硼酸催化三组分无溶剂“一锅法””合成5-[(3-吲哚基)-甲基]-2,2-亚丁基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物

在硼酸催化下,以吲哚、醛和2,2-亚丁基-1,3-二噁烷-4,6-二酮为原料,经三组分无溶剂条件合成了9种5-[(3-吲哚基)-甲基]-2,2-亚丁基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物.当催化剂的用量为5 mol%时,60℃反应30~90 min,收率为68.6%~91.3%.此外,还探讨了硼酸可能的催化机理.该方法具有反应条件温和,反应时间短且收率高的优点.硼酸催化剂对环境友好且可循环利用.     

3,3-二甲基-二苯基-2,4-氧杂-8,10-氮杂螺[5.5]十一烷-1,5-二酮-9-硫酮衍生物的有效合成

在分子碘作用下,以芳香醛、硫脲和2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮为原料,通过无溶剂三组分缩合反应合成了6种3,3-二甲基-二苯基-2,4-氧杂-8,10-氮杂螺[5.5]十一烷-1,5-二酮-9-硫酮衍生物.当催化剂的用量为10 mol%时,80℃反应3.0~6.0 h,收率为73%~91%.此外,该方法具有反应条件温和、后处理简单且收率高的优点.     

无溶剂超声辐射下琥珀酸二酰亚胺磺酸铈催化合成5-[(3-吲哚基)-甲基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物

在琥珀酸二酰亚胺磺酸铈催化下,吲哚、醛和2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮在无溶剂条件下超声辐射合成了10种5-[(3-吲哚基)-甲基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物.当催化剂的用量为3%(摩尔分数)时,30℃反应30~60 min,收率为68.9%~96.7%.此外,还探讨了琥珀酸二酰亚胺磺酸铈的催化机理.该方法具有条件温和,反应时间短且收率高的优点.催化剂邻琥珀酸二酰亚胺磺酸铈对环境友好且可循环利用.     

5-[(3-吲哚基)-甲基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物的高效合成

在分子碘作用下,以吲哚、醛和2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮为原料,通过三组分缩合反应合成了10种5-[(3-吲哚基)-甲基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物。 当催化剂的用量为5%(摩尔分数)时,30 ℃反应60~90 min,收率为71.4%~97.3%。 此外,还探讨了分子碘的催化机理。     

醋酸铜催化“一锅法”合成5-(1-苯基-3-苯基丙基-2-炔基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物

在醋酸铜催化作用下,以抗坏血酸钠为还原剂,以醛、2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮和苯乙炔为原料,通过包含Knoevenagel缩合与Conjugate加成反应的多组分反应,有效地合成了10种5-(1-苯基-3-苯基丙基-2-炔基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物.该工艺具有收率高(63%～86%)、反应温和、操作简单及环境友好等优点,为合成5-(3-苯基-1-苯基丙基-2-炔基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物提供了一种有效的方法.     

无催化剂、水相合成5,5-(苯基亚甲基)双(2,2-亚丁基-1,3-二噁烷-4,6-二酮)衍生物

以芳香醛和2,2-亚丁基-1,3-二噁烷-4,6-二酮为原料,以水为反应介质,无需外加催化剂,通过Knoevenagel缩合与Michael加成的串联反应简单有效地合成了5,5-(苯基亚甲基)双(2,2-亚丁基-1,3-二噁烷-4,6-二酮)衍生物.一系列取代芳香醛被考察,发现该反应具有收率高(63%~83%)、反应温和、操作简单及环境友好等优点.     

无溶剂超声辐射下磷钨酸铈催化合成5-亚烃基-2,2-亚戊基-1,3-二噁烷-4,6-二酮

在CePW12O40催化下,芳香醛和2,2-亚戊基-1,3-二噁烷-4,6-二酮在无溶剂条件下经超声辐射合成了8种5-亚烃基-2,2-亚戊基-1,3-二噁烷-4,6-二酮.当催化剂的用量为5%(摩尔分数)时,室温反应20～35 min,收率为87.6%～94.1%.此外,还探讨了CePW12O40的可能催化机理.该方法具有条件温和,反应时间短且收率高的优点.催化剂CePW12O40对环境友好且可循环利用.     

无溶剂硼酸高效合成螺杂双环衍生物

在硼酸催化下,芳香醛、尿素和2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮在无溶剂条件下合成了8种螺杂双环衍生物。 当催化剂的用量为10%(摩尔分数)时,80 ℃反应2.0~4.0 h,收率为74%~93%。 此外,还探讨了硼酸可能的催化机理。 该方法具有条件温和,后处理工艺简单及收率高的优点。     

5-(1-苯基-3-苯基丙基-2-炔基)-2,2-亚戊基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物的有效合成（英文）

在醋酸铜/铜催化体系作用下,以醛、2,2-亚戊基-1,3-二噁烷-4,6-二酮和芳基乙炔为原料,发生包含Knoevenagel缩合与共轭加成反应的多组分反应,有效地合成了12种5-(1-苯基-3-苯基丙基-2-炔基)-2,2-亚戊基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物.该工艺具有收率高(65%～88%)、反应温和、操作简单及过量铜粉还能回收利用等优点.     

