其药物毒性比 dd Ns低 ,但容易在体内被核酸酶水解 .由于硫代磷酸对核酸酶具有抵抗性 ,它可以抑制核酸酶对它的水解 [4 ] ,因此我们设计合成了核苷 5′-硫代磷酰氨基酸酯化合物 ,希望开发出一种全新的 HIV逆转录酶抑制剂 .由于分子中引入氨基… 相似文献
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三唑类衍生物是重要的化工和药物合成中间体,而稠合三唑类衍生物因其独特的生理活性更是得到了广泛关注[1-2],其中3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-α]哌嗪与β-氨基酸缩合得到的化合物是一类重要的二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 [3-4],可作为2型糖尿病的治疗药物,如2006年经美国FDA批准在美国上市的西他列汀(sitagliptin),此外二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂还可用于肥胖症和高血压等疾病的预防和治疗[5]. 相似文献
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0引言含硫席夫碱及其金属配合物具有抑菌、抗癌和抗病毒的生物活性[1 ̄3],有些含O、N席夫碱金属配合物具有仿酶催化活性[4,5]。而氨基酸席夫碱配合物具有良好的生物生理活性,近年来得到人们的普遍重视[6,7]。同α-氨基酸席夫碱相比,β-氨基酸席夫碱由于氨基位置的变化而引起不同的配位特征,但研究此类席夫碱的报道目前还不多[8 ̄10]。2-氨基乙磺酸(牛磺酸)作为生物体内一种特殊的氨基酸,目前对它的研究主要集中在生理和病理方面,它的席夫碱及其配合物的研究或牛磺酸金属配合物的研究刚起步[2,10 ̄17]。研究表明,-SO32-可以与碱金属、碱土… 相似文献
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硫酸锌与L-α-色氨酸配合行为的相化学研究 总被引:3,自引:0,他引:3
锌是重要的生命元素 ,L- α-氨基酸是人体蛋白质的基本结构单元。 α-氨基酸锌配合物作为添加剂在药物、食品和化妆品中有广阔的应用前景 [1~ 3 ] 。本文用半微量相平衡方法 [4] 研究了Zn SO4- Try- H2 O体系在 2 5℃的相化学 ,发现该体系中未形成新化合物。合成了未见文献报道的 Zn( Try) 2 固态配合物 ,并研究了它的物理化学性质。1 实验部分1 .1 仪器与试剂恒温槽 (自制 )温度涨落± 0 .0 5℃ ;WZS— 1型阿贝折光仪 (上海实验仪器厂 ) ;ZD— 2型自动电位滴定仪 ;BRUKER EQ UINOX— 550型傅立叶红外分光光度计 ( KBr压片 )… 相似文献
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恶唑酮及其衍生物是合成氨基酸、芳基乙酸及许多天然产物的重要中间体[1] 。一般由马尿酸与芳醛在脱水剂醋酐及催化剂如醋酸钠 [2 ]、碳酸钾[3] 、氯化锌[4 ] 、N-氯乙酰 -苯酰胺 -醋酸钠[5] 、KF-Al2 O3[6 ] 等存在下环化脱水 -缩合而得。但大都反应时间长 ,后处理复杂。1 986年 ,Gedye等人 [7]和 Gignere等人 [8]利用微波辐射有效地加速了有机化学反应 ,从此 ,作为一种新的有机合成方法引起了有机化学工作者的高度重视。本文报道将微波技术用于标题化合物的合成 ,获得了预期的效果。1 实验部分WC-1型熔点测定仪 ,温度计未校正 ;Nicol… 相似文献
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9-咔唑-羧酸化合物的微波合成及其生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
9-咔唑 -羧酸化合物不但是医药[1] 、有机光导材料[2 ] 的中间体 ,而且其本身亦具有干扰素诱导能力[3] .近年来 ,我们[4 ] 应用 9-咔唑 -乙酸和丙酸作为高效液相色谱分析氨基酸、胺和醇类的衍生化试剂 .目前所合成的此类化合物很少 .近 1 5年以来 ,微波在有机合成中的应用已发展成为一个新的研究领域[5] ,许多反应已在微波炉中高产率快速地实现了 .本文采用微波辐照法快速合成了系列 9-咔唑 -羧酸化合物 3 a— 3 m,优化了反应条件 ,并测试了它们的生物活性 .反应式如下 :丷4R5丯HR3 R2R1( 1) +Br R6COOC2 H5( 2 ) 丷4R5丯R6COOHR3 R… 相似文献
