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1.
开发了2-硅-1,3-碘代对甲苯磺酰胺试剂。该试剂在碳酸钾促进下,可与炔酯以及烷基、芳基和杂环取代的炔酮发生串联型氮杂-迈克尔加成/分子内亲核取代反应,以中等至优秀的收率(40%~90%)得到相应的1,3-硅杂四氢吡啶产物。通过该方法,合成了16个结构新颖的1,3-硅杂四氢吡啶,其结构经 1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。
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2.
以L-天冬氨酸为原料,经酯、氨基保护、酯还原、取代、关环和加氢脱苄基等6步反应高效合成了(S)-叔丁基吡咯烷-3-氨基甲酸酯,总收率20%,其结构经 1H NMR, 13C NMR和GC确证。 相似文献
3.
首次报道了分子碘I 2催化的吲哚衍生物与取代苯胺的傅-克苄基化反应, 合成了8个新型的3-取代吲哚的苯胺类衍生物,收率65%~98%,其结构经 1H NMR, 13C NMR和HR-ESI-MS表征。 相似文献
4.
以2,3-二氟-5-氯吡啶为原料,依次经取代和还原反应制得2-取代氨基-3-氟吡啶化合物(2a~2g); 2a~2g与正丁基锂及硼酸三异丙酯经有机锂化法制得相应的硼酸化合物(3a~3g); 3a~3g分别与氟化氢钾经取代反应合成了7个新型的2-取代氨基-3-氟-4-吡啶氟硼酸钾盐,其结构经 1H NMR, 13C NMR, IR, ESI-MS和元素分析表征。 相似文献
5.
以环己酮为起始原料,经缩合、酰化及酸性水解反应制得2 乙酰基环己酮(1);在三乙烯二胺催化下,1与氰基乙酰胺环化得四氢异喹啉酮(2)和四氢喹啉酮(3)混合物,在乙醇中回流并趁热过滤进行分离纯化得2和3; 2经催化加氢反应合成1-甲基-5,6,7,8-四氢异喹啉酮-4-甲胺,3步总收率39.8%,其结构经 1H NMR、 13C NMR、 1H- 15N HMBC和MS确证。 相似文献
6.
以3-苯基-1-茚酮(1)为原料,THF为溶剂,二异丙基氨基锂(LDA)为碱,与碘代烷(RI)经亲核取代反应合成了4个3-取代-3-苯基-1-茚酮类化合物(3a~3d),其中3b~3d为新化合物,其结构经 1H NMR, 13C NMR 和EI-GC-MS表征。在最佳反应条件[1 1.0 eq., LDA/RI=2.1/1.5(当量比),于0 ℃~rt反应5 h]下,3a~3d收率为70%~80%。 相似文献
7.
以5-取代吲哚为原料,经维尔斯迈尔-哈克反应制得5-取代吲哚-3-甲醛(2a~2e); 2a~2e在DMF催化下,与盐酸羟胺反应制得5-取代吲哚-3-甲腈(3a~3e); 3a~3e在H 2O 2和NaOH溶液中水解合成了5-取代吲哚-3-甲酰胺(4a~4e, 4b~4e为新化合物),产率62.0%~75.0%,其结构经 1H NMR, 13C NMR和ESI-MS表征。 相似文献
8.
以对氨基苯酚(1)为原料,经氨基的羟乙基化、酚羟基的苄基保护、氯代、脱保护制得N,N-二 (2-氯乙基) -对氨基苯酚(5);在碳酸铯作用下,5与溴丙炔经O-烷基化反应合成了新化合物--O-炔丙基-N, N-二(2-氯乙基)-4-氨基苯酚,其结构经 1H NMR, 13C NMR和MS表征。 相似文献
9.
以抗癌药5-氟尿嘧啶和近红外荧光探针IR780和IR783为原料,经取代、乙酸化和酰胺化反应合成了两种新型的双效抗肿瘤药物5-FU-780和5-FU-783,其结构经 1H NMR, 13C NMR, IR和HR-MS表征。 相似文献
10.
根据活性亚结构拼接原理,以2,2-二氟-1,3-苯并二噁茂为起始原料,合成了9个结构新颖的2,5-取代-1,3,4-噻二唑衍生物(I1~I9),其结构经 1H NMR, 13C NMR, 19F NMR,MS(EI)和元素分析表征,并对化合物的杀菌活性进行了初步测试。结果表明:在100 mg/L浓度下,化合物I-1和I-5对苹果树腐烂病菌(Valsa mali)的抑制活性超过92%,具有进一步研究的价值。
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