无溶剂超声辐射下Dawson型磷钨钒杂多酸催化合成螺杂双环衍生物

在Dawson型磷钨钒杂多酸催化下,芳香醛、尿素和2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮或巴比妥酸衍生物无溶剂条件下超声辐射合成了12种螺杂双环衍生物.当催化剂的用量的摩尔分数为5%时,80℃反应15~45 min,收率为83%~94%.此外,还探讨了Dawson型磷钨钒杂多酸的催化机理.该方法具有条件温和,反应时间短且收率高的优点.催化剂对环境友好且可循环利用.     

生物介质葡萄糖酸水溶液中5,5-(苯基亚甲基)双(2,2-二甲基二噁烷-4,6-二酮)衍生物的有效合成

在生物介质葡萄糖酸水溶液中,以芳香醛和2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮为原料,40℃合成了6种5,5-(苯基亚甲基)双(2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮)衍生物.该反应具有收率高(81%~92%)、反应温和、操作简单及环境友好等优点.此外,葡萄糖酸溶液还可重复使用.     

无溶剂、无催化剂条件下5-[(3-吲哚基)-芳甲基]-2,2-二甲基- 1,3-二氧六环-4,6-二酮的合成

在无溶剂和催化剂条件下,由芳香醛、吲哚、丙二酸亚异丙酯的三组分缩合反应,制备了5-[(3-吲哚基)-芳甲基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮,产率为70%～85%,产物结构经1H NMR,IR确证.     

无溶剂熔融条件下5-[(3-吲哚基)-芳甲基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮类化合物的绿色合成

报道了一种基于Yonemitsu反应的β-吲哚衍生物的绿色合成方法.以醛、吲哚和麦氏酸为原料,在无溶剂、熔融的条件下,由微量的水促进三组分反应合成了16种5-[(3-吲哚基)-芳甲基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮类化合物,产率为55%~94%.该方法具有反应条件温和、操作简单、合成效率高和环境友好等优点.     

酒石酸水溶液中绿色合成5-芳基亚甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物

在酒石酸水溶液中,以芳香醛和1,3-二噁烷-4,6-二酮为原料,合成了14种5-芳基亚甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物,收率81%～95%,其中4f, 4g, 5f和5g为新化合物,其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。并对反应条件进行了优化,对反应机理进行了探讨。     

酒石酸催化四组分反应合成双螺环四氢喹啉双(1,3-二噁烷-4,6-二酮)衍生物（英文）

在酒石酸催化作用下,以1,3-二噁烷-4,6-二酮、芳香醛、芳香胺和丙酮为原料,通过四组分反应有效地合成了11种双螺环四氢喹啉双(1,3-二噁烷-4,6-二酮)衍生物.该方法具有产物收率高、适用范围较广、反应温和、操作简单及环境友好等优点,同时对反应机理进行了推测.     

环状碳酸酯5,5-二甲基-1,3-二噁烷-2-酮的合成

在三乙胺存在下,2,2-二甲基-1,3-丙二醇和氯甲酸乙酯反应合成了环状碳酸酯5,5-二甲基-1,3-二噁烷-2-酮,其结构经1H NMR和IR表征。提出了可能的反应机理。     

葡萄糖酸溶液中三组分一锅法合成新型β-吲哚衍生物

在生物质葡萄糖酸水溶液中,醛、吲哚和2,2-亚戊基-1,3-二噁烷-4,6-二酮通过"一锅煮"三组分反应合成了13种新型β-吲哚衍生物,产率为66.4%~98.5%.该方法具有反应条件温和、底物普适性好、收率高及对环境友好等优点,为β-取代吲哚类化合物的合成提供了一种有效的新方法.     

无溶剂一锅法合成新型8-芳基-7,8-二氢-[1,3]二氧戊环并[4,5-g]喹啉-6(5H)-酮类化合物

采用微波辅助,经三组分(3,4-亚甲二氧基苯胺,2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4,6-二酮和取代芳醛)无溶剂一锅法合成了10个新型的8-芳基-7,8-二氢-[1,3]二氧戊环并[4,5-g]喹啉-6(5H)-酮类化合物,产率75.7%~83.5%,其结构经1H NMR,FT-IR,ESI-MS和元素分析表征。     

磷酸二氢钾催化Yonemitsu缩合反应合成5-[(3-吲哚基)-芳甲基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物

以醛、吲哚和麦氏酸为原料,水和乙醇混合液为溶剂,在室温搅拌条件下以磷酸二氢钾为催化剂通过Yonemitsu缩合反应,合成了一系列的5-[(3-吲哚基)-芳甲基]-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物,产率为48%~98%,并通过X射线单晶衍射仪测定了化合物4o的晶体结构。 该方法能够有效的促使反应活性较低的4-甲基苯甲醛和4-甲氧基苯甲醛参与反应,以83%和60%的收率获得相应的目标产物,并具有反应条件温和、催化剂廉价易得、后处理简单、产物易于纯化、产率较高等优点,可用于合成3-取代吲哚类化合物。     

8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-异噁唑肟类衍生物的合成及其杀线虫活性

基于具有潜在杀线虫活性的托烷衍生物结构,通过1,3-偶极环加成反应,设计合成了19个未见报道的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-异噁唑肟类衍生物,通过~1H NMR,~(13)C NMR和高分辨质谱对目标化合物的结构进行表征.初步的生物活性测试表明:在浓度25 mg/L下,目标化合物对南方根结线虫表现出良好的抑制活性,活性最好的化合物8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮-O-((3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲基)肟(9e)在1 mg/L浓度下对根结线虫的抑制率达55.6%.