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2H- 1 ,2 ,4 -苯并噻二嗪 - 1 ,1 -二氧类化合物在药物化学中有广泛的应用。常作为利尿剂 ,促进肾脏对尿的排泄 ,和其他药物混合使用还具有一定的降压作用 ,常作为高血压病的辅助治疗药物。本世纪五十年代发现的氯噻嗪 ( )和双氢氯噻嗪( ) ,利尿作用很强 ,成为利尿药和降压药的重大突破。此外这类化合物还具有抗菌、消炎、刺激毛发生长 [1] 等作用。在这类化合物的合成中 ,关环反应是关键步骤 ,文献报道过的主要方法为 :( 1 )用甲酸或原甲酸乙酯关环 [2 ] ;( 2 )用醛关环 [3 ] ;( 3)高温 (~ 2 0 0℃ )关环[4] 。当磺酰胺 (氮 )上的氢未… 相似文献
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α-氨基酸锌作为添加剂在药物、食品和化妆品中有广阔的应用前景 [1,2],有关氨基酸锌的合成方法文献已有系统报导 [3].用相平衡方法研究锌盐与氨基酸的配合行为,可探求它们在全浓度范围内形成化合物的可能性,提供相区大小和性质等信息 ,对可溶于水的新型锌添加剂的合成很有意义 . 本研究组已研究了 ZnCl2- His/Phe/Met- H_2O体系在 25℃时的等温溶度 [4- 6],为比较氨基酸结构不同对体系性质的影响,研究了 ZnCl2- Leu/Try/Val/Thr- H_2O体系在 25℃时的等温溶度,并在相平衡结果指导下,合成了未见文献报导的 6种氨基酸锌固… 相似文献
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硫酸锌与L-亮氨酸配合物行为的研究 总被引:3,自引:0,他引:3
锌是生命元素,缺锌引起的各种疾病已引起全世界的共同注意.L-α-氨基酸是人体蛋白质的基本结构单元.α-氨基酸锌作为添加剂在药物、食品和化妆品中有广阔的应用前景[1~3].L-α-亮氨酸(简写为Leu)是人体必需但在人体内又不能合成的氨基酸之一,必须从食物中得到.文献中尚未见亮氨酸锌的报导.本文用半微量相平衡方法[4]研究了ZnSO4-Leu-H2O体系在25℃的相化学行为,发现该体系中未形成新化合物.改进文献方法合成了未见文献报导的Zn(Leu)SO4·12H2O和Zn(Leu)2固态配合物,并研究了它们的物理化学性质.1实验部分1.1试剂与仪器 Zn… 相似文献
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《理化检验(化学分册)》2016,(12)
正手性4-苯基-2-丁醇为(R)-(-)-4-苯基-2-丁醇和(S)-(+)-4-苯基-2-丁醇的总称,是用途较广的手性药物中间体,通过它可以合成多种具有良好治疗效果的药物。如用于免疫调节的光学活性(R)-3-烷基羧酸[1]、抑制胃酸的分泌及抗胃溃疡活性的苯并噻唑类化合物[2]、合成镇静剂止痛药[3],治疗高血压 相似文献
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棒丝氨酸的全合成研究I. 从D-葡萄糖合成3-[3'R, 5'S)-7'-氧代-1'-氮杂-4'-氧杂双环[3.2.0]-庚-3'-基]-3-O-苄基-(2S, 3S)-丝氨酸及其(3'R, 5'R)-差向异构体 总被引:2,自引:0,他引:2
以D-葡萄糖为原料经侧链氨基酸合成, 与β-内酰胺缩合, 唑烷环合和除保护基等反应合成了棒丝氨酸的O-苄基衍生物, 3-[3'R, 5'S)-7'-氧代-1'-氮杂-4'-氧杂双环[3.2.0]-庚-3'-基]-3-O-苄基-(2S, 3S)-丝氨酸及其(3'R, 5'R)-差向异构体(18)。 相似文献
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N-(1-萘基)氨基乙酸的激发态分子内电荷转移和电子转移 总被引:1,自引:0,他引:1
氨基酸是蛋白质的基本结构单位 ,水溶液中基态氨基酸分子以内盐形式存在 [1] .由于质子化氨基的正诱导效应 ,羧基的离解常数显著提高 ,如氨基乙酸的羧基离解常数 ( 4.57× 1 0 -3mol/L,2 5℃ [1] )是乙酸 ( 1 .74× 1 0 -5 mol/L[2 ] )的 2 63倍 ;同时内盐结构亦使氨基酸和肽链具有分子内电偶极 ,后者已在肽链上电荷转移过程的调控中发挥重要作用 [3,4] .激发态氨基酸或肽的诱导效应和电偶极性质的研究尚未见报道 ,其主要原因可能是难有合适的激发方式和研究方法 .然而相关研究应予重视 ,因为研究结果将可能为生物酶活性的调节提供一种新的… 相似